LY2874455
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
LY2874455 Chemical Structure
CAS: 1254473-64-7
产品质控
批次：
纯度：
99.40%
99.40
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCI-H1581 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against FGFR1-amplified human NCI-H1581 cells after 72 hrs by CCK8/MTT assay, IC50<0.0005μM | 27348537 | |
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生物活性
| 产品描述 | LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 生化过滤结合测定以检测FGFR磷酸化活性 | |||
| 反应混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5)，10 mmol/L HEPES，5 mM 二硫苏糖醇，10 μM ATP，0.5 μCi 33P-ATP，10 mM MnCl2，150 mM NaCl，0.01% Triton X-100，4% 二甲基亚砜，0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1，平均分子量为20–50 kDa)，以及7.5 ng FGFR1，7.5 ng FGFR3，和16 ng FGFR4，在室温下培养30分钟，然后用10% H3PO4终止。将反应混合物转移到96孔MAFB滤板，用0.5% H3PO4清洗3次。空气干燥后，将板用Trilux阅读器读取数据。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | KMS-11，OPM-2，L-363，U266，SNU-16，KATO-III，NUGC-3 和 SH-10-TC 细胞 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生长6小时，然后用LY2874455在37℃下处理3天。细胞在37℃下着色4小时，然后在37℃下溶解1小时。最后，板在570 nm下使用板阅读器(Spectra Max Gemini XS)读取数据。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 MCL-1 |
|
30795553 | |
| Growth inhibition assay | Cell death |
|
29408314 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或 NCI-H460 异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03125239 | Completed | Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia |
Jacqueline Garcia MD|Eli Lilly and Company|Dana-Farber Cancer Institute |
August 10 2017 | Phase 1 |
| NCT01212107 | Completed | Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company |
December 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 444.31 | 分子式 | C21H19Cl2N5O2 |
| CAS号 | 1254473-64-7 | SDF | Download LY2874455 SDF |
| Smiles | CC(C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C=CC4=CN(N=C4)CCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL (198.05 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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