Erdafitinib (JNJ-42756493)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8401

Erdafitinib (JNJ-42756493) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 446.54

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RETCSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4KITVEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

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客户使用Selleck生产的Erdafitinib (JNJ-42756493)发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • E, Continuous ERK phosphorylation in FGFR inhibitor resistant cells under 24-hour treatment with 1 μmol/L BGJ398 assessed by immunoblotting. FGFR inhibitors: AZD4547, BGJ398, and JNJ-42756493

    Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536. Erdafitinib (JNJ-42756493) purchased from Selleck.

产品安全说明书

FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RETCSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4KITVEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
靶点
FGFR [1]
体外研究

JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内,而对VEGFR的活性影响甚微。在体外,JNJ-42756493处理的细胞增殖减少,凋亡性死亡增多,细胞生存减少[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
FGFR2 / p-FGFR ; 

PubMed: 26675289     


Immunoblot analysis of FGFR2 after 72 h treatment. β-actin was used as loading control. Blots shown are representative for one of two independent experiments.

PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2 ; 

PubMed: 26675289     


Immunoblotting for (cleaved)PARP and downstream signaling molecules after 72 h drug incubation. β-actin served as loading control. Blots shown are representative for two independent experiments

26675289
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26675289     


Effect of different concentrations FGFR inhibitor for 72 h incubation on cell survival. Data = means ± SEM from three independent experiments performed in triplicate. ∗Significantly different from control conditions at the appropriate drug concentrations (p < 0.05; Tukey)

26675289
体内研究 在体内实验中,JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟,而当药物处理撤销时,肿瘤体积增大[2]。JNJ-42756493具有良好的药物样属性,在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下,JNJ-42756493耐受良好,具有剂量依赖性的抗肿瘤活性,并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后,用磺酰罗丹明B(SRB)试验检测粘连细胞(HCT116, HCA7, Caco2)的细胞生长和生存,用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: NMRI nu/nu雌性小鼠
  • Dosages: 40 mg/kg
  • Administration: 灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 89 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol '89 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 446.54
化学式

C25H30N6O2

CAS号 1346242-81-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04330248 Recruiting Drug: Erdafitinib|Drug: Rifampin Healthy Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C. April 3 2020 Phase 1
NCT04083976 Recruiting Drug: Erdafitinib Advanced Solid Tumor Janssen Research & Development LLC November 20 2019 Phase 2
NCT03547037 Recruiting Drug: JNJ-63723283|Drug: Erdafitinib Neoplasm Janssen Pharmaceutical K.K. August 31 2018 Phase 1
NCT03473743 Recruiting Drug: Erdafitinib|Drug: Cetrelimab Urothelial Carcinoma Janssen Research & Development LLC April 5 2018 Phase 1|Phase 2

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操作手册

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