MDM2/MDMX

信号通路图

MDM2/MDMX信号通路图

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S1061 Nutlin-3 Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。
Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453
Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453
Cell Prolif, 2023, e13376.
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576487.
Mol Cell, 2023, 83(13):2206-2221.e11
S3604 Triptolide Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
Biomolecules, 2023, 13(8)1257
Biomolecules, 2023, 13(8)1257
Cancers -Basel), 2023, 15(17)4326
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
Transl Oncol, 2023, 35:101712
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6
S7205 Idasanutlin (RG7388) Idasanutlin (RG7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
Nat Commun, 2024, 15(1):1391
Cancer Drug Resist, 2023, 6(2):242-256
Clin Transl Med, 2022, 12(6):e882
S7649 MI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879
Oncogenesis, 2022, 11(1):37
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875 NVP-CGM097 NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879
Cell Death Dis, 2021, 12(1):98
Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606 Siremadlin (HDM201) Siremadlin (HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9
BMC Cancer, 2023, 23(1):47
Mol Cancer Ther, 2022, 21(11):1689-1700
S8065 Nutlin-3b Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157
Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S8403 MX69 MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。
Cells, 2021, 10(4)742
S7489 YH239-EE YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。
Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
E0051 SJ-172550 SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂,可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
S0167 RO8994 RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂,在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM,在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。
E1537New MMRi62 MMRi62 是一种铁死亡诱导剂,靶向 MDM2-MDM4,Kd 值为 1.39 μM。 它对胰腺导管腺癌细胞 (PDAC) 表现出不依赖于 P53 的促凋亡活性并诱导自噬。
S0901 SP141 SP141是一种新的MDM2抑制剂,可促进MDM2的自体泛素化和降解,并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平,以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长,IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576487.
Mol Cell, 2023, 83(13):2206-2221.e11
S3604 Triptolide Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
Biomolecules, 2023, 13(8)1257
Biomolecules, 2023, 13(8)1257
Cancers -Basel), 2023, 15(17)4326
S7205 Idasanutlin (RG7388) Idasanutlin (RG7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
Nat Commun, 2024, 15(1):1391
Cancer Drug Resist, 2023, 6(2):242-256
Clin Transl Med, 2022, 12(6):e882
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875 NVP-CGM097 NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879
Cell Death Dis, 2021, 12(1):98
Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606 Siremadlin (HDM201) Siremadlin (HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9
BMC Cancer, 2023, 23(1):47
Mol Cancer Ther, 2022, 21(11):1689-1700
S8403 MX69 MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。
Cells, 2021, 10(4)742
E0051 SJ-172550 SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂,可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
S0167 RO8994 RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂,在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM,在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。
E1537New MMRi62 MMRi62 是一种铁死亡诱导剂,靶向 MDM2-MDM4,Kd 值为 1.39 μM。 它对胰腺导管腺癌细胞 (PDAC) 表现出不依赖于 P53 的促凋亡活性并诱导自噬。
S0901 SP141 SP141是一种新的MDM2抑制剂,可促进MDM2的自体泛素化和降解,并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平,以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长,IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
Transl Oncol, 2023, 35:101712
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6
S1061 Nutlin-3 Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。
Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453
Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453
Cell Prolif, 2023, e13376.
S7649 MI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879
Oncogenesis, 2022, 11(1):37
S8065 Nutlin-3b Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157
Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S7489 YH239-EE YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。
Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
E1537New MMRi62 MMRi62 是一种铁死亡诱导剂,靶向 MDM2-MDM4,Kd 值为 1.39 μM。 它对胰腺导管腺癌细胞 (PDAC) 表现出不依赖于 P53 的促凋亡活性并诱导自噬。

MDM2/MDMX抑制剂选择性比较

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