Roblitinib (FGF401)

FGF401是FGFR4选择性抑制剂,IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合,对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。

Roblitinib (FGF401) Chemical Structure

Roblitinib (FGF401) Chemical Structure

CAS: 1708971-55-4

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FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 FGF401是FGFR4选择性抑制剂,IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合,对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。
靶点
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
1.9 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合,抑制FGFR4,IC50为1.9 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点,它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上[1]

FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在体内异种移植瘤动物模型中,NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4(磷酸化FGFR4与总FGFR4之比)水平相一致,依赖于给药剂量[1]

NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性,在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02325739 Completed
Hepatocellular Carcinoma (HCC)|Solid Malignancies
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
December 29 2014 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 506.56 分子式

C25H30N8O4

CAS号 1708971-55-4 SDF --
Smiles CN1CCN(C(=O)C1)CC2=C(N=C3C(=C2)CCCN3C(=O)NC4=NC=C(C(=C4)NCCOC)C#N)C=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 6 mg/mL ( 11.84 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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