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PROTAC

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S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联，可诱导 EGFR 及其突变体的降解，在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。
S0072 MS4078 MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解，并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖，其IC50值为33 nM。
S0137 dBET57 dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。
S6966 MT-802 MT-802 是一种有效的 PROTAC，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
S8296 dBET1 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
S8297 ARV-825 ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。
S8532 ARV-771 ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal)BET 降解剂，一种新型的BET-PROTAC(proteolysis-targeting chimera)，对于BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2)的Kd值分别为34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
S8762 dBET6 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
S8785 A1874 A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。
S8888 GMB-475 GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。
S8924 DT2216 DT2216 是一种基于PROTAC技术的 BCL-XL 的强效选择性降解剂。DT2216 抑制各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性较小。
S8979 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。
S9659 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
S9672 PROTAC SGK3 degrader-1 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种包含308-R SGK抑制剂与VH032 VHL结合配体的PROTAC偶联物，靶向 SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) 的降解。
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine 是一种基于PEG的 PROTAC linker，可用于PROTAC的合成。m-PEG12-amine 也是一种不可裂解的12个单元的PEG ADC linker，可用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid 是一种基于烷基链的 PROTAC linker，可用于PROTAC的合成。
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15)是一个以PEG为基础的PROTAC连接器，可用于PROTACs的合成。
S1350 Bis-PEG3-acid Bis-PEG3-acid是一种基于PEG的PROTAC连接剂，可用于合成PROTACs。
S1661 EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine) EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine)，胸苷类似物，可掺入细胞DNA中，随后EdU与荧光叠氮化物在铜催化下产生的[3 + 2]环加成反应（"Click"反应），可被开发为检测DNA合成的方法。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种基于烷基链的 PROTAC linker，可用于PROTAC的合成。
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP)是一种基于烷基链的PROTAC连接体，适用于PROTACs的合成。
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene Glycol (HO-PEG7-OH) 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头，适用于 PROTAC 的合成。
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-nh2-C1-PEG3(PROTACLinker24)是一种基于PEG的PROTAC连接子，适用于PROTACs的合成。
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid 5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH)是一种属于Alkyl/ether链接器的PROTAC linker。Boc-NH-C4-acid 适用于PROTAC1的合成，特异性降解PRC2复合物中的EED、EZH2和SUZ12。
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate tert-Butyl 11-aminoundecanoate是一种PROTAC连接体，适用于一系列PROTACs的合成。
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头，可用于 PROTAC 的合成。
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC 连接子，可用于 PROTAC 的合成。
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid 3,6,9-Trioxaundecanedioic acid是一种基于PEG的PROTAC linker，适用于 PROTAC 的合成。
S0095 VL285 VL285 是一种有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体，与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
S0322 BC-1215 BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂，对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL，LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。
S1015 Thalidomide-OH Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2, E3 ligase Ligand 2)是一种推测为羟化的thalidomide代谢物，抗血管生成活性较弱(100 μg时血管密度平均抑制率为14%)，也可用于羟脑苷脂 (Cereblon, CRBN) 蛋白的招募。
S1029 Lenalidomide Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride (S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1)是基于VH032的VHL 配体，适用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride可以通过接头连接到蛋白质的配体上以形成PROTAC。
S1193 Thalidomide Thalidomide作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。
S1567 Pomalidomide Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。
S3502 (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体，可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。
S8760 Iberdomide (CC220) Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。
S2680 Ibrutinib Ibrutinib是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。Ibrutinib 可作为Btk配体用于合成包括P13I在内的一系列PROTAC。
S6545 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
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