AZD4547

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2801

AZD4547 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 463.57

AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1801.43 现货
RMB 901.31 现货
RMB 1395.39 现货
RMB 4661.52 现货
RMB 7125.05 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的AZD4547发表文献47篇:

产品安全说明书

FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。
特性 AZD4547高选择性作用于 FGFR1-3,比作用于FGFR4选择性高。AZD4547有效作用于野生型和突变型FGFR酪氨酸激酶活性。
靶点
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
KDR [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM 1.8 nM 2.5 nM 24 nM
体外研究

与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4,活性微弱,IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性, IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶,包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K,没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中,可观察到AZD4547 作用于FGFR1-3的选择性比作用于 FGFR4, IGFR, 和 KDR高。AZD4547在体外,只有作用于表达去调控FGFRs 如KG1a, Sum52-PE,和KMS11的肿瘤细胞,具有有效抗增殖活性,IC50 为18-281 nM,而对MCF7 及100 种以上其他肿瘤细胞无活性。AZD4547 处理人类肿瘤细胞,有效抑制FGFR 和 MAPK 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制FRS2 和 PLCγ磷酸化,及下游FGFR信号。另外, AZD4547作用于乳腺细胞系,MCF7和Sum52-PE 而不是KG1a和 KMS11细胞,影响AKT磷酸化。AZD4547处理Sum52-PE 和 KMS11细胞,显著诱导凋亡,作用于KG1a细胞,显著提高细胞周期在G1期停滞而不是凋亡, 而作用于MCF7细胞,对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SNU449 MUTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M{DNPVczKGh? MYrJR|UxRTBwMEiyJO69VQ>? MU[yOlM2OTN{MB?=
SK-HEP-1 MknuS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MnPTO|IhcA>? Moi1TWM2OD1yLkC4OEDPxE1? MlzZNlY{PTF|MkC=
SNU475 NUj6NW5XT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NYrFVmdFPzJiaB?= NUTEfpRiUUN3ME21MlQh|ryP MUGyOlM2OTN{MB?=
Hep3B MVPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MVe3NkBp MXvJR|UxRTZwNEOg{txO NYmyN2NzOjZ|NUGzNlA>
PLC/PRF5 M4Xtfmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M3Xy[FczKGh? MVrJR|UxRTZwNUWg{txO NHvpcJQzPjN3MUOyNC=>
Hur7 MmC0S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NX\OPIJOPzJiaB?= MmewTWM2OD15LkK1JO69VQ>? M1TLXFI3OzVzM{Kw
HepG2 NVvPelRkT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MYS3NkBp MV;JR|UxRThwN{Og{txO Mmn1NlY{PTF|MkC=
SNU449 M3TpPGNtd26xZ3XubYMh[XO|YYm= MUSxJOK2VQ>? NIDMSnozPCCq M3TrZ4Rm[3KnYYPld{Bkd2yxbomg[o9zdWG2aX;uJJNq\26rZnnjZY51dHl? NFfFNokzPjN3MUOyNC=>
SK-HEP-1 NYiwOoJqS2yxbn;n[Y5q[yCjc4PhfS=> M1HaNlEhyrWP MnnhNlQhcA>? MXXk[YNz\WG|ZYOgZ49td267IH\vdo1ifGmxbjDzbYdvcW[rY3HueIx6 M{D1VVI3OzVzM{Kw
SNU449 M1;3O2Z2dmO2aX;uJGF{e2G7 MnfYNE0zKM7:TR?= NX7IbplRPDhiaB?= NFXKXldk[XW|ZYOgZUBl\WO{ZXHz[UBw\iCIUmOy89yNSUuWLDDhcoQhTVKNIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdg>? NWnrcXlqOjZ|NUGzNlA>
SK-HEP-1 MlnNSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NIDYTGIxNTJizszN M1;FeFQ5KGh? MnHYZ4F2e2W|IHGg[IVkemWjc3Wgc4YhTlKVMv-8kGFMXCxiYX7kJGVTUyCyaH;zdIhwenmuYYTpc44> M2fVSVI3OzVzM{Kw
BaF3 FLT3-TEL M1XVNmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NFLWWo5IUTVyPUSuOkDDuSByLkW3O{DPxE1? NX3oUoVXOjZ{OUS3OFE>
BaF3 RET-TEL MlvPS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NH;uRmRIUTVyPUCuN|khyrFiMD6wOFgh|ryP NHrBSIEzPjJ7NEe0NS=>
BaF3 Parental M{jFNWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NVLyd5l7T0l3MP-5qVExKM7:TR?= MUiyOlI6PDd2MR?=
MOLM14 FLT3/ITD NH7IVnVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M3H4bWdKPTB;MD60PFQhyrFiMD6xOVch|ryP MVqyOlI6PDd2MR?=
MV4-11 FLT3/ITD NXL6eY9iT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M1;1U2dKPTB;MD60OVkhyrFiMD6wOFYh|ryP Ml7vNlYzQTR5NEG=
TT RET C634W NYLOcGQ6T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M1vTT2dKPTB;Mj65JOKyKDBwOUC0JO69VQ>? MkHxNlYzQTR5NEG=
AN3-CA FGFR2 N550K, K310R MWfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MWnHTVUxRTBwMEOxJOKyKDBwMEKzJO69VQ>? NFrxZ3ozPjJ7NEe0NS=>
MFE296 FGFR2 N550K NVjOR5RuT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnfuS2k2OD1yLkezNEDDuSByLkC1O{DPxE1? MXqyOlI6PDd2MR?=
MFE280 FGFR2 S252W MoK2S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NVr2e21WT0l3ME2wMlIyQCEEsTCwMlA4OyEQvF2= M3PmXFI3Ojl2N{Sx
Ishikawa FGFF2 over exp. MV;Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MmG2S2k2OD12LkWgxtEhOS53MTFOwG0> M4P3TlI3Ojl2N{Sx
HEC1A Normal FGFR2 NUXJZZNUT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NHn3NZZIUTVy78olNVAh|ryP NUH4dINOOjZ{OUS3OFE>
A549 M3q1d2NmdGxidnnhZoltcXS7IFHzd4F6 MV6wMlEwOSEQvF2= NGDz[3I1QCCq NHiybppmdmijbnPld{BGemyxdHnubYIhcW6mdXPl[EB3cWGkaXzpeJkhdG:|cx?= NUjpd4hXOjZyNUOwNlA>
SGC-7901 NX;aV49RT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NF\URlkyKG6PLUGwJO69VQ>? Mom3O|IhcA>? NIXiZ4VKSzVyIH;mJFUuOTBizszNMEBqdmirYnn0d{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eTDkc5NmKGSncHXu[IVvfGy7 MoPJNlU2PzZ7MUW=
HGC-27 NGXLVGZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NFHOWmIyKG6PLUGwJO69VQ>? NIrITVQ4OiCq MXTJR|UxKG:oIEWtNVAh|ryPLDDpcohq[mm2czDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 MXSyOVU4PjlzNR?=
MKN-28 MkWxS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NHm4S28yKG6PLUGwJO69VQ>? NVLyXpd[PzJiaB?= MlO5TWM2OCCxZjC1MVExKM7:TTygbY5pcWKrdIOgZ4VtdCC4aXHibYxqfHliZH;z[UBl\XCnbnTlcpRtgQ>? M3O2OFI2PTd4OUG1
NCI-N87 Mni4S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NFTISVYyKG6PLUGwJO69VQ>? NEjrc5c4OiCq MUfJR|UxKG:oIEWtNVAh|ryPLDDpcohq[mm2czDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 NHvHSWEzPTV5NkmxOS=>
KATOIII MmPGS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? Ml;wNUBvVS1zMDFOwG0> NFTOcXg4OiCq NHXSVHpKSzVyIH;mJFExNTFyMDDuUUwhcW6qaXLpeJMh[2WubDD2bYFjcWyrdImg[I9{\SCmZYDlcoRmdnSueR?= MWKyOVU4PjlzNR?=
SNU-16 MUjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MUixJI5ONTFyIN88US=> MUO3NkBp NIOydXpKSzVyIH;mJFExNTFyMDDuUUwhcW6qaXLpeJMh[2WubDD2bYFjcWyrdImg[I9{\SCmZYDlcoRmdnSueR?= NE\uTmszPTV5NkmxOS=>
4T1 M2\kW2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NEPD[I9KSzVyPUCuOlTDuTBwMUGg{txO NXLpUIQ1OjR4NEK4PVM>
MDA-MB-468 MlroS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MmfLTWM2OD12LkpCtVAvQDVizszN MnzQNlQ3PDJ6OUO=
HCT116 NFzCSoJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NHTwWXlKSzVyPUG1MlnDuTFwOEKg{txO M1rVZVI1PjR{OEmz
SW620 NUGzeZFmT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M1;oU2lEPTExvK6yNEDPxE1? NEny[nczPDZ2Mki5Ny=>
MDA-MB-231 NWXtWmZoT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M4mzRWlEPTExvK6yNEDPxE1? MnTDNlQ3PDJ6OUO=
CT26 MYTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NHfNU29KSzVy78{eNlAh|ryP NVzMbVlTOjR4NEK4PVM>
SW480 MmftS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M4TVW2lEPTExvK6yNEDPxE1? MWWyOFY1Ojh7Mx?=
4T1 MXXBdI9xfG:|aYOgRZN{[Xl? M3HJUFEvOjVvMkCg{txO NUPsbHJ2OjRiaB?= NGHS[IhqdmS3Y3XzJIFxd3C2b4Ppd{Bld3OnIHTldIVv\GWwdHz5 MXiyOFY1Ojh7Mx?=
KG1a M3H0R2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NXPMNYRwUUN3ME2wMlAyQCEQvF2= NYHINlJvOjJ|Nkm5Nlg>
Sum52-PE NHu3OVdIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NVfJcXRNUUN3ME2wMlA1OSEQvF2= M4LkSVIzOzZ7OUK4
KMS11 MXTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MVXJR|UxRTBwMkixJO69VQ>? M4m3eVIzOzZ7OUK4
MCF7 MlnnS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MV;JR|UxRjNyIN88US=> MUCyNlM3QTl{OB?=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-FGFR / FGFR1 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK; 

PubMed: 28900173     


Western blots (cropped) are shown for the indicated proteins in MDA-MB-361, BT474, and SKBR3 cells treated with AZD4547 (0, 1, 3, or 5 µM) for 72 hours. 

pFRS2; 

PubMed: 25576915     


AZD4547 inhibits FGFR2 pathway activation in SNU16 and KATOIII cells. Cells were incubated with AZD4547 at the indicated doses. Cell lysates were immunoblotted for phospho-FGFR, phospho-FRS2, phospho- and total AKT, and phospho- and total ERK.

28900173 25576915
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28900173     


MDA-MB-361, BT474, and SKBR3 ErbB2-overexpressing breast cancer cells were treated with AZD4547 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, or 5 µM) for 5 days. Then the viable fraction of each cell line was determined with an MTS assay. 

Cell viability; 

PubMed: 25576915     


FGFR2-amplified GC cells are selectively sensitive to AZD4547. In vitro CCK-8 assay across a panel of 6 GC cells demonstrated that SNU16 and KATOIII cells were extremely sensitive to AZD4547 with IC50 values of 5-10 nM. Data (n = 6) are presented as mean ± SD.

28900173 25576915
体内研究 AZD4547按3 mg/kg剂量口服处理携带KMS11肿瘤的小鼠,每天两次,与空白对照组相比,显著抑制53%肿瘤生长,AZD4547 按 12.5 mg/kg剂量每天处理一次,或按 6.25 mg/kg剂量每天处理两次,则完全抑制肿瘤,这与p-FGFR3的药效学调节剂量正相关,且降低 KMS11肿瘤细胞增殖。而且, AZD4547按 12.5 mg/kg剂量口服处理给药FGFR1融合KG1a 移植瘤模型,每天一次,抑制65% 肿瘤生长。在有效剂量水平,AZD4547不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果,因此在体内缺乏 抗-KDR 活性。相应地, AZD4547按6.25 mg/kg剂量口服处理对Cediranib敏感的移植瘤模型,包括 Calu-6, HCT-15 和 LoVo,每天两次,没有作用活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

AZD4547 激酶活性:

使用浓度等于或低于相对Km 的ATP,测定AZD4547抑制 FGFR1-3的人类重组激酶活性的效果。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: KG1a, Sum52-PE, KMS11, 和MCF7
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为 ~1 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 使用多种浓度AZD4547处理细胞72小时。通过 MTS 增殖实验获得抗增殖的IC50值。荧光激活细胞分选(FACS)中,细胞与70%乙醇混合,然后与碘化丙啶/RNase A标记溶液温育。使用 FACSCalibur 仪器和CellQuest分析软件测定细胞周期谱。为了分析凋亡,轻轻收集细胞和培养基,离心,然后冲洗细胞颗粒。细胞进行Annexin膜联蛋白 V-异硫氰酸荧光素(FITC)染色和碘化丙啶吸收。使用FACSCalibur仪器测定 膜联蛋白 V染色阳性细胞比例,使用CellQuest分析软件进行象限分类。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射LoVo, HCT-15, Calu-6, KMS11 或 KG1a的雌性Swiss衍生裸鼠和SCID小鼠
  • Formulation: 在去离子水的 1% (v/v)Tween-80溶液中配制
  • Dosages: 1.5-50 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂,每天一次或两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (198.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 463.57
化学式

C26H33N5O3

CAS号 1035270-39-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02824133 Completed Drug: AZD4547 Recurrent IDHwt Gliomas With FGFR3-TACC3 Fusion|Recurrent IDHwt Gliomas With FGFR1-TACC1 Fusion Assistance Publique - Hôpitaux de Paris September 2015 Phase 1|Phase 2
NCT01824901 Completed Drug: docetaxel|Drug: AZD4547 Recurrent Non-small Cell Lung Cancer|Squamous Cell Lung Cancer ECOG-ACRIN Cancer Research Group|National Cancer Institute (NCI)|Eastern Cooperative Oncology Group September 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01795768 Unknown status Drug: AZD 4547 Gastric Cancer|Oesophageal Cancer|Breast Cancer|Squamous Cell Carcinoma of the Lung Royal Marsden NHS Foundation Trust|AstraZeneca September 2012 Phase 2
NCT01791985 Completed Drug: AZD4547 / anastrozole or letrozole Breast Cancer Imperial College London|Cancer Research UK|AstraZeneca July 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01213160 Completed Drug: AZD4547 Cancer|Advanced Solid Malignancies AstraZeneca November 2010 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

FGFR Signaling Pathway Map

FGFR Inhibitors with Unique Features

相关FGFR产品

Tags: 购买AZD4547 | AZD4547供应商 | 采购AZD4547 | AZD4547价格 | AZD4547生产 | 订购AZD4547 | AZD4547代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID