FIIN-2

FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。

FIIN-2 Chemical Structure

FIIN-2 Chemical Structure

CAS: 1633044-56-0

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FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。
靶点
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
3.09 nM 4.3 nM 27 nM 45.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在FGFR1-4 Ba/F3细胞中,FIIN-2抑制细胞增殖,EC50值在个位数到两位数纳摩尔范围内。在多种背景,包括具有FGFR1门控突变的细胞系和依赖于FGFR4的细胞系中,FIIN-2也表现出优良的抗增殖活性。[1]
激酶实验 生物化学试验
生物化学试验通过宽范围,基于TR-FRET的激酶结合测定平台进行。
细胞实验 细胞系 NCI-H2077,NCI-H1581,H520,Kato III,AN3CA,RT112,A2780,4T1,和 SKOV-3 细胞
浓度 1.0 μM
孵育时间 96小时
方法 NCI-H2077,NCI-H1581,H520,Kato III,AN3CA,RT112,A2780,4T1,和SKOV-3细胞以1,500细胞/孔的密度接种到96孔板后,用抑制剂处理1天。门控突变型细胞系在NCI-H2077 或NCI-H1581细胞中通过慢病毒转导异位过表达FGFR1 V561M产生。使用Cell-Titer-Glo试剂根据制造商说明加入抑制剂96小时后,评估细胞存活。EC50值使用GraphPad Prism 5计算。SKOV-3细胞在FGF 或EGF配体存在下处理。增殖测量在96小时后使用光度计进行。数据以相对值表示:指示剂量抑制剂处理的细胞荧光性与未处理细胞进行对比。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在发育的斑马鱼模型中,FIIN-2通过抑制FGFR,引起轻度或重度的显性尾部形态。[1]

化学信息&溶解度

分子量 634.73 分子式

C35H38N8O4

CAS号 1633044-56-0 SDF Download FIIN-2 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4CN(C(=O)N(C4=N3)CC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C=C)C6=CC(=CC(=C6)OC)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( 108.7 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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