Erdafitinib

别名: JNJ-42756493 中文名称：厄达替尼

目录号：S8401 Purity: 99.94%

Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

Erdafitinib Chemical Structure

CAS: 1346242-81-6

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 958.23	现货
5mg	RMB 794.59	现货
25mg	RMB 2375.1	现货
100mg	RMB 7944.3	现货
1g	RMB 16134.3	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.94%

99.94

常与Erdafitinib一起在实验中被使用的化合物

Pemigatinib

Erdafitinib和Pemigatinib分别获得FDA批准用于治疗FGFR3突变的尿路上皮癌和FGFR2融合胆管癌。

Krook MA, et al. Br J Cancer. 2021 Mar;124(5):880-892.

Alpelisib (BYL719)

Erdafitinib和Alpelisib与经典细胞毒性药物联用，可在神经母细胞瘤细胞系中产生不同的协同、相加和拮抗作用。

Holzhauser S, et al. Int J Oncol. 2021 Feb;58(2):211-225.

Navitoclax (ABT-263)

Erdafitinib和Navitoclax在无FGFR突变的尿路上皮癌细胞系中诱导有效的细胞凋亡。

Ohtsu A, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Supplement): 1928.

Idasanutlin (RG7388)

Erdafitinib和Idasanutlin对一种WDLPS和两种DDLPS细胞系的活力、细胞凋亡和克隆形成发挥协同作用。

Dadone-Montaudie B, et al. Cancers (Basel). 2020 Oct 20;12(10):3058.

AZD4547

Erdafitinib和AZD4547不仅抑制细胞增殖，还减少NCI-H1581细胞对18F-FDG的摄取。

Jiang Y, et al. Theranostics. 2022 Aug 29;12(14):6395-6408.

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相关靶点	FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4	点击展开
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相关化合物库	酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库血管生成相关化合物库 HIF-1信号通路化合物库 FDA抗癌药物库	点击展开

FGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of FGFR3 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.01585 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of FGFR1 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.08318 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of VEGFR2 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 3.31131 μM.	ChEMBL
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生物活性

产品描述

靶点

FGFR ^[1]

RET ^[3]

CSF-1R ^[3]

PDGFR ^[3]

Kit ^[3]

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体外研究(In Vitro)
体外研究活性	JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少^[2]。
细胞实验	细胞系	HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞
	浓度	--
	孵育时间	72 h
	方法	用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后，用磺酰罗丹明B（SRB）试验检测粘连细胞（HCT116, HCA7, Caco2）的细胞生长和生存，用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	FGFR2 / p-FGFR PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2		26675289
	Growth inhibition assay	Cell viability		26675289

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大^[2]。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用^[1]。
动物实验	Animal Models	NMRI nu/nu雌性小鼠
	Dosages	40 mg/kg
	Administration	灌胃

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05567185	Recruiting	Urinary Bladder Neoplasms\|Receptors Fibroblast Growth Factor	Janssen Pharmaceutical K.K.	March 3 2023	Phase 1
NCT05316155	Recruiting	Urinary Bladder Neoplasms\|Receptors Fibroblast Growth Factor	Janssen Research & Development LLC	April 11 2022	Phase 1
NCT05052372	Terminated	Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma\|Transitional Cell Carcinoma\|Platinum-Resistant Urothelial Carcinoma\|Bladder Urothelial Carcinoma\|FGFR Mutation\|FGFR2 Gene Mutation\|FGFR3 Gene Mutation\|FGFR2 Amplification\|Locally Advanced Urothelial Carcinoma\|Metastatic Urothelial Carcinoma\|Refractory Bladder Carcinoma\|Refractory Bladder Urothelial Carcinoma	xCures	November 21 2021	--
NCT04330248	Completed	Healthy	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.	March 31 2020	Phase 1
NCT04083976	Active not recruiting	Advanced Solid Tumor	Janssen Research & Development LLC	November 20 2019	Phase 2

参考文献
[1] Timothy Perera, et al. Cancer Res. 2014, 74(19 Suppl):Abstract nr 1738. [2] Verstraete M, et al. BMC Cancer. 2015, 15:946. [3] K S Hanna. Drugs Today (Barc). 2019 Aug;55(8):495-501.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	446.54	分子式	C₂₅H₃₀N₆O₂
CAS号	1346242-81-6	SDF	Download Erdafitinib SDF
Smiles	CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (199.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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