Mdm2

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8059

Nutlin-3a

Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。

S8403New

MX69

MX69是MDM2/XIAP抑制剂,用于治疗癌症。

S7875New

NVP-CGM097

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

S7205

Idasanutlin (RG-7388)

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。

S7489

YH239-EE

YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。

S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

S8065

Nutlin-3b

Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

S7030

RG-7112

RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8059

Nutlin-3a

Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。

S8403New

MX69

MX69是MDM2/XIAP抑制剂,用于治疗癌症。

S7875New

NVP-CGM097

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

S7205

Idasanutlin (RG-7388)

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。

S7489

YH239-EE

YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

2015, 62(5):1497-510

2015, 23(5):857-65

2014, 10.1002/ijc.29194

S8065

Nutlin-3b

Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

S7030

RG-7112

RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂。Phase 1。