LY2874455

LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。

LY2874455 Chemical Structure

LY2874455 Chemical Structure

CAS: 1254473-64-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1793.61 现货
5mg 1596.76 现货
25mg 4888.44 现货
100mg 8172.12 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
NCI-H1581 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against FGFR1-amplified human NCI-H1581 cells after 72 hrs by CCK8/MTT assay, IC50<0.0005μM 27348537
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生物活性

产品描述 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
靶点
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 2.8 nM 6 nM 6.4 nM 7 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。[1]
激酶实验 生化过滤结合测定以检测FGFR磷酸化活性
反应混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5),10 mmol/L HEPES,5 mM 二硫苏糖醇,10 μM ATP,0.5 μCi 33P-ATP,10 mM MnCl2,150 mM NaCl,0.01% Triton X-100,4% 二甲基亚砜,0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1,平均分子量为20–50 kDa),以及7.5 ng FGFR1,7.5 ng FGFR3,和16 ng FGFR4,在室温下培养30分钟,然后用10% H3PO4终止。将反应混合物转移到96孔MAFB滤板,用0.5% H3PO4清洗3次。空气干燥后,将板用Trilux阅读器读取数据。
细胞实验 细胞系 KMS-11,OPM-2,L-363,U266,SNU-16,KATO-III,NUGC-3 和 SH-10-TC 细胞
浓度 ~1 μM
孵育时间 72小时
方法 Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生长6小时,然后用LY2874455在37℃下处理3天。细胞在37℃下着色4小时,然后在37℃下溶解1小时。最后,板在570 nm下使用板阅读器(Spectra Max Gemini XS)读取数据。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 MCL-1 30795553
Growth inhibition assay Cell death 29408314
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。[1]
动物实验 Animal Models 负荷 RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或 NCI-H460 异种移植物的小鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03125239 Completed
Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia
Jacqueline Garcia MD|Eli Lilly and Company|Dana-Farber Cancer Institute
August 10 2017 Phase 1
NCT01212107 Completed
Advanced Cancer
Eli Lilly and Company
December 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 444.31 分子式

C21H19Cl2N5O2

CAS号 1254473-64-7 SDF Download LY2874455 SDF
Smiles CC(C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C=CC4=CN(N=C4)CCO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 88 mg/mL ( (198.05 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.05 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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