AZD4547

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2801

AZD4547 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 463.57

AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1801.43 现货
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产品安全说明书

FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。
特性 AZD4547高选择性作用于 FGFR1-3,比作用于FGFR4选择性高。AZD4547有效作用于野生型和突变型FGFR酪氨酸激酶活性。
靶点
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
KDR [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM 1.8 nM 2.5 nM 24 nM
体外研究

与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4,活性微弱,IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性, IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶,包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K,没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中,可观察到AZD4547 作用于FGFR1-3的选择性比作用于 FGFR4, IGFR, 和 KDR高。AZD4547在体外,只有作用于表达去调控FGFRs 如KG1a, Sum52-PE,和KMS11的肿瘤细胞,具有有效抗增殖活性,IC50 为18-281 nM,而对MCF7 及100 种以上其他肿瘤细胞无活性。AZD4547 处理人类肿瘤细胞,有效抑制FGFR 和 MAPK 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制FRS2 和 PLCγ磷酸化,及下游FGFR信号。另外, AZD4547作用于乳腺细胞系,MCF7和Sum52-PE 而不是KG1a和 KMS11细胞,影响AKT磷酸化。AZD4547处理Sum52-PE 和 KMS11细胞,显著诱导凋亡,作用于KG1a细胞,显著提高细胞周期在G1期停滞而不是凋亡, 而作用于MCF7细胞,对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SNU449 MmS0S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M1ewb|czKGh? NHfqT4lKSzVyPUCuNFgzKM7:TR?= Mo[3NlY{PTF|MkC=
SK-HEP-1 NHvwXW5Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NYfKOWF4PzJiaB?= NEPmR4tKSzVyPUCuNFg1KM7:TR?= MY[yOlM2OTN{MB?=
SNU475 NWP3PY5kT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnfjO|IhcA>? M3PR[GlEPTB;NT60JO69VQ>? NH\KZ4ozPjN3MUOyNC=>
Hep3B MlqzS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NGjQT484OiCq M3nTXGlEPTB;Nj60N{DPxE1? NWTDT|ZNOjZ|NUGzNlA>
PLC/PRF5 M3rCZmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NVfv[3c4PzJiaB?= M{\T[WlEPTB;Nj61OUDPxE1? MV2yOlM2OTN{MB?=
Hur7 NUfpcoExT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NUn4XJhTPzJiaB?= NEHiTZhKSzVyPUeuNlUh|ryP NX7BXWpyOjZ|NUGzNlA>
HepG2 MYjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MXi3NkBp NYPsU2JPUUN3ME24Mlc{KM7:TR?= NI\qSYYzPjN3MUOyNC=>
SNU449 NGfPVZNEdG:wb3flcolkKGG|c3H5 M3[0ZVEhyrWP M{ixSlI1KGh? MkX5[IVkemWjc3XzJINwdG:weTDmc5Ju[XSrb36gd4lodmmoaXPhcpRtgQ>? MWSyOlM2OTN{MB?=
SK-HEP-1 MVfDcI9vd2enbnnjJIF{e2G7 NGDQWGUyKML3TR?= M{f3NlI1KGh? NF74THhl\WO{ZXHz[ZMh[2:ub375JIZwem2jdHnvckB{cWewaX\pZ4FvfGy7 NUexe5E6OjZ|NUGzNlA>
SNU449 NEn6OWRHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MV[wMVIh|ryP MYG0PEBp MljVZ4F2e2W|IHGg[IVkemWjc3Wgc4YhTlKVMv-8kGFMXCxiYX7kJGVTUyCyaH;zdIhwenmuYYTpc44> M13STlI3OzVzM{Kw
SK-HEP-1 MXLGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? M3vlcVAuOiEQvF2= MknpOFghcA>? MnvPZ4F2e2W|IHGg[IVkemWjc3Wgc4YhTlKVMv-8kGFMXCxiYX7kJGVTUyCyaH;zdIhwenmuYYTpc44> MlPxNlY{PTF|MkC=
BaF3 FLT3-TEL MorNS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NUHFdnF7T0l3ME20MlYhyrFiMD61O|ch|ryP MmC2NlYzQTR5NEG=
BaF3 RET-TEL M2[5VWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NIDjZ|ZIUTVyPUCuN|khyrFiMD6wOFgh|ryP NIi5clAzPjJ7NEe0NS=>
BaF3 Parental NETkXnNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NFvHO2hIUTVy78olNVAh|ryP NFqzRpgzPjJ7NEe0NS=>
MOLM14 FLT3/ITD NHzK[FZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= Mk[wS2k2OD1yLkS4OEDDuSByLkG1O{DPxE1? M4fOV|I3Ojl2N{Sx
MV4-11 FLT3/ITD M3nT[Wdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MkjqS2k2OD1yLkS1PUDDuSByLkC0OkDPxE1? NEW0WngzPjJ7NEe0NS=>
TT RET C634W NFL6VYNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M3[xdmdKPTB;Mj65JOKyKDBwOUC0JO69VQ>? M3HPR|I3Ojl2N{Sx
AN3-CA FGFR2 N550K, K310R NYjkeVU{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MX7HTVUxRTBwMEOxJOKyKDBwMEKzJO69VQ>? M4H0bVI3Ojl2N{Sx
MFE296 FGFR2 N550K Mn35S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? Ml31S2k2OD1yLkezNEDDuSByLkC1O{DPxE1? M1vGXlI3Ojl2N{Sx
MFE280 FGFR2 S252W M1vLUWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MYfHTVUxRTBwMkG4JOKyKDBwMEezJO69VQ>? M1WxbVI3Ojl2N{Sx
Ishikawa FGFF2 over exp. M33DVmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NEnCfYVIUTVyPUSuOUDDuSBzLkWxJO69VQ>? MWiyOlI6PDd2MR?=
HEC1A Normal FGFR2 NFnkNGRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NF36NXFIUTVy78olNVAh|ryP MlvINlYzQTR5NEG=
A549 MoLvR4VtdCC4aXHibYxqfHliQYPzZZk> NILGTHAxNjFxMTFOwG0> Mm\1OFghcA>? NHvsWYlmdmijbnPld{BGemyxdHnubYIhcW6mdXPl[EB3cWGkaXzpeJkhdG:|cx?= MoXWNlYxPTNyMkC=
SGC-7901 M2LPT2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 Mle4NUBvVS1zMDFOwG0> M133NlczKGh? MWXJR|UxKG:oIEWtNVAh|ryPLDDpcohq[mm2czDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 M2f6SFI2PTd4OUG1
HGC-27 MWLHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NYe0WnVXOSCwTT2xNEDPxE1? M4rtTFczKGh? MVnJR|UxKG:oIEWtNVAh|ryPLDDpcohq[mm2czDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 NIjwbJczPTV5NkmxOS=>
MKN-28 NIDiXHVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NYPGT5NzOSCwTT2xNEDPxE1? NUHWSoxUPzJiaB?= NIjmdHBKSzVyIH;mJFUuOTBizszNMEBqdmirYnn0d{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eTDkc5NmKGSncHXu[IVvfGy7 NVLy[YlHOjV3N{[5NVU>
NCI-N87 M4jQUGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NI[0SWMyKG6PLUGwJO69VQ>? M1\udVczKGh? MoL5TWM2OCCxZjC1MVExKM7:TTygbY5pcWKrdIOgZ4VtdCC4aXHibYxqfHliZH;z[UBl\XCnbnTlcpRtgQ>? MUKyOVU4PjlzNR?=
KATOIII NYrIcIN1T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MUWxJI5ONTFyIN88US=> MmLPO|IhcA>? M2rEc2lEPTBib3[gNVAuOTByIH7NMEBqdmirYnn0d{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eTDkc5NmKGSncHXu[IVvfGy7 MmfXNlU2PzZ7MUW=
SNU-16 NEnDZmpIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MX2xJI5ONTFyIN88US=> M1f6dFczKGh? MV\JR|UxKG:oIEGwMVExOCCwTTygbY5pcWKrdIOgZ4VtdCC4aXHibYxqfHliZH;z[UBl\XCnbnTlcpRtgQ>? NUXM[I5NOjV3N{[5NVU>
4T1 NFXJZ4pIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M1\yS2lEPTB;MD62OOKyOC5zMTFOwG0> NFrIUWYzPDZ2Mki5Ny=>
MDA-MB-468 MlrUS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NW[0fIVuUUN3ME20MlnDuTBwOEWg{txO MYqyOFY1Ojh7Mx?=
HCT116 NVS0fZJMT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M3rrbGlEPTB;MUWuPeKyOS56MjFOwG0> MkfkNlQ3PDJ6OUO=
SW620 NFyzfFdIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MW\JR|Ux97zgMkCg{txO MmrSNlQ3PDJ6OUO=
MDA-MB-231 M2XIN2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NIHk[3BKSzVy78{eNlAh|ryP NIXld4IzPDZ2Mki5Ny=>
CT26 NWTnXId{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NFS4fJFKSzVy78{eNlAh|ryP NEDs[20zPDZ2Mki5Ny=>
SW480 MUTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M2r2ZmlEPTExvK6yNEDPxE1? NHnBeXgzPDZ2Mki5Ny=>
4T1 MoDCRZBweHSxc3nzJGF{e2G7 NEi5XHYyNjJ3LUKwJO69VQ>? NIjkd20zPCCq NGHkXVFqdmS3Y3XzJIFxd3C2b4Ppd{Bld3OnIHTldIVv\GWwdHz5 NIHFcm8zPDZ2Mki5Ny=>
KG1a M3LsVGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MYTJR|UxRTBwMEG4JO69VQ>? MmHUNlI{Pjl7Mki=
Sum52-PE NVrR[md3T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NHfFcFBKSzVyPUCuNFQyKM7:TR?= M4L6W|IzOzZ7OUK4
KMS11 M4frSWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MWHJR|UxRTBwMkixJO69VQ>? M3jhWVIzOzZ7OUK4
MCF7 NHfrTJNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NEnPbGxKSzVyPkOwJO69VQ>? MVOyNlM3QTl{OB?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-FGFR / FGFR1 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK; 

PubMed: 28900173     


Western blots (cropped) are shown for the indicated proteins in MDA-MB-361, BT474, and SKBR3 cells treated with AZD4547 (0, 1, 3, or 5 µM) for 72 hours. 

pFRS2; 

PubMed: 25576915     


AZD4547 inhibits FGFR2 pathway activation in SNU16 and KATOIII cells. Cells were incubated with AZD4547 at the indicated doses. Cell lysates were immunoblotted for phospho-FGFR, phospho-FRS2, phospho- and total AKT, and phospho- and total ERK.

28900173 25576915
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28900173     


MDA-MB-361, BT474, and SKBR3 ErbB2-overexpressing breast cancer cells were treated with AZD4547 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, or 5 µM) for 5 days. Then the viable fraction of each cell line was determined with an MTS assay. 

Cell viability; 

PubMed: 25576915     


FGFR2-amplified GC cells are selectively sensitive to AZD4547. In vitro CCK-8 assay across a panel of 6 GC cells demonstrated that SNU16 and KATOIII cells were extremely sensitive to AZD4547 with IC50 values of 5-10 nM. Data (n = 6) are presented as mean ± SD.

28900173 25576915
体内研究 AZD4547按3 mg/kg剂量口服处理携带KMS11肿瘤的小鼠,每天两次,与空白对照组相比,显著抑制53%肿瘤生长,AZD4547 按 12.5 mg/kg剂量每天处理一次,或按 6.25 mg/kg剂量每天处理两次,则完全抑制肿瘤,这与p-FGFR3的药效学调节剂量正相关,且降低 KMS11肿瘤细胞增殖。而且, AZD4547按 12.5 mg/kg剂量口服处理给药FGFR1融合KG1a 移植瘤模型,每天一次,抑制65% 肿瘤生长。在有效剂量水平,AZD4547不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果,因此在体内缺乏 抗-KDR 活性。相应地, AZD4547按6.25 mg/kg剂量口服处理对Cediranib敏感的移植瘤模型,包括 Calu-6, HCT-15 和 LoVo,每天两次,没有作用活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

AZD4547 激酶活性:

使用浓度等于或低于相对Km 的ATP,测定AZD4547抑制 FGFR1-3的人类重组激酶活性的效果。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: KG1a, Sum52-PE, KMS11, 和MCF7
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为 ~1 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 使用多种浓度AZD4547处理细胞72小时。通过 MTS 增殖实验获得抗增殖的IC50值。荧光激活细胞分选(FACS)中,细胞与70%乙醇混合,然后与碘化丙啶/RNase A标记溶液温育。使用 FACSCalibur 仪器和CellQuest分析软件测定细胞周期谱。为了分析凋亡,轻轻收集细胞和培养基,离心,然后冲洗细胞颗粒。细胞进行Annexin膜联蛋白 V-异硫氰酸荧光素(FITC)染色和碘化丙啶吸收。使用FACSCalibur仪器测定 膜联蛋白 V染色阳性细胞比例,使用CellQuest分析软件进行象限分类。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射LoVo, HCT-15, Calu-6, KMS11 或 KG1a的雌性Swiss衍生裸鼠和SCID小鼠
  • Dosages: 1.5-50 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂,每天一次或两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (198.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 463.57
化学式

C26H33N5O3

CAS号 1035270-39-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02824133 Completed Drug: AZD4547 Recurrent IDHwt Gliomas With FGFR3-TACC3 Fusion|Recurrent IDHwt Gliomas With FGFR1-TACC1 Fusion Assistance Publique - Hôpitaux de Paris September 2015 Phase 1|Phase 2
NCT01824901 Completed Drug: docetaxel|Drug: AZD4547 Recurrent Non-small Cell Lung Cancer|Squamous Cell Lung Cancer ECOG-ACRIN Cancer Research Group|National Cancer Institute (NCI)|Eastern Cooperative Oncology Group September 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01795768 Unknown status Drug: AZD 4547 Gastric Cancer|Oesophageal Cancer|Breast Cancer|Squamous Cell Carcinoma of the Lung Royal Marsden NHS Foundation Trust|AstraZeneca September 2012 Phase 2
NCT01791985 Completed Drug: AZD4547 / anastrozole or letrozole Breast Cancer Imperial College London|Cancer Research UK|AstraZeneca July 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01213160 Completed Drug: AZD4547 Cancer|Advanced Solid Malignancies AstraZeneca November 2010 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

FGFR Signaling Pathway Map

FGFR Inhibitors with Unique Features

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