Idasanutlin (RG7388)

Idasanutlin (RG7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

Idasanutlin (RG7388) Chemical Structure

Idasanutlin (RG7388) Chemical Structure

CAS: 1229705-06-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 现货
5mg 1605.52 现货
25mg 4068.07 现货
100mg 10401.3 现货
1g 57248.1 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
SJSA1 cells Cytotoxic assay 16 h Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM 24601644
SJSA1 cells Proliferation assay 1 h Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM 24456472
RKO cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.07 μM 23808545
HCT116 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM 23808545
SJSA1 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM 23808545
MDA-MB-435 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=9.1 μM 23808545
SW480 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=13.3 μM 23808545
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生物活性

产品描述 Idasanutlin (RG7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
靶点
p53-MDM2 interaction [1]
(Cell-free assay)
6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在表达野生型p53的癌细胞中,Idasanutlin抑制细胞增殖,IC50 为30 nM,并剂量依赖性诱导p53稳定化,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡。[1]
激酶实验 生化结合亲和力–HTRF 测定
p53-MDM2 HTRF测定在包含50 mM Tris-HCl,pH 7.4,100 mM NaCl,1 mM DTT,0.02 或0.2 mg/ml BSA的缓冲液中进行。小分子抑制剂在4℃下等分储存于DMSO中的10 mM储备溶液,置于96深孔板中。解冻并混合后,立即测定。化合物与GST-MDM2以及生物素化的p53肽在37℃下培养1小时。然后加入Phycolink山羊抗GST(1型)别藻蓝蛋白和Eu-8044-链霉亲和素,接着在室温下培养1小时。板使用Envision荧光阅读器读取数据。IC50值通过板间重复两次或重复三次的数据确定。数据通过XLfit4 (Microsoft)使用4参数Logistic模型(S形剂量反应模型)和方程Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))分析,A和B分别为抑制剂不存在或无限量抑制剂存在下的酶活性,C是IC50,D为Hill 系数。
细胞实验 细胞系 wt-p53 肿瘤细胞系(SJSA1,RKO,HCT116)
浓度 ~10 μM
孵育时间 24小时
方法

细胞增殖通过四唑染料测定评估。细胞分化的50%抑制 (IC50) 或90%抑制(IC90)下的浓度通过化合物浓度对抑制百分比的对数曲线的线性回归确定。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1 p21 EZH1 / H3K27me3 29232553
Immunofluorescence E-cadherin 25671108
Growth inhibition assay Cell viability Cell proliferation 29857559
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中,Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长,并使其消退。[1]在SJSA异种移植模型中,Idasanutlin诱导细胞凋亡,并抗增殖。[2]
动物实验 Animal Models 负荷 SJSA 人骨肉瘤异种移植物的小鼠
Dosages ~50 mg/kg 每天
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05952687 Withdrawn
Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS|CNS Tumor
St. Jude Children''s Research Hospital
March 2024 Phase 1
NCT03287245 Terminated
Polycythemia Vera
Hoffmann-La Roche
February 21 2018 Phase 2
NCT03362723 Completed
Solid Tumors
Hoffmann-La Roche
November 27 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 616.48 分子式

C31H29Cl2F2N3O4

CAS号 1229705-06-9 SDF Download Idasanutlin (RG7388) SDF
Smiles CC(C)(C)CC1C(C(C(N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (162.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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