PD-166866
PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
PD-166866 Chemical Structure
CAS: 192705-79-6
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产品质控
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| 相关靶点 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 血管生成相关化合物库 HIF-1信号通路化合物库 FDA抗癌药物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
FGFR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HUVEC cells | Function assay | Inhibition of microcapillary growth in HUVEC cells, IC50=0.1 μM | 11063616 | ||
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生物活性
| 产品描述 | PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应[1]。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶，IC50为52.4 ± 0.1 nM，但在浓度高达50 μM时，对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中，是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中，PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用，说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外，PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长（血管生成）。在L6细胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分别为7.9 nM和4.3 nM[2]。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa细胞 | ||
| 浓度 | 50 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用PD166866处理Hela细胞24小时，然后移除生长培养基。用PBS洗涤细胞，在25℃条件下加入新鲜配制的多聚甲醛（4% in PBS）进行固定。固定完后，PBS冲洗，在黑暗条件下封闭内源性氧化酶类2分钟。然后再次PBS洗涤，在25℃下封闭非特异性位点，1小时。用多克隆抗体对PARP进行免疫定位，二抗在4℃下孵育，孵育16小时。用PBS充分洗涤后，将样品置于ABC溶液中孵育30分钟。最后，加入DAB，黑暗条件下处理10分钟。洗涤样品后，密封孔板，显微镜下观察检测。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 396.44 | 分子式 | C20H24N6O3 |
| CAS号 | 192705-79-6 | SDF | Download PD-166866 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)NC(=O)NC1=C(C=C2C=NC(=NC2=N1)N)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (100.89 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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