LY2874455

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7057

LY2874455 Chemical Structure

CAS No. 1254473-64-7

LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的LY2874455发表文献9篇：

客户使用该产品的1个实验数据：

  • A: Overall structure of LY2874455/FGFR4 complex. B: The diagram of LY2874455. C: Fo-Fc omit map of LY2874455 in the FGFR4/LY2874455 complex. The electron density is superimposed with the final model. D: The DFG motif conformation of FGFR4. Active ApoFGFR4 DFG-in conformation is shown in blue (PDB: 4QQT); FGFR4/Ponatinib DFG-out conformation is shown in yellow (PDB: 4UXQ); FGFR4/BLU9931 DFG-in conformation is shown in pink (PDB: 4XCU); FGFR4/LY2874455 DFG-in conformation is shown in grey (this work). LY2874455 is highlighted in brown.

    PLoS One. 2016, 11(9): e0162491. LY2874455 purchased from Selleck.

产品安全说明书

FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
靶点
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR4 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 2.8 nM 6 nM 6.4 nM 7 nM
体外研究

在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H1581 NXLFfG9NSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= NE\MNHM4OiCqcoO= MnvQRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDGS2ZTOS2jbYDsbYZq\WRiaIXtZY4hVkOLLVixOVgyKGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDDR2s5N02WVDDhd5NigSxiSVO1NFwxNjByMEZOwG0> NXTqcmhWRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkezOFg2OzdpPkK3N|Q5PTN5PD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 ; 

PubMed: 30795553     


The level of phosphorylated and total protein for the indicated proteins in NRH-LS1, LPS510 and LPS853 cells treated for 24 h with 100 nM of LY2874455, with or without FGF as indicated. In all Western blot experiments α-tubulin was used as a loading control.

MCL-1; 

PubMed: 29408314     


After KMCH and KMBC cells were treated with increasing concentrations of LY2874455 (LY) for 24 h, MCL1 mRNA and mitochondrial protein levels were assessed by qPCR and western blotting, respectively. HSP60 was used as a loading control for mitochondrial lysate.

30795553 29408314
Growth inhibition assay
Cell death ; 

PubMed: 29408314     


Cell death rate of KMCH and KMBC cells assessed by MTS and SRB assay after a 24 h treatment with LY (5 μM).

29408314
体内研究 在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

生化过滤结合测定以检测FGFR磷酸化活性 :

反应混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5)，10 mmol/L HEPES，5 mM 二硫苏糖醇，10 μM ATP，0.5 μCi 33P-ATP，10 mM MnCl2，150 mM NaCl，0.01% Triton X-100，4% 二甲基亚砜，0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1，平均分子量为20–50 kDa)，以及7.5 ng FGFR1，7.5 ng FGFR3，和16 ng FGFR4，在室温下培养30分钟，然后用10% H3PO4终止。将反应混合物转移到96孔MAFB滤板，用0.5% H3PO4清洗3次。空气干燥后，将板用Trilux阅读器读取数据。
细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: KMS-11，OPM-2，L-363，U266，SNU-16，KATO-III，NUGC-3 和 SH-10-TC 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生长6小时，然后用LY2874455在37℃下处理3天。细胞在37℃下着色4小时，然后在37℃下溶解1小时。最后，板在570 nm下使用板阅读器(Spectra Max Gemini XS)读取数据。
    (Only for Reference)
动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或 NCI-H460 异种移植物的小鼠
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL (198.05 mM)
Ethanol 57 mg/mL warmed (128.28 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 444.31
化学式

C21H19Cl2N5O2
CAS号 1254473-64-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03125239 Completed Drug: Merestinib|Drug: LY2874455 Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia Jacqueline Garcia MD|Eli Lilly and Company|Dana-Farber Cancer Institute August 10 2017 Phase 1
NCT01212107 Completed Drug: FGF Receptor|Drug: Phosphate Binders Advanced Cancer Eli Lilly and Company December 2010 Phase 1

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    Features:Saracatinib是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。

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Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID