SSR128129E
别名: SSR
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
SSR128129E Chemical Structure
CAS: 848318-25-2
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产品质控
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FGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | SPA | |||
| SPA蛋白质珠子悬浮在20mg/mL的PBS中，被缓冲液(KCl，400 mg/L;MgSO4 200mg/L;NaCl 6.4g/L;NaHCO3 3.7g/L;NaH2PO4 0.141mg/mL;bis Tris Propane 11.292g/L; Glucose 4.5g/L;Gelatin 0.1%; pH 7.0)稀释成10mg/mL。同时将125I-FGF-2放射性配体FGFR-1IIIcß - Fc嵌合体放入缓冲液中。最后将缓冲液放到96孔板中并用0.1%的明胶包被。实验总体积为0.1mL。125I-FGF-2的结合性用蛋白质A(0.5 mg/assay)包被的SPA珠子和可溶性受体FGFR-1IIIcß-Fc嵌构体(5 ng/assay)测定，FGF-2(20ng/assay) 被用于测定非特异性的结合性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 内皮细胞系(ECs)和Panc02肿瘤细胞系 | ||
| 浓度 | 100 nM左右 | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 成几何级数增殖的猪主动脉内皮细胞和肿瘤细胞系的细胞增殖实验是将细胞放在0.2%FBS的培养基中进行16小时的饥饿处理并放入96孔板中，每个孔板4000个细胞。在同时或者单独使用分裂素和SSR 72小时后，细胞增殖情况根据厂商指导用CellTiter 96AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。加入10%FBS的培养基被用作阳性对照。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pFGFR1 / FGFR1 / pERK / ERK / NANOG |
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28092370 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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28092370 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。[1] SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 有胰腺肿瘤细胞株Panc02,小鼠乳腺癌细胞株4 t1,小鼠结肠癌细胞株CT26,或人类乳腺癌MCF7 / ADR细胞线关节炎和小鼠肿瘤模型。 |
| Dosages | 大约30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05974293 | Not yet recruiting | NMO Spectrum Disorder|Spasticity Muscle |
Michael Levy M.D.Ph.D.|Jazz Pharmaceuticals|Massachusetts General Hospital |
April 2024 | Phase 2 |
| NCT05660239 | Not yet recruiting | Epilepsy |
Makerere University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|Duke University |
March 2024 | Not Applicable |
| NCT06191289 | Not yet recruiting | Suicide |
University of Illinois at Chicago |
February 20 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06194331 | Not yet recruiting | Suicidal Ideation|Suicidal and Self-injurious Behavior|Depression |
University of Pittsburgh|Pediatric Research in Office Settings|National Institute of Mental Health (NIMH) |
February 1 2024 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 346.31 | 分子式 | C18H15N2O4.Na |
| CAS号 | 848318-25-2 | SDF | Download SSR128129E SDF |
| Smiles | CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (199.24 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 1 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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