LY2874455

目录号:S7057

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LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。

LY2874455 Chemical Structure

CAS: 1254473-64-7

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生物活性

产品描述 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
靶点
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 2.8 nM 6 nM 6.4 nM 7 nM
体外研究

在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H1581 NEHPTWpCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBie3OjeR?= M{TLeFczKGi{cx?= NYnzNmdySW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBHT0[UMT3hcZBtcW[rZXSgbJVu[W5iTlPJMWgyPThzIHPlcIx{KGGodHXyJFczKGi{czDifUBES0t6L13UWEBie3OjeTygTWM2ODxyLkCwNFXPxE1? NXTiZ2V4RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkezOFg2OzdpPkK3N|Q5PTN5PD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 MCL-1 30795553 29408314
Growth inhibition assay Cell death 29408314
体内研究 在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 生化过滤结合测定以检测FGFR磷酸化活性 :

    反应混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5),10 mmol/L HEPES,5 mM 二硫苏糖醇,10 μM ATP,0.5 μCi 33P-ATP,10 mM MnCl2,150 mM NaCl,0.01% Triton X-100,4% 二甲基亚砜,0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1,平均分子量为20–50 kDa),以及7.5 ng FGFR1,7.5 ng FGFR3,和16 ng FGFR4,在室温下培养30分钟,然后用10% H3PO4终止。将反应混合物转移到96孔MAFB滤板,用0.5% H3PO4清洗3次。空气干燥后,将板用Trilux阅读器读取数据。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: KMS-11,OPM-2,L-363,U266,SNU-16,KATO-III,NUGC-3 和 SH-10-TC 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生长6小时,然后用LY2874455在37℃下处理3天。细胞在37℃下着色4小时,然后在37℃下溶解1小时。最后,板在570 nm下使用板阅读器(Spectra Max Gemini XS)读取数据。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 负荷 RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或 NCI-H460 异种移植物的小鼠
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 444.31
化学式

C21H19Cl2N5O2

CAS号 1254473-64-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03125239 Completed Drug: Merestinib|Drug: LY2874455 Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia Jacqueline Garcia MD|Eli Lilly and Company|Dana-Farber Cancer Institute August 10 2017 Phase 1
NCT01212107 Completed Drug: FGF Receptor|Drug: Phosphate Binders Advanced Cancer Eli Lilly and Company December 2010 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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