Erdafitinib

别名: JNJ-42756493 中文名称:厄达替尼

Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

Erdafitinib Chemical Structure

Erdafitinib Chemical Structure

CAS: 1346242-81-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 794.59 现货
25mg RMB 2375.1 现货
100mg RMB 7944.3 现货
1g RMB 16134.3 现货
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常与Erdafitinib一起在实验中被使用的化合物

Pemigatinib


Erdafitinib和Pemigatinib分别获得FDA批准用于治疗FGFR3突变的尿路上皮癌和FGFR2融合胆管癌。

Krook MA, et al. Br J Cancer. 2021 Mar;124(5):880-892.

Alpelisib (BYL719)


Erdafitinib和Alpelisib与经典细胞毒性药物联用,可在神经母细胞瘤细胞系中产生不同的协同、相加和拮抗作用。

Holzhauser S, et al. Int J Oncol. 2021 Feb;58(2):211-225.

Navitoclax (ABT-263)


Erdafitinib和Navitoclax在无FGFR突变的尿路上皮癌细胞系中诱导有效的细胞凋亡。

Ohtsu A, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Supplement): 1928.

Idasanutlin (RG7388)


Erdafitinib和Idasanutlin对一种WDLPS和两种DDLPS细胞系的活力、细胞凋亡和克隆形成发挥协同作用。

Dadone-Montaudie B, et al. Cancers (Basel). 2020 Oct 20;12(10):3058.

AZD4547


Erdafitinib和AZD4547不仅抑制细胞增殖,还减少NCI-H1581细胞对18F-FDG的摄取。

Jiang Y, et al. Theranostics. 2022 Aug 29;12(14):6395-6408.

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相关信号通路图

FGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
BA/F3 Function assay 24 hrs Inhibition of FGFR3 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.01585 μM. ChEMBL
BA/F3 Function assay 24 hrs Inhibition of FGFR1 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.08318 μM. ChEMBL
BA/F3 Function assay 24 hrs Inhibition of VEGFR2 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 3.31131 μM. ChEMBL
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生物活性

产品描述 Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
靶点
FGFR [1] RET [3] CSF-1R [3] PDGFR [3] Kit [3] 点击更多
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内,而对VEGFR的活性影响甚微。在体外,JNJ-42756493处理的细胞增殖减少,凋亡性死亡增多,细胞生存减少[2]

细胞实验 细胞系 HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞
浓度 --
孵育时间 72 h
方法

用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后,用磺酰罗丹明B(SRB)试验检测粘连细胞(HCT116, HCA7, Caco2)的细胞生长和生存,用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot FGFR2 / p-FGFR PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2 26675289
Growth inhibition assay Cell viability 26675289
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在体内实验中,JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟,而当药物处理撤销时,肿瘤体积增大[2]。JNJ-42756493具有良好的药物样属性,在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下,JNJ-42756493耐受良好,具有剂量依赖性的抗肿瘤活性,并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用[1]

动物实验 Animal Models NMRI nu/nu雌性小鼠
Dosages 40 mg/kg
Administration 灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05567185 Recruiting
Urinary Bladder Neoplasms|Receptors Fibroblast Growth Factor
Janssen Pharmaceutical K.K.
March 3 2023 Phase 1
NCT05316155 Recruiting
Urinary Bladder Neoplasms|Receptors Fibroblast Growth Factor
Janssen Research & Development LLC
April 11 2022 Phase 1
NCT05052372 Terminated
Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Transitional Cell Carcinoma|Platinum-Resistant Urothelial Carcinoma|Bladder Urothelial Carcinoma|FGFR Mutation|FGFR2 Gene Mutation|FGFR3 Gene Mutation|FGFR2 Amplification|Locally Advanced Urothelial Carcinoma|Metastatic Urothelial Carcinoma|Refractory Bladder Carcinoma|Refractory Bladder Urothelial Carcinoma
xCures
November 21 2021 --
NCT04330248 Completed
Healthy
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.
March 31 2020 Phase 1
NCT04083976 Active not recruiting
Advanced Solid Tumor
Janssen Research & Development LLC
November 20 2019 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 446.54 分子式

C25H30N6O2

CAS号 1346242-81-6 SDF Download Erdafitinib SDF
Smiles CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( (199.31 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (199.31 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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