Ivermectin (MK-933)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1351 中文名称:伊维菌素, 依维菌素

Ivermectin (MK-933) Chemical Structure

CAS No. 70288-86-7

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。

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客户使用Selleck生产的Ivermectin (MK-933)发表文献7篇:

产品安全说明书

Chloride Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
靶点
chloride channel [3]
()
体外研究

Ivermectin对HIV-1和dengue病毒均具有有效的抗病毒活性,两种病毒都强烈依赖于输入蛋白α/β核输入,分别与HIV-1整合酶和NS5(非结构蛋5)聚合酶蛋白质相关。[1] Ivermectin结合于GABAA受体上一个新型位点,并变构性增强小鼠海马胚胎神经元中GABA结合位点的亲和力。[2] Ivermectin通过结合于线虫谷氨酸门控氯离子通道(GluCls),干扰GluCl活性控制的神经传递过程。Ivermectin减少从微丝蚴中释放的蛋白质数量。[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
YAP1 / CTGF ; 

PubMed: 29296196     


Immunoblotting for total and nuclear expression of YAP1 and CTGF in MKN1 and MKN7 cells. Cells were treated with vehicle (DMSO) or 10 μM ivermectin for 24 h.

29296196
Immunofluorescence
YAP1; 

PubMed: 29296196     


Immunofluorescence staining for YAP1 (red) in MKN1 and MKN7 cells. Scale bars, 20 μm.

29296196
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29296196     


Sensitivity of GC cells to ivermectin. Cell viability was measured by MTT assays in GC cells treated with the indicated concentrations of ivermectin for 48 h. 

29296196
体内研究

Ivermectin (1.25-10 mg/kg,腹腔注射)显著减少24小时的酒精消耗和间歇性限制(4小时)酗酒,以及自发性酒精自身给药(1小时)。Ivermectin也显著减少24小时糖精消耗,但是不改变自发性蔗糖自身给药。[4] Ivermectin提高致死剂量LPS诱导的小鼠存活率。Ivermectin显著降低TNF-α,IL-1ss和IL-6在体内外的产生。Ivermectin抑制LPS诱导的NF-kB迁移。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (114.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''28 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 875.09
化学式

C48H74O14

CAS号 70288-86-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05004571 Recruiting Drug: EQU-001|Drug: Placebo Safety Issues Equilibre Biopharmaceuticals July 6 2021 Phase 1

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I would like to use S1351 for in vivo studies via IP injection? Do you have some suggestions?

  • 回答:

    You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

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