PRN1371

目录号:S8578

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PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。

PRN1371 Chemical Structure

CAS: 1802929-43-6

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生物活性

产品描述 PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。
靶点
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
CSF1R [1]
(Cell-free assay)
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
0.6 nM 1.3 nM 4.1 nM 8.1 nM 19.3 nM
体外研究

PRN1371是一种FGFR1-4的不可逆性抑制剂。PRN1371具有高的生化效力和细胞活性(FGFR1 IC50 = 0.6 nM, SNU16 IC50 = 2.6 nM)、持续的靶点结合(FGFR1 occupancy 24 h = 96%)。在浓度为1 μM时,hERG的抑制程度小于30%。具有良好的药物稳定性,BME反应Kd > 100 μM。溶解性、口服生物利用度良好[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-STAT5 / STAT5 / p-STAT3 / STAT3 29434279
Growth inhibition assay Cell viability 29434279
体内研究 向大鼠进行静脉注射给药,研究PRN1371的药代动力学特征发现,PRN1371具有快速清除率(Cl = 160 ml/min/kg),口服给药(20 mg/kg,p.o)具有高的口腔暴露、接触(AUC = 4348 h·ng/mL),半衰期为3.8小时。在大鼠、犬类和食蟹猴中,PRN1371静脉注射都会具体快的清除率,而猴与大鼠和狗在口服暴露量和生物利用度方面具有较大的物种差异。在大鼠中,口服给药后具有高的暴露量(e.g., Cmax = 1785 ng/mL, AUC = 4348 ng·h/mL),生物利用度(F)>100%,说明20 mg/kg PRN1371在大鼠中能够被良好地吸收,清除进程不完全饱和。对大鼠来说,静脉注射(t1/2 = 0.8 h)和口服给药(t1/2 = 3.8 h)两种给药途径的半衰期具有较大差异,说明口服给药后清除可能达到饱和。在狗中,口服吸收度和生物利用度(F<15%)较低。在SNU16胃癌移植瘤小鼠模型中,PRN1371诱导肿瘤体积剂量依赖性的减少,在最高剂量10 mg/kg b.i.d处理27天的情况下,肿瘤生长抑制可高达68%。所有检测剂量耐受良好,未发现有显著的体重下降现象[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: HUVECs
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

    将HUVECs培养于含10% FBS的培养基中,并以30000细胞/孔的密度接种于96孔板,培养过夜。然后将HUVECs转移至无血清培养基孵育1小时,之后进行化合物处理,将系列浓度化合物加入细胞中,37℃下处理1小时。然后用50 ng/mL FGF2或50 ng/ml VEGF刺激细胞10分钟,加入预冷的PSB终止反应,洗涤细胞三次以移除培养基。检测ERK磷酸化水平。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: SNU16 gastric cancer xenograft mouse model
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: oral

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 561.46
化学式

C26H30Cl2N6O4

CAS号 1802929-43-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02608125 Terminated Drug: PRN1371 Solid Tumors|Metastatic Urothelial Carcinoma & Renal Pelvis & Ureter Principia Biopharma a Sanofi Company October 28 2015 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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