CH5183284 (Debio-1347)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7665 别名: FF284

CH5183284 (Debio-1347) Chemical Structure

CAS No. 1265229-25-1

CH5183284 (Debio-1347, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。

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产品安全说明书

FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CH5183284 (Debio-1347, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。
靶点
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
7.6 nM 9.3 nM 22 nM 290 nM
体外研究

在细胞水平试验中,100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 扩增),SNU-16 (FGFR2扩增),和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突变]细胞系中FGFR1,FGFR2,和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。 FGFR2含有一种门控突变(V564F),使其抗其他FGFR抑制剂,而CH5183284能够对其产生抑制作用。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pERK / ERK / pAKT / AKT ; 

PubMed: 26438159     


Inhibition of ERK or AKT phosphorylation. After a 2-hour incubation with CH5183284/Debio 1347, cultures of DMS-114, NCI-H1581, SNU-16, KATO-III, SUM-52PE, UM-UC-14, and KMS-11 cells were lysed and analyzed by Western blotting. Ampli, amplification; mut, mutation.

DUSP6 ; 

PubMed: 26438159     


Inhibition of DUSP6 expression or ERK phosphorylation. After a 24-hour treatment with PD173074 (FGFR inhibitor) at 3 μmol/L or with PD0325901 (MEK inhibitor) at 1 μmol/L, cultures of NCI-H1581, DMS-114, AN3 CA, SNU-16, KMS-11, ZR-75-1, NCI-N87, and HCT116 cells were lysed and analyzed by Western blotting.

pY-FGFR / pY-KDR / pY-PDGFR / pY-c-KIT ; 

PubMed: 25169980     


Inhibition of cellular pY-FGFR1 in DMS-114 cells, pY-FGFR2 in SNU-16, pY-FGFR3 in KMS11, pY-FGFR4 in MDA-MB453, pY-KDR in HUVECs, pY-PDGFRα in NCI-H1703, and pY-cKIT in Kasumi-1 by CH5183284/Debio 1347 at the indicated concentration for 2 hours.

26438159 25169980
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 25169980     


Cell growth inhibition of HUVECs by CH5183284/Debio 1347. HUVEC cells were seeded in medium containing VEGF (20 ng/mL) or ECGF (30 μg/mL) and treated with various concentrations of CH5183284/Debio 1347 for 4 days. Then, viable cells were counted with WST-8. Data are shown as mean ± SD (n = 3).

25169980
体内研究 CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)对FGFR遗传学改变的异种移植物,比如KG1 (白血病, FGFR1OP-FGFR1 融合体),SNU-16 (胃癌,FGFR2 扩增),MFE-280 (子宫内膜癌,FGFR2 S252W突变体),UM-UC-14 (膀胱癌,FGFR3 S249C 突变体),和RT112/84 (膀胱癌,FGFR3-TACC3融合体)产生显著的选择性抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

蛋白激酶试验:

CH5183284/Debio 1347对FGFR1的抑制活性使用放射性滤波器试验通过测量33Pi与微板闪烁计数器的整合评估。LCK,EGFR,KIT,MET,SRC,BRK,FGFR2,Flt3,LTK,INSR,YES,ABL,EPHA2,ZAP70,Fyn,IGF1R,KDR,和PDGFR对底物肽的磷酸化活性通过均相时间分辨荧光试验使用LANCE Eu-W1024标记的抗磷酸酪氨酸PT66抗体根据标准方法测定。时间分辨荧光使用EnVision HTS酶标仪测定。Aurora A,Akt1/PKBα,PKA,Cdk1/cyclin B,Cdk2/cyclin A,PKCα,PKCβ1和PKCβ2对底物肽的活性通过IMAP FP筛选表达改进结合系统测定。荧光偏振使用EnVision HTS酶标仪测量。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 327 人肿瘤细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 4天
  • Method: 细胞系加入到包含0.076 到10,000 nM CH5183284/Debio 1347的96孔板中,并在37℃下培养。培育4天后,加入细胞计数Kit-8溶液,并且再培养几个小时后,450 nm下的吸光度使用iMark微孔板阅读器测量。抗增殖活性使用公式(1 − T/C) × 100 (%)计算,其中T 和 C代表药物处理的细胞(T)和未处理的对照组细胞(C)在450 nm下的吸光度。IC50值使用Microsoft Excel 2007计算。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷KG1,SNU-16,MFE280,UM-UC-14,RT112/84,或MKN-45肿瘤的小鼠
  • Dosages: 100 mg/kg/day
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 71 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol '1 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 356.38
化学式

C20H16N6O

CAS号 1265229-25-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 FF284

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03834220 Active not recruiting Drug: Debio 1347 Solid Tumor Debiopharm International SA|Caris Life Sciences|Optimal Research (Just In Time sites) March 1 2019 Phase 2
NCT01948297 Active not recruiting Drug: Debio1347 (CH5183284) Solid Tumours Debiopharm International SA August 2013 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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