Derazantinib
别名: ARQ-087 中文名称：德拉替尼
Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
Derazantinib Chemical Structure
CAS: 1234356-69-4
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
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| 相关靶点 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 细胞周期化合物库 血管生成相关化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
FGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ARQ-087在细胞中通过驱动FGFR调节异常（如扩增、融合和突变）发挥抗增殖活性。通过对高表达FGFR2蛋白的细胞系进行细胞周期分析发现，ARQ 087诱导的G1期阻滞和后续凋亡的诱导呈正相关。ARQ 087浓度依赖性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在过表达全长FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1细胞中，ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性，EC50分别为< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通过ATP竞争性方式抑制FGFR激酶，能够抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而，ARQ 087是通过抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶来延缓FGFR激活[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | NCI-H716 和 SNU-16细胞 | ||
| 浓度 | 0.1 μM 或 1 μM | |||
| 孵育时间 | 24 或 72 hours | |||
| 方法 | 将细胞铺好板，置于37℃孵育过夜，然后用0.1 μM 或 1 μM ARQ 087处理24或72小时。收集细胞进行固定染色，流式分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在SNU-16人源移植瘤模型中，ARQ 087减弱FGFR信号，从而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的减少，而总FGFR2蛋白不受影响。在FGFR2基因改变、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型（基因发生扩增和融合）中，ARQ 087可有效地抑制肿瘤生长。ARQ 087在多种移植瘤模型中发挥效力，75 mg/kg时耐受性良好[1]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | 雌性Ncr nu/nu (SNU-16)小鼠 或 CB17 SCID(NCI-H716)小鼠 |
| Dosages | 0, 25, 50, 75 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 468.57 | 分子式 | C29H29FN4O |
| CAS号 | 1234356-69-4 | SDF | -- |
| Smiles | COCCNCCC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=C3CC(C4=CC=CC=C4C3=N2)C5=CC=CC=C5F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.47 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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