BLU9931

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7819

BLU9931 Chemical Structure

CAS No. 1538604-68-0

BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。

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客户使用Selleck生产的BLU9931发表文献10篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (E,G) Microscopic appearance of peritoneal dissemination of YTN16 (E) without BLU9931 and (G) with BLU9931 treatment for 3 weeks. (F,H) Microscopic features of s.c. tumor of YTN16 (F) without BLU9931 and (H) with BLU9931 treatment for 3 weeks. YTN16 tumor under treatment with BLU9931 does not form glandular structures.

    Cancer Science, 2018, doi:10.1111/cas.13569. BLU9931 purchased from Selleck.

产品安全说明书

FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。
靶点
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
3 nM 150 nM
体外研究

在MDA-MB-453细胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖,比如Hep 3B,HUH-7,和JHH-7细胞系,其表达完整的FGFR4信号复合物, EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中,BLU9931也会抑制其增殖。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MDA-MB-453 NXnNdm9uSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= M4rzTlczKGi{cx?= MW\BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKE2GQT3NRk01PTNiY3XscJMhcGG{Yn;ybY5oKE[JRmK0JHk{PjeFIH31eIFvfCCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhS0ONODDhd5NigSxiSVO1NF0xNjN{zszNMi=> MWO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDV{M{GwPEc,Ojh3MkOxNFg9N2F-
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sf9 MofuSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGHPe|Y3OCCvaX7z MW\Jcohq[mm2aX;uJI9nKG6xbj3wbI9{eGixconsZZRm\CCQLYTldo1qdmGuIFjpd|YufGGpZ3XkJGZITlJ2IFO0O|dCKG23dHHueEApTzR2MjD0c{BGPzV|IILld4llfWW|KTCoeY5sdm:5bjDvdolocW5rIHX4dJJme3OnZDDpckB{\jliY3XscJMhfXOrbnegOU1HdHWxLVHofE1MU0uNRVXJXWZHTkdvTliyJIF{KHO3YoP0doF1\SCjZoTldkA3OCCvaX7zJIJ6KG2rY4Lv[ox2cWSrYzDtc4JqdGm2eTDzbIlnfCCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlAxQTUQvF2u NInudZg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;3e5cv\WKrLnHjMpVsN2OqZX3icE9kd22yb4Xu[H9z\XCxcoTfZ4Fz\C:FSFXNRmw1ODZ6OEm2M{c,S2iHTVLMQE9iRg>?
sf9 MmjtSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NVLnbms3PjBibXnudy=> NVrDeFVmUW6qaXLpeIlwdiCxZjD3bYxlKHS7cHWgco9vNXCqb4PwbI9zgWyjdHXkJG4ufGW{bXnuZYwhUGm|Nj30ZYdo\WRiRlfGVlQhMEd2NEKgeI8hTTd3MzDy[ZNq\HWnczmgLJVvc26xd36gc5Jq\2mwKTDlfJBz\XO|ZXSgbY4he2Z7IHPlcIx{KHW|aX7nJFUuTmy3bz3BbJguU0uNS1XFTXlHTk[JLV7INkBieyC|dXLzeJJifGViYX\0[ZIhPjBibXnud{BjgSCvaXPyc4ZtfWmmaXOgcY9jcWyrdImgd4hq\nRiYYPzZZktKEmFNUC9NE4xOTIQvF2u NIfwcmE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;3e5cv\WKrLnHjMpVsN2OqZX3icE9kd22yb4Xu[H9z\XCxcoTfZ4Fz\C:FSFXNRmw1ODZ6OEm2M{c,S2iHTVLMQE9iRg>?

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体内研究 在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化,并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

FGFR1-4生化试验:

FGFR激酶抑制试验在ATP的KM下进行。皮摩尔至纳摩尔浓度的FGFR蛋白质与1 μM CSKtide,50 -250μM ATP在1×激酶反应缓冲液(KRB)中,一定剂量浓度系列抑制剂存在或不存在下,于25°C培育90分钟。所有反应通过加入终止缓冲液停止,板在Caliper EZReader2上读取数据。IC50值用四参数log[抑制剂]对响应模式拟合,Hil斜率不固定。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Hep 3B,HUH-7,JHH-7,PLC/PRF/5,SK-HEP-1,SNU-182,SNU-387,SNU-398,SNU-423,SNU-449,SNU-878细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72-120小时
  • Method: 已获得的PDX-衍生的HCC细胞系接种到96孔板各自的生长培养基,使其附着过夜,并用稀释系列的测试化合物处理两个细胞倍增时间。细胞活性通过CellTiter-Glo测定,结果表示为减去背景的相对光度单位,归一化为DMSO处理的对照组。相对EC50值以剂量反应曲线的顶部和底部平台之间50%的抑制测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 LIXC012 肿瘤的小鼠
  • Dosages: ~300 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL warmed (7.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% carboxymethylcellulose+1% Tween 80 as a suspension
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 509.38
化学式

C26H22Cl2N4O3

CAS号 1538604-68-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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