Mdm2

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1061 Nutlin-3 <1 mg/mL 100 mg/mL 30 mg/mL
S2678 NSC 207895 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S8059 Nutlin-3a <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8065 Nutlin-3b <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7030 RG-7112 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8403 MX69 <1 mg/mL 95 mg/mL 41 mg/mL
S7875 NVP-CGM097 <1 mg/mL 65 mg/mL 65 mg/mL
S7649 MI-773 (SAR405838) <1 mg/mL 100 mg/mL 31 mg/mL
S7205 Idasanutlin (RG-7388) <1 mg/mL 100 mg/mL 8 mg/mL
S7489 YH239-EE <1 mg/mL 100 mg/mL 18 mg/mL
S2341 (-)-Parthenolide <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S8059

Nutlin-3a

Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。

S7030

RG-7112

RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。

S8403New

MX69

MX69是MDM2/XIAP抑制剂,用于治疗癌症。

S7875New

NVP-CGM097

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。

S7205

Idasanutlin (RG-7388)

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。

S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

S8065

Nutlin-3b

Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

S7489

YH239-EE

YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S8059

Nutlin-3a

Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。

S7030

RG-7112

RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。

S8403New

MX69

MX69是MDM2/XIAP抑制剂,用于治疗癌症。

S7875New

NVP-CGM097

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。

S7205

Idasanutlin (RG-7388)

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

2015, 62(5):1497-510

2015, 23(5):857-65

2014, 10.1002/ijc.29194

S8065

Nutlin-3b

Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

2016, 7(50):82757-82769

S7489

YH239-EE

YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。