AChR

亚型特异性产品

信号通路图

AChR信号通路图

AChR产品

  • 所有产品(163)
  • AChR抑制剂 (67)
  • AChR激活剂 (3)
  • AChR拮抗剂 (45)
  • AChR激动剂 (31)
  • AChR调节剂 (11)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S4505 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。
J Immunother Cancer, 2023, 11(8)e007253
J Immunother Cancer, 2023, 10.1136/jitc-2023-007253
Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Front Pharmacol, 2022, 13:934746
S2462 Donepezil HCl Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChEhAChEIC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842
J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2023, 272:109698
S2629 PNU-120596 PNU-120596 (Nsc 216666)是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。
Front Med (Lausanne), 2021, 8:642960
J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.6MA0720-344RRR
Pharmacol Biochem Behav, 2020, 10.1016/j.pbb.2020.172916
S4231 Pilocarpine HCl Pilocarpine HCl (NSC 5746)是非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,用于产生癫痫的实验模型。
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Theranostics, 2021, 11(12):5986-6005
Mol Brain, 2021, 14(1):113
S2497 Pancuronium dibromide Pancuronium dibromide是一种竞争性的乙酰胆碱受体拮抗剂,用作肌肉松弛剂。
Biomedicines, 2022, 10(12)3056
Elife, 2019, 8e45399
Front Physiol, 2019, 10:1039
S2508 Scopolamine (LSM-4015) HBr Scopolamine HBr (LSM-4015,NSC 61806,(-)-Scopolamine hydrobromide, Hyoscine hydrobromide, Scopine hydrobromide)是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,IC50为55.3 ± 4.3 nM。
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Zool Res, 2023, 44(4):712-724
Zool Res, 2023, 44(4):712-724
S4162 Benzethonium Chloride Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)(神经元烟碱型乙酰胆碱受体)抑制剂,抑制α4β2 nAChRsα7 nAChRsIC50分别为49 nM 和 122 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42332-0
Nat Commun, 2023, 14(1):6690
iScience, 2023, 26(8):107477
S1356 Levetiracetam (UCB-L059) Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一种抗癫痫化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激动剂并能调节突触前P/Q型压敏钙离子通道 calcium (Ca2+) channel
bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574
Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S6887 CNO (Clozapine N-oxide) CNO (Clozapine N-oxide)是一种 Clozapine (GLXC-06516) 的代谢产物,是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激动剂。Clozapine 是一种有效的 dopamine (DA) 拮抗剂和选择性的 muscarinic M4 receptor 的激动剂。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42814-1
Nat Commun, 2023, 14(1):71
Nat Commun, 2023, 14(1):6923
S2452 Amfebutamone (Bupropion) HCl Amfebutamone (Bupropion) HCl(Wellbutrin)是一种选择性去甲肾上腺素-多巴胺再摄取的抑制剂,IC50分别为6.5和3.4μM。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
G3 (Bethesda), 2014, 4(6):1081-9
G3 (Bethesda), 2014, 10.1534/g3.114.010819
S5073 Donepezil Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂,用于治疗轻度至中度痴呆。
Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
Front Cardiovasc Med, 2021, 8:639541
S1805 Acetylcholine Chloride 化合物Acetylcholine Chloride(ACh chloride)是一种神经递质,作用于包括人类在内的许多生物的周围神经系统(PNS)和中枢神经系统(CNS)。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):88
iScience, 2023, 26(3):106241
Cell, 2022, 185-21:3950-3965.e25
S1978 Methscopolamine Methscopolamine是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体抑制剂。
Mol Brain, 2021, 14(1):113
Mol Neurobiol, 2020, 10.1007/s12035-020-02175-y
Neuropharmacology, 2019, 146:252-263
S2455 Bethanechol chloride Bethanechol chloride(Myocholine,Urecholine)是一种选择性毒蕈碱受体激动剂,对烟碱受体没有任何效果。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
Exp Physiol, 2020, 10.1113/EP088900
Lung, 2018, 196(2):219-229
S2614 Arecoline HBr Arecoline(NSC-31750)是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂。
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):17
Oncogene, 2020, 39(11):2437-2449
BMC Mol Cell Biol, 2020, 21(1):80
S1683 Ipratropium Bromide Ipratropium bromide是毒蕈碱拮抗剂,支气管扩张剂,是AtropineN的异丙基盐。
Int Forum Allergy Rhinol, 2020, 10(2):233-242
Anal Chem, 2019, 91(18):11888-11896
S2130 Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate monohydrate是一种竞争性毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,IC50为2.5 nM。
Neurosci Bull, 2023, none
Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S3047 Otilonium Bromide Otilonium Bromide是一种抗毒蕈碱药物.
Biochem Pharmacol, 2023, 215:115746
Res Microbiol, 2022, S0923-2508(22)00073-0
S2087 Rivastigmine Tartrate Rivastigmine Tartrate (ENA 713) 是一种胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 μM,作为副交感神经或胆碱能剂,用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病。
J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776
S3144 Darifenacin HBr Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
JCI Insight, 2017, 2(3):e89780
S4023 Procaine HCl Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S4171 Choline Chloride Choline chloride(Hepacholine)是一种季铵盐,作为动物饲料添加剂。它是acetylcholine的前体化合物,在多种代谢过程、脂质代谢中作为甲基供体。
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
S3903 Lycorine Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine, Belamarine) is a toxic crystalline alkaloid found in various Amaryllidaceae species that weakly inhibits acetylcholinesterase (AChE) and ascorbic acid biosynthesis.
Kaohsiung J Med Sci, 2023, none
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-11
S4718 Acetylcholine iodide Acetylcholine iodide (Acetylcolina)是一种存在于肌肉神经接点、自主神经节、副交感效应连接处以及中枢神经系统很多地方的神经递质。
Food Sci Nutr, 2022, 10(8):2773-2785
Biotechnol Lett, 2020, 42(7):1219-1227
S2251 (-)-Huperzine A (HupA) (-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S1440 Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一种烟碱类AChR激动剂,用于治疗吸烟成瘾。
Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9
S1339 Galanthamine HBr Galanthamine HBr是一种AChE抑制剂,IC50为0.35 μM,比作用于丁酰胆碱酯酶选择性高50倍。
J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
S2549 Trospium chloride Trospium chloride 是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
FEBS Lett, 2020, 10.1002/1873-3468.14015
S2471 Gallamine Triethiodide Gallamine Triethiodide 是一种胆碱能受体抑制剂,IC50为68.0±8.4 μM。
Mol Cell, 2019, 75(1):53-65
S1608 Pyridostigmine Bromide Pyridostigmine Bromide 是一种拟副交感神经的和可逆的胆碱酯酶抑制剂。
J Am Heart Assoc, 2014, 3(3):e000804
S2490 Neostigmine Bromide Neostigmine Bromide 是一种可逆的胆碱酯酶抑制剂。
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2016, 310(3):G181-92
S4014 Hyoscyamine Hyoscyamine (Daturine) 是一种AChR抑制剂,IC50为7.5nM。
Theranostics, 2022, 12(12):5488-5503
S4713 Atropine Atropine (Atropen, Atnaa, Tropine tropate, DL-Hyoscyamine) 是一种具有竞争性的 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 的拮抗剂,具有抗近视作用。
iScience, 2023, 26(3):106241
S4024 Homatropine Methylbromide Homatropine Methylbromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4121 Succinylcholine Chloride Dihydrate Succinylcholine Chloride Dihydrate (Suxamethonium)是一种烟碱AChR激动剂,同时也是一种去极化神经肌肉阻断剂。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S5900 Edrophonium chloride Edrophonium chloride是edrophonium的氯盐形式。Edrophonium是一种快速起效、短效、易可逆的acetylcholinesterase (乙酰胆碱酯酶)抑制剂。
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
S4422 Nitenpyram Nitenpyram(Bestguard,Capstar)是一个nicotinic acetylcholine receptor (AchR)激动剂,用于兽医对家畜和宠物寄生虫的治疗。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(21):11321-11327
S2287 Cytisine Cytisine (Baphitoxine, Sophorine)是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S4660 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (Glycopyrronium, Robinul, Gastrodyn)是毒蕈碱拮抗剂。在胃肠道疾病中,被用作止痉挛药。
J Clin Med, 2022, 11(9)2307
S6432 Cevimeline HCl hemihydrate Cevimeline HCl hemihydrate(AF 102B, SNI 2011, SNK 508)是一种拟副交感神经药,是毒蕈碱样乙酰胆碱受体M1和M3的激动剂。
Front Pharmacol, 2022, 13:914153
S4687 Rivastigmine Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂,IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶(IC50=4.15 µM)和丁酰胆碱酯酶(IC50=37 nM)。
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S3117 Oxybutynin hydrochloride Oxybutynin chloride(MJ4309-1)是一种抗胆碱药,用于缓解尿和膀胱负担。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S9154 Chelidonine Chelidonine (Stylophorin, Helidonine), a major bioactive, isoquinoline alkaloid ingredient in Chelidonium majus, exhibits anti-inflammatory properties and acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activity.
Onco Targets Ther, 2019, 12:6685-6697
S3866 Galanthamine Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) is a phenanthrene alkaloid and a reversible, competitive acetylcholinesterase inhibitor with IC50 of 0.35 μM, exhibits 50-fold selectivity against butyryl-cholinesterase. It is studied as a treatment for Alzheimer's disease and other central nervous system disorders.
Neurotherapeutics, 2021, 10.1007/s13311-021-01052-3
S5493 Atropine sulfate Atropine Sulfate (Sulfatropinol, Atropette, Tropintran) is the sulfate salt of atropine, which is a natural alkaloid anticholinergic agent and has potent antimuscarinic effects.
Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S2547 Tiotropium Bromide hydrate Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; Tiopropium)的一水合物,是抗胆碱药,支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。
S1754 Oxybutynin Oxybutynin 是一种竞争性的muscarinic acetylcholine receptorM1,M2,和M3拮抗剂,用于减少尿量,减轻膀胱负担。
S3048 Solifenacin succinate Solifenacin succinate (YM905)是一种抗毒蕈碱类泌尿解痉药。
S1405 Vecuronium Bromide Vecuronium Bromide (ORG NC45) 是一种肌肉松弛剂,属于非去极化抑制剂。
S2378 Butylscopolamine Bromide Butylscopolamine Bromide (Scopolamine Butylbromide,(-)-Scopolamine butylbromide, Hyoscine butylbromide)是一种外周性的抗毒蕈碱,抗胆碱的药剂,用作腹部特定的解痉药。
S4031 Aclidinium Bromide Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。
S1397 Rocuronium Bromide Rocuronium Bromide (ORG 9426) 是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
S1929 Irsogladine Irsogladine(Dicloguamine)是一种抗胃溃疡剂,通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合,有利于细胞间隙连接通讯。
E0524 Spinosad Spinosad是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由spinosyns A和D混合而成的,是一种土壤放线菌发酵产物,Spinosad靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor,nAChRs)
S5873 Scopolamine HBr trihydrate Scopolamine HBr是一种竞争性的蕈毒碱型乙酰胆碱受体(muscarinic acetylcholine receptor)拮抗剂,IC50为55.3 nM。
S3202 Catharanthine Catharanthine是一种从长春花中分离出来的生物碱,可以抑制烟碱受体介导的隔膜收缩,IC50为59.6µM。
S0717 Varenicline (CP 526555) dihydrochloride Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)α3β4 nAChR 的有效部分激动剂,EC50分别为2.3 μM和55 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种有效的 α7 nAChRs 的完全激动剂,EC50值为18 μM。Varenicline 是可用于戒烟的处方药。
S4575 Pralidoxime chloride Pralidoxime chloride (2-PAM)是有机磷农药和一些化学制品的解毒剂。是AChE的重新激活剂。
S0720 PNU-282987 PNU-282987 是一种新型的 alpha7 nAChR 选择性激动剂,对大鼠 alpha7 nAChR 的 Ki 为 26 nM。除了 Ki 为 930 nM 的 5-HT3 受体外,PNU-282987 对所有测试的单胺、毒蕈碱、谷氨酸和 GABA 受体均无活性。
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S4931 Propiverine hydrochloride Propiverine是一种抗胆碱能药物,用于治疗膀胱过度活动症和尿失禁。
S0518 NS 1738 NS 1738 (NSC 213859)是一种新型的α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptor, α7 nAChR)正变构调节剂,对非洲蟾卵卵母细胞α7 nAChR具有正向调节作用,EC50为3.4 μM,对大鼠α7 nAChR具有相当的调节作用,EC50为3.9 μM。
E3551 Stephania Extract Stephania Extract从千金藤Stephania中提取,通过抑制乙酰胆碱酯酶和氧化应激改善东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍。
S9219 Huperzine B Huperzine B, a natural alkaloid existed in Lycopodium plants, is a novel acetylcholinesterase inhibitor and has neuroprotective effects.
S0521 PNU-282987 S enantiomer free base PNU-282987 S enantiomer free base是PNU-282987 free base的S-对映体,PNU-282987 free base是一种α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptor, α7 nAChR)激动剂。
S5886 Hodostin Hodostin (Neostigmine methyl sulfate, Syntostigmin, Neostigmeth) 是acetylcholinesterase (AChE)的可逆性抑制剂,不能穿透血脑屏障,用于治疗重症肌无力。
S0032 Batefenterol  Batefenterol (GSK961081, TD-5959) 既是 muscarinic receptor 的拮抗剂又是 β2-adrenoceptor 的激动剂,hM2、hM3 muscarinic receptors 和 hβ2-adrenoceptor 的Ki值分别为1.4 nM、1.3 nM和3.7 nM。
S3246 Picfeltarraenin IB Picfeltarraenin IB 是从 Picriafel-terrae 中分离出的葫芦素糖苷,是 acetylcholinesterase (AChE) 的抑制剂。Picfeltarraenin IB 可用于治疗疱疹感染,癌症和炎症。
S5480 Clidinium Bromide
S5385 Imidafenacin Imidafenacin (KRP-197, ONO-8025) is a urinary antispasmodic of the anticholinergic class. It is a novel antimuscarinic agent with safety and efficacy, has been clinically used for the treatment of overactive bladder. Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025) is a potent and selective inhibitor of M3 receptors with Kb of 0.317 nM; less potent for M2 receptors(IC50=4.13 nM). IC50 value: 0.3 nM(M3).
S6985 Varenicline Varenicline(CP 526555)具有高度选择性,对α4β2 receptors的阻断作用比其他烟碱受体高500倍以上,比非烟碱受体和转运蛋白高2000倍以上。Varenicline 还可作为5-HT3 serotonine receptors的激动剂。
S4025 Homatropine Bromide Homatropine Bromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
S4027 Flavoxate HCl Flavoxate (NSC-114649)是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM.
S9326 Scopolamine Scopolamine (Skopolamin) is a tropane alkaloid derived from plants of the nightshade family, specifically Hyoscyamus niger and Atropa belladonna, with anticholinergic, antiemetic and antivertigo properties.
Immunity, 2024, 57(2):364-378.e9
S5238 Solifenacin (YM905)
S3820 Dehydroevodiamine hydrochloride Dehydroevodiamine (DHE), a major phytochemical in fruits of Evodia rutaecarpa, can inhibit AChE. It has hypotensive and neuroprotective effects and modulates nitric oxide production.
S5258 Revefenacin Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) is a potent, lung-selective, long-acting muscarinic antagonist that may be for the treatment of respiratory disease.
S2054 Orphenadrine Citrate Orphenadrine citrate 是一种骨骼肌松弛剂,作用于中枢神经系统,产生肌肉松弛作用。
E0172 Imidacloprid Imidacloprid是一种烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,具有强效杀虫活性。
S4034 Diphemanil Methylsulfate Diphemanil Methylsulfate是一种季铵抗胆碱能药剂,可以结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAchR)。
E3651 Lycopodiastrum casuarinoides Extract Lycopodiastrum casuarinoides Extract是从舒筋草Lycopodiastrum casuarinoides中提取的,具有乙酰胆碱酯酶抑制活性。
S9252 Corydaline Corydaline is a bioactive alkaloid with various anti-acetylcholinesterase, anti-allergic, and anti-nociceptive activities found in the medicinal herb Corydalis Tubers.
S1832 Atracurium Besylate Atracurium Besylate (BW 33A, 51W89)是一种神经肌肉抑制剂,ED95为0.2 mg/kg。
S0552 BNC210 BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143) 是一种 alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) 的负变构调节剂。
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂,其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性,phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
S9260 Nodakenin Nodakenin ((+)-Marmesinin), a coumarin compound, acts as an AChE inhibitor that inhibits AChE activity in a dosedependent manner with an IC50 value of 84.7 μM.
S5022 Varenicline Hydrochloride Varenicline (CP 526555) Hydrochloride 是 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nicotine acetylcholine receptor, nAChR)α6β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 的部分激动剂,Ki 值为 0.12 nM 和 0.14 大鼠纹状体中的 α6β2 nAChRα4β2 nAChR 分别为 nM。
S4143 Pentoxyverine Citrate Pentoxyverine Citrate (Carbetapentane) 是antitussive(止咳药),通常用于治疗咳嗽相关的疾病,如感冒。
S3835 Loganin Loganin (Loganoside) is an iridoid glycoside first isolated from the seeds of Strychnos nux-vomica, a member of the Loganiaceae family. It is a non-competitive inhibitor of BACE1 with IC50 of 47.97 μM an also inhibits AChE and BChE with IC50 values of 3.95 μM and 33.02 μM, respectively.
S6518 Desmethylanethol trithione Desmethylanethol trithione (ADT-OH)是anethole dithiolethione (ADT)的衍生物,是合成的硫化氢 (H2S)供体。
E3116 Acanthopanax Senticosus Extract Acanthopanax Senticosus Extract提取自刺五加Acanthopanax Senticosus,对小鼠回肠功能具有通过毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)收缩和直接弛缓的双重作用,其弛缓作用可用于治疗腹泻症状,使副交感神经活性增加。
S4619 Itopride hydrochloride Itopride hydrochloride (Ganaton, HSR803) 是一种AChE抑制剂。其IC50为2.04 +/- 0.27 μM。
S0782 VU0238441 VU0238441 是一种泛 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 的正向变构调节剂 (PAM),对于M5、M3、M2、M1和M4的EC50值分别为2.1 μM、2.2 μM、2.8 μM、3.2 μM 和 >10 μM。
S0783 VU0119498 VU0119498 是一种泛Gq muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1,M3,M5的正向变构调节剂(PAM),对应EC50值分别为6.1 μM, 6.4 μM, 4.1 μM。
S5777 Ipratropium bromide monohydrate Ipratropium bromide (Atrovent, Sch 1000) monohydrate 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的拮抗剂,对M1、M2和M3受体的IC50值分别为2.9 nM、2.0 nM和1.7 nM。
S7366 LY2119620 LY2119620是一种人类M2 and M4 muscarinic acetylcholine receptors的特异变构激动剂。
S9459New Mecamylamine Hydrochloride Mecamylamine hydrochloride是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)拮抗剂。它也是一种神经节阻滞剂,可以穿过血脑屏障。 可用于神经精神疾病、高血压、抗抑郁领域的研究。
E3612 Cremastra appendiculata Extract Cremastra Appendiculata Extract来源于山慈菇 Cremastra appendiculata (Pseudobulbus Cremastrae seu Pleiones)。山慈姑是兰科植物的干燥假鳞茎。山慈菇具有抗菌、抗高血压、治疗痛风、抗肿瘤和乙酰胆碱受体M3阻断作用。山慈菇提取物可用于治疗肺癌、肝癌和乳腺癌。
E0829 Nitrocaramiphen hydrochloride Nitrocaramiphen hydrochloride是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 (muscarinic acetylcholine receptor M1, mAChR M1)的拮抗剂,可完全消除毒蕈碱的超极化作用。
E2874 Sofpironium bromide Sofpironium bromide(BBI 4000)是一种抗胆碱化合物,通过抑制汗腺中的M3毒蕈碱受体,减少汗液分泌。
E0755 Guvacoline hydrochloride Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride)是一种在槟榔(Areca triandra)中发现的吡啶类生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体的完全激动剂。
S3701 Benactyzine hydrochloride Benactyzine hydrochloride是中枢性毒蕈碱受体拮抗剂。在抑郁症和相关焦虑的治疗中,它被用作抗抑郁剂。
S5699 Scopolamine N-Oxide HydrobroMide Monohydrate Scopolamine N-Oxide (Hyoscine N-oxide, Genoscopolamine)是毒蕈碱拮抗剂,用于研究m型胆碱能受体的结合特性。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
E3223 Alpiniae Officinarum Rhizoma Extract Alpiniae Officinarum Rhizoma Extract从高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma中提取,对乙酰胆碱酯酶(AChE)有抑制作用,可用于治疗阿尔茨海默病。
S4623 Methylbenactyzine Bromide Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin) 是一种毒蕈硷胆碱能受体拮抗剂,具有解痉活性。
E0799 VU 0365114 VU 0365114 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体M5偏好(muscarinic acetylcholine receptor M5-preferring , mAChR M5-preferring)的正变构调节剂 (positive allosteric modulator, PAM),EC50为2.7 μM。
E4298New (-)-Carvone (-)-Carvone是一种昆虫神经毒素,是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的不可逆抑制剂。 可用作驱鸟剂,抑制幼虫生长,降低化蛹率,增加幼虫死亡率。
S3639 Tacrine hydrochloride hydrate Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) 是胆碱酯酶(cholinesterase)抑制剂,可对抗骨骼肌松弛药的作用,可作为呼吸兴奋剂并用于治疗阿兹海默病和其他中枢神经系统障碍。它也是组胺N-甲基转移酶(histamine N-methyltransferase)抑制剂。
S4069 Hexamethonium Dibromide Hexamethonium Dibromide是一种神经中枢中选择性的神经元烟碱型AChR选择性拮抗剂。
S4072 Decamethonium Bromide Decamethonium Bromide是一种烟碱AChR部分激动剂和神经肌肉阻断剂。
S3662 Pirenzepine dihydrochloride Pirenzepine is an antimuscarinic agent which inhibits gastric acid secretion at lower doses than are required to affect gastrointestinal motility, salivary, central nervous system, cardiovascular, ocular and urinary functions.
S9789 JHU37152 JHU37152 是一种 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 激动剂,对 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq)hM4Di 的Ki值分别为1.8 nM和8.7 nM。在HEK-293细胞中基于荧光和BRET的检测中,对 hM3Dq 和 hM4Di 的EC50值分别为5 nM和0.5 nM。
S9790 JHU37160 JHU37160 是一种 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 激动剂,对 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq)hM4Di 的Ki值分别为1.9 nM和3.6 nM。在HEK-293细胞中基于荧光和BRET的检测中,对 hM3Dq 和 hM4Di 的EC50值分别为18.5 nM和0.2 nM。
E1265 Deschloroclozapine Deschloroclozapine,Clozapine的一种代谢物,是一种高效的毒蕈碱型设计药物激活专门受体(muscarinic Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, muscarinic DREADD)激动剂,与DREADD的受体亚型hM3Dq和hM4Di结合,Ki分别为6.3和4.2 nM。
S3311 Myosmine Myosmine 是次要的烟草生物碱之一,并存在于各种食品中。Myosmine 对 a4b2 nicotinic acetylcholinergic receptors (nAChR) 具有低亲和力,Ki为3300 nM。
S3769 Palmatine Palmatine (Berbericinine, Burasaine), an isoquinoline alkaloid, has sedative, antidepressant, antioxidative, anti-ulcerative, antacid, anticancer, and anti-metastatic activities.
E0382 W-84 Dibromide W-84 dibromide (HDMPPA)是一种有效的M2-乙酰胆碱受体的变构调节剂,可抑制3HN-甲基多胺的解离。
S9069 Jatrorrhizine chloride Jatrorrhizine chloride (Neprotine, Yatrorhizine) is the hydrochloride salt form of jatrorrhizine, which is an inhibitor of AChE with IC50 of 872 nM and demonstrates >115-fold selectivity for AChE over BuChE.
S5850 Vasicine Vasicine,可分离自A. vasica,是一种生物碱。它是天然的cholinesterase(胆碱酯酶)抑制剂,在临床前模型中具有抗胆碱酯酶活性,可用于阿尔茨海默病的治疗药物开发。
S3788 Carvacrol Carvacrol (Cymophenol), monoterpenic phenol isomeric with thymol, has diverse activities such as antimicrobial, antitumor, an-timutagenic, antigenotoxic, analgesic, antispasmodic, anti-inflammatory, angiogenic, antiparasitic, antiplatelet, AChE inhibitory, antielastase, insecticidal, antihepatotoxic and hepatoprotective activities.
S9087 Tenuifolin Tenuifolin, a secondary saponin isolated from hydrolysates of polygalasaponins, inhibits beta-amyloid synthesis in vitro and has nootropic activity in vivo via acetylcholine esterase inhibition and increases norepinephrine and dopamine production.
S4804 1-Naphthyl acetate 1-Naphthyl acetate is usually used in a rapid staining method for identification of macrophages.
S3884 Jatrorrhizine Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), one of the active constituents of Coptis chinensis Franch, has multiple bioactivities, such as hypoglycemic, antimicrobial, and antioxidant activities. It is an inhibitor of AChE with IC50 of 872 nM and demonstrates >115-fold selectivity for AChE over BuChE.
S3684 Methacholine chloride Methacholine (Mecholyl, Acetyl-β-methylcholine) is a synthetic choline ester that acts as a non-selective muscarinic receptor agonist in the parasympathetic nervous system but has little effects on the nicotinic receptors.
S4703 Choline bitartrate Choline bitartrate (2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium, 2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate) 是在食物中发现的一种营养性胆碱形式。胆碱对肝、肾脏发挥其正常功能十分重要,是神经递质乙酰胆碱的组成之一。
S5930 PNU 282987 HCl PNU 282987是一种有效的含α7的神经元烟碱受体(α7-containing neuronal nicotinic acetylcholine receptors)激动剂,对大鼠受体的Ki值为26 nM。
S5931 BQCA BQCA (benzylquinolone carboxylic acid)是一种高选择性M1 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)正向别构调节剂。
S3735 Umeclidinium bromide Umeclidinium bromide(GSK573719A)是一种长效毒蕈碱拮抗剂,对治疗慢性阻塞性肺疾病具有持续性疗效。
S5538 Tropisetron Tropisetron (ICS 205-930) is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor.
S5075 Acotiamide Acotiamide (Acofide, Z388)是一种新型的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有促胃动力和眼底松弛的效果。
S4357 Tacrine HCl Tacrine is a centrally acting anticholinesterase and indirect cholinergic agonist. Tacrine hydrochloride hydrate is an inhibitor of both acetyl (AChE) and butyryl-cholinestrase (BChE) with IC50s of 31 nM and 25.6 nM, respectively.
S4359 Carbamoylcholine chloride (Carbachol) Carbamoylcholine chloride (Carbachol, Carbamylcholine chloride, Carbastat, Miostat) 是一种 cholinergic 胆碱能的激动剂,模仿乙酰胆碱对 muscarinic and nicotinic receptors 的作用。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
S2957 Encenicline (EVP-6124) hydrochloride Encenicline (EVP-6124) hydrochloride是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptor, α7 nAChR)部分激动剂,通过增强α7烟碱型乙酰胆碱受体的乙酰胆碱反应来提高记忆力。
E0176 Dinotefuran Dinotefuran (MTI-446) 作为一种新烟碱类化合物,是一种有效的 nAChRs 激动剂,EC50 为 7.8 μM,对 Da2b2 杂合 nAChRs 显示出高杀虫活性。
E0831 Pseudocoptisine chloride Pseudocoptisine chloride (Isocoptisine chloride)是一种分离自Corydalis Tuber具有苄基异喹啉骨架的季生物碱,抑制乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase, AChE)活性,IC50为12.8 μM,具有抗炎和抗健忘的作用。
E2237 Vasicine (hydrochloride) Vasicine hydrochloride(Peganine hydrochloride)是一种从Adhatoda vasica中分离出来的生物碱vasicine (VAS)的盐,是一种潜在的天然胆碱酯酶抑制剂。VAS抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)。
S3904 Isoimperatorin Isoimperatorin, a natural furanocoumarin that can be isolated from a variety of plant parts, has analgesic, antimicrobial, vascular relaxing and anticancer activities.
S4834 Propantheline bromide Propantheline bromide (Pro-Banthine, Neometantyl, Neopepulsan)是一种毒蕈碱拮抗剂,用于治疗和肠痉挛相关的胃肠道疾病、在麻醉过程中减少分泌。
S9138 Picfeltarraenin IA Picfeltarraenin IA is an AChE inhibitior, and an potential PI3K and EGFR inhibitor. It also acts as an inhibitor on both the classical and alternative pathways of the complement system.
S4542 Trihexyphenidyl hydrochloride Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane)是一种抗毒蕈碱类的抗帕金森病药物。
S5511 Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate (Triphenylcarbethoxymethylenephosphorane, (Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane) may act as an inhibitor of cholinesterase that inhibits AChE and BChE.
S4992 Nanofin Nanofin (2,6-Dimethylpiperidine, Lupetidine, Naniopinum) is a ganglion blocker alkaloid having nicotinic acetylcholine receptor antagonist action. It has antihypertensive effect used for mild to moderate hypertension.
S6469 Thonzylamine Thonzylamine (Neohetramine) 是抗组胺剂和抗胆碱能药。
S0457 DREADD agonist 21 DREADD agonist 21 是一种有效的 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) 激动剂,其EC50值为1.7 nM。
S2082 Adiphenine HCl Adiphenine HCl(NSC 129224) 是一种烟碱受体抑制剂,用作解痉药。
S5424 Carbaryl Carbaryl (1-naphthyl methylcarbamate) is a carbamate insecticide and parasiticide and also a potent anticholinesterase agent belonging to the carbamate group of reversible cholinesterase inhibitors.
S9475 Hupehenine Hupehenine是来源于湖北贝母鳞茎的甾体生物碱,具有抑制乙酰胆碱、拮抗毒蕈碱性受体、抑制胆碱酯酶的潜力。
S0016 SN-6 SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3,对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。
S5100 Pralidoxime Iodide Pralidoxime Iodide (2-PAM)是一种解毒剂,有机磷中毒后可重新激活被抑制的AChE。
S4389 Bephenium Hydroxynaphthoate Bephenium(NSC 759245) 是一种 B-type Acetylcholine receptor (AChR) 的激活剂。Bephenium 可选择性地激活由Hco-UNC-29.1,Hco-UNC-38,Hco-UNC-63,Hco-ACR-8亚基组成的Hco-L-AChR1亚型。Bephenium hydroxynaphthoate 是一种驱虫药,以前用于治疗钩虫感染和蛔虫病。
S5747 Morantel tartrate Morantel (CP-12009-18, UK 296418) is a positive allosteric modulator of neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs).
S3298 Caulophylline (N-Methylcytisine) Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合,Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通过抑制 IκBIKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。
S9560 Anisodamine Hydrobromide Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)是天然存在的阿托品(atropine)衍生物,具有消炎活性。它能抑制α1-adrenergic receptorsmAChRs
S5921 Cyclopentolate Hydrochloride Cyclopentolate是毒蝇碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,对M1、M2和M3受体的Ki值分别为1.62, 27.5和2.63 nM。
S4838 Acotiamide hydrochloride Acotiamide Hydrochloride (YM-443, Z-338)是acotiamide的盐酸形式,acotiamide是一种肠蠕动促进剂。它是一种新型的、具有口服活性的、选择性的AChE抑制剂。
S9179 Catharanthine hemitartrate Catharanthine hemitartrate is the starting material for the synthesis of the antitumor drugs vinblastine and vincristine.
S4292 Diphenidol HCl Diphenidol HCl(Diphenidol hydrochloride)是一种有效的muscarinic M2 and M3 receptor拮抗剂,pKb分别为6.72和7.02,用于呕吐和晕眩的治疗。
S6795 VU0357017 Hydrochloride VU0357017 hydrochloride (CID-25010775)是一种强效的、中枢神经系统渗透性的高选择性 M1 激动剂,M1是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) 的一类亚型。VU0357017 hydrochloride 可在变构位点起作用以激活该受体,其EC50值为 477 nM 和 Ki值为 9.91 μM。
S0702 α-Conotoxin GI α-ConotoxinGI最初是从鸡心螺的猎鱼毒液中分离出来的13残基肽,作为肌肉型烟碱型乙酰胆碱受体(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)的竞争性拮抗剂,相对α/γ来说,对α/δ受体亚单位结合具有极好的选择性。
S2646 VU0238429 VU0238429 (M5 PAM)是第一个 muscarinic acetylcholine receptor subtype 5 (mAChR5/M5) 的阳性变构调节剂,对于M5的EC50值为 1.16 μM,而对于M1和M3的EC50均大于 30 μM。VU0238429 对于M2和M4没有显现出增强剂的活性。
S1913 Tropicamide Tropicamide(Ro 1-7683)是一种抗胆碱,毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂,IC50为8.0 nM。
S4505 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。
J Immunother Cancer, 2023, 11(8)e007253
J Immunother Cancer, 2023, 10.1136/jitc-2023-007253
Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S2462 Donepezil HCl Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChEhAChEIC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842
J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2023, 272:109698
S4162 Benzethonium Chloride Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)(神经元烟碱型乙酰胆碱受体)抑制剂,抑制α4β2 nAChRsα7 nAChRsIC50分别为49 nM 和 122 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42332-0
Nat Commun, 2023, 14(1):6690
iScience, 2023, 26(8):107477
S2452 Amfebutamone (Bupropion) HCl Amfebutamone (Bupropion) HCl(Wellbutrin)是一种选择性去甲肾上腺素-多巴胺再摄取的抑制剂,IC50分别为6.5和3.4μM。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
G3 (Bethesda), 2014, 4(6):1081-9
G3 (Bethesda), 2014, 10.1534/g3.114.010819
S5073 Donepezil Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂,用于治疗轻度至中度痴呆。
Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
Front Cardiovasc Med, 2021, 8:639541
S3047 Otilonium Bromide Otilonium Bromide是一种抗毒蕈碱药物.
Biochem Pharmacol, 2023, 215:115746
Res Microbiol, 2022, S0923-2508(22)00073-0
S2087 Rivastigmine Tartrate Rivastigmine Tartrate (ENA 713) 是一种胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 μM,作为副交感神经或胆碱能剂,用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病。
J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776
S4023 Procaine HCl Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S3903 Lycorine Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine, Belamarine) is a toxic crystalline alkaloid found in various Amaryllidaceae species that weakly inhibits acetylcholinesterase (AChE) and ascorbic acid biosynthesis.
Kaohsiung J Med Sci, 2023, none
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-11
S2251 (-)-Huperzine A (HupA) (-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S1339 Galanthamine HBr Galanthamine HBr是一种AChE抑制剂,IC50为0.35 μM,比作用于丁酰胆碱酯酶选择性高50倍。
J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
S2471 Gallamine Triethiodide Gallamine Triethiodide 是一种胆碱能受体抑制剂,IC50为68.0±8.4 μM。
Mol Cell, 2019, 75(1):53-65
S1608 Pyridostigmine Bromide Pyridostigmine Bromide 是一种拟副交感神经的和可逆的胆碱酯酶抑制剂。
J Am Heart Assoc, 2014, 3(3):e000804
S2490 Neostigmine Bromide Neostigmine Bromide 是一种可逆的胆碱酯酶抑制剂。
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2016, 310(3):G181-92
S4014 Hyoscyamine Hyoscyamine (Daturine) 是一种AChR抑制剂,IC50为7.5nM。
Theranostics, 2022, 12(12):5488-5503
S5900 Edrophonium chloride Edrophonium chloride是edrophonium的氯盐形式。Edrophonium是一种快速起效、短效、易可逆的acetylcholinesterase (乙酰胆碱酯酶)抑制剂。
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
S4687 Rivastigmine Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂,IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶(IC50=4.15 µM)和丁酰胆碱酯酶(IC50=37 nM)。
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S9154 Chelidonine Chelidonine (Stylophorin, Helidonine), a major bioactive, isoquinoline alkaloid ingredient in Chelidonium majus, exhibits anti-inflammatory properties and acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activity.
Onco Targets Ther, 2019, 12:6685-6697
S3866 Galanthamine Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) is a phenanthrene alkaloid and a reversible, competitive acetylcholinesterase inhibitor with IC50 of 0.35 μM, exhibits 50-fold selectivity against butyryl-cholinesterase. It is studied as a treatment for Alzheimer's disease and other central nervous system disorders.
Neurotherapeutics, 2021, 10.1007/s13311-021-01052-3
S5493 Atropine sulfate Atropine Sulfate (Sulfatropinol, Atropette, Tropintran) is the sulfate salt of atropine, which is a natural alkaloid anticholinergic agent and has potent antimuscarinic effects.
Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S2378 Butylscopolamine Bromide Butylscopolamine Bromide (Scopolamine Butylbromide,(-)-Scopolamine butylbromide, Hyoscine butylbromide)是一种外周性的抗毒蕈碱,抗胆碱的药剂,用作腹部特定的解痉药。
S4031 Aclidinium Bromide Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。
S1397 Rocuronium Bromide Rocuronium Bromide (ORG 9426) 是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
S1929 Irsogladine Irsogladine(Dicloguamine)是一种抗胃溃疡剂,通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合,有利于细胞间隙连接通讯。
S3202 Catharanthine Catharanthine是一种从长春花中分离出来的生物碱,可以抑制烟碱受体介导的隔膜收缩,IC50为59.6µM。
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
E3551 Stephania Extract Stephania Extract从千金藤Stephania中提取,通过抑制乙酰胆碱酯酶和氧化应激改善东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍。
S9219 Huperzine B Huperzine B, a natural alkaloid existed in Lycopodium plants, is a novel acetylcholinesterase inhibitor and has neuroprotective effects.
S5886 Hodostin Hodostin (Neostigmine methyl sulfate, Syntostigmin, Neostigmeth) 是acetylcholinesterase (AChE)的可逆性抑制剂,不能穿透血脑屏障,用于治疗重症肌无力。
S3246 Picfeltarraenin IB Picfeltarraenin IB 是从 Picriafel-terrae 中分离出的葫芦素糖苷,是 acetylcholinesterase (AChE) 的抑制剂。Picfeltarraenin IB 可用于治疗疱疹感染,癌症和炎症。
S5385 Imidafenacin Imidafenacin (KRP-197, ONO-8025) is a urinary antispasmodic of the anticholinergic class. It is a novel antimuscarinic agent with safety and efficacy, has been clinically used for the treatment of overactive bladder. Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025) is a potent and selective inhibitor of M3 receptors with Kb of 0.317 nM; less potent for M2 receptors(IC50=4.13 nM). IC50 value: 0.3 nM(M3).
S3820 Dehydroevodiamine hydrochloride Dehydroevodiamine (DHE), a major phytochemical in fruits of Evodia rutaecarpa, can inhibit AChE. It has hypotensive and neuroprotective effects and modulates nitric oxide production.
E3651 Lycopodiastrum casuarinoides Extract Lycopodiastrum casuarinoides Extract是从舒筋草Lycopodiastrum casuarinoides中提取的,具有乙酰胆碱酯酶抑制活性。
S9252 Corydaline Corydaline is a bioactive alkaloid with various anti-acetylcholinesterase, anti-allergic, and anti-nociceptive activities found in the medicinal herb Corydalis Tubers.
S1832 Atracurium Besylate Atracurium Besylate (BW 33A, 51W89)是一种神经肌肉抑制剂,ED95为0.2 mg/kg。
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂,其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性,phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
S9260 Nodakenin Nodakenin ((+)-Marmesinin), a coumarin compound, acts as an AChE inhibitor that inhibits AChE activity in a dosedependent manner with an IC50 value of 84.7 μM.
S3835 Loganin Loganin (Loganoside) is an iridoid glycoside first isolated from the seeds of Strychnos nux-vomica, a member of the Loganiaceae family. It is a non-competitive inhibitor of BACE1 with IC50 of 47.97 μM an also inhibits AChE and BChE with IC50 values of 3.95 μM and 33.02 μM, respectively.
S4619 Itopride hydrochloride Itopride hydrochloride (Ganaton, HSR803) 是一种AChE抑制剂。其IC50为2.04 +/- 0.27 μM。
E3612 Cremastra appendiculata Extract Cremastra Appendiculata Extract来源于山慈菇 Cremastra appendiculata (Pseudobulbus Cremastrae seu Pleiones)。山慈姑是兰科植物的干燥假鳞茎。山慈菇具有抗菌、抗高血压、治疗痛风、抗肿瘤和乙酰胆碱受体M3阻断作用。山慈菇提取物可用于治疗肺癌、肝癌和乳腺癌。
E2874 Sofpironium bromide Sofpironium bromide(BBI 4000)是一种抗胆碱化合物,通过抑制汗腺中的M3毒蕈碱受体,减少汗液分泌。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
E3223 Alpiniae Officinarum Rhizoma Extract Alpiniae Officinarum Rhizoma Extract从高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma中提取,对乙酰胆碱酯酶(AChE)有抑制作用,可用于治疗阿尔茨海默病。
E4298New (-)-Carvone (-)-Carvone是一种昆虫神经毒素,是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的不可逆抑制剂。 可用作驱鸟剂,抑制幼虫生长,降低化蛹率,增加幼虫死亡率。
S3639 Tacrine hydrochloride hydrate Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) 是胆碱酯酶(cholinesterase)抑制剂,可对抗骨骼肌松弛药的作用,可作为呼吸兴奋剂并用于治疗阿兹海默病和其他中枢神经系统障碍。它也是组胺N-甲基转移酶(histamine N-methyltransferase)抑制剂。
S3662 Pirenzepine dihydrochloride Pirenzepine is an antimuscarinic agent which inhibits gastric acid secretion at lower doses than are required to affect gastrointestinal motility, salivary, central nervous system, cardiovascular, ocular and urinary functions.
S3311 Myosmine Myosmine 是次要的烟草生物碱之一,并存在于各种食品中。Myosmine 对 a4b2 nicotinic acetylcholinergic receptors (nAChR) 具有低亲和力,Ki为3300 nM。
S3769 Palmatine Palmatine (Berbericinine, Burasaine), an isoquinoline alkaloid, has sedative, antidepressant, antioxidative, anti-ulcerative, antacid, anticancer, and anti-metastatic activities.
S9069 Jatrorrhizine chloride Jatrorrhizine chloride (Neprotine, Yatrorhizine) is the hydrochloride salt form of jatrorrhizine, which is an inhibitor of AChE with IC50 of 872 nM and demonstrates >115-fold selectivity for AChE over BuChE.
S5850 Vasicine Vasicine,可分离自A. vasica,是一种生物碱。它是天然的cholinesterase(胆碱酯酶)抑制剂,在临床前模型中具有抗胆碱酯酶活性,可用于阿尔茨海默病的治疗药物开发。
S3788 Carvacrol Carvacrol (Cymophenol), monoterpenic phenol isomeric with thymol, has diverse activities such as antimicrobial, antitumor, an-timutagenic, antigenotoxic, analgesic, antispasmodic, anti-inflammatory, angiogenic, antiparasitic, antiplatelet, AChE inhibitory, antielastase, insecticidal, antihepatotoxic and hepatoprotective activities.
S9087 Tenuifolin Tenuifolin, a secondary saponin isolated from hydrolysates of polygalasaponins, inhibits beta-amyloid synthesis in vitro and has nootropic activity in vivo via acetylcholine esterase inhibition and increases norepinephrine and dopamine production.
S3884 Jatrorrhizine Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), one of the active constituents of Coptis chinensis Franch, has multiple bioactivities, such as hypoglycemic, antimicrobial, and antioxidant activities. It is an inhibitor of AChE with IC50 of 872 nM and demonstrates >115-fold selectivity for AChE over BuChE.
S5075 Acotiamide Acotiamide (Acofide, Z388)是一种新型的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有促胃动力和眼底松弛的效果。
S4357 Tacrine HCl Tacrine is a centrally acting anticholinesterase and indirect cholinergic agonist. Tacrine hydrochloride hydrate is an inhibitor of both acetyl (AChE) and butyryl-cholinestrase (BChE) with IC50s of 31 nM and 25.6 nM, respectively.
E0831 Pseudocoptisine chloride Pseudocoptisine chloride (Isocoptisine chloride)是一种分离自Corydalis Tuber具有苄基异喹啉骨架的季生物碱,抑制乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase, AChE)活性,IC50为12.8 μM,具有抗炎和抗健忘的作用。
E2237 Vasicine (hydrochloride) Vasicine hydrochloride(Peganine hydrochloride)是一种从Adhatoda vasica中分离出来的生物碱vasicine (VAS)的盐,是一种潜在的天然胆碱酯酶抑制剂。VAS抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)。
S3904 Isoimperatorin Isoimperatorin, a natural furanocoumarin that can be isolated from a variety of plant parts, has analgesic, antimicrobial, vascular relaxing and anticancer activities.
S9138 Picfeltarraenin IA Picfeltarraenin IA is an AChE inhibitior, and an potential PI3K and EGFR inhibitor. It also acts as an inhibitor on both the classical and alternative pathways of the complement system.
S4542 Trihexyphenidyl hydrochloride Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane)是一种抗毒蕈碱类的抗帕金森病药物。
S5511 Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate (Triphenylcarbethoxymethylenephosphorane, (Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane) may act as an inhibitor of cholinesterase that inhibits AChE and BChE.
S2082 Adiphenine HCl Adiphenine HCl(NSC 129224) 是一种烟碱受体抑制剂,用作解痉药。
S5424 Carbaryl Carbaryl (1-naphthyl methylcarbamate) is a carbamate insecticide and parasiticide and also a potent anticholinesterase agent belonging to the carbamate group of reversible cholinesterase inhibitors.
S0016 SN-6 SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3,对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。
S9560 Anisodamine Hydrobromide Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)是天然存在的阿托品(atropine)衍生物,具有消炎活性。它能抑制α1-adrenergic receptorsmAChRs
S4838 Acotiamide hydrochloride Acotiamide Hydrochloride (YM-443, Z-338)是acotiamide的盐酸形式,acotiamide是一种肠蠕动促进剂。它是一种新型的、具有口服活性的、选择性的AChE抑制剂。
S9179 Catharanthine hemitartrate Catharanthine hemitartrate is the starting material for the synthesis of the antitumor drugs vinblastine and vincristine.
S4575 Pralidoxime chloride Pralidoxime chloride (2-PAM)是有机磷农药和一些化学制品的解毒剂。是AChE的重新激活剂。
S5100 Pralidoxime Iodide Pralidoxime Iodide (2-PAM)是一种解毒剂,有机磷中毒后可重新激活被抑制的AChE。
S4389 Bephenium Hydroxynaphthoate Bephenium(NSC 759245) 是一种 B-type Acetylcholine receptor (AChR) 的激活剂。Bephenium 可选择性地激活由Hco-UNC-29.1,Hco-UNC-38,Hco-UNC-63,Hco-ACR-8亚基组成的Hco-L-AChR1亚型。Bephenium hydroxynaphthoate 是一种驱虫药,以前用于治疗钩虫感染和蛔虫病。
S2497 Pancuronium dibromide Pancuronium dibromide是一种竞争性的乙酰胆碱受体拮抗剂,用作肌肉松弛剂。
Biomedicines, 2022, 10(12)3056
Elife, 2019, 8e45399
Front Physiol, 2019, 10:1039
S2508 Scopolamine (LSM-4015) HBr Scopolamine HBr (LSM-4015,NSC 61806,(-)-Scopolamine hydrobromide, Hyoscine hydrobromide, Scopine hydrobromide)是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,IC50为55.3 ± 4.3 nM。
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Zool Res, 2023, 44(4):712-724
Zool Res, 2023, 44(4):712-724
S1978 Methscopolamine Methscopolamine是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体抑制剂。
Mol Brain, 2021, 14(1):113
Mol Neurobiol, 2020, 10.1007/s12035-020-02175-y
Neuropharmacology, 2019, 146:252-263
S1683 Ipratropium Bromide Ipratropium bromide是毒蕈碱拮抗剂,支气管扩张剂,是AtropineN的异丙基盐。
Int Forum Allergy Rhinol, 2020, 10(2):233-242
Anal Chem, 2019, 91(18):11888-11896
S2130 Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate monohydrate是一种竞争性毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,IC50为2.5 nM。
Neurosci Bull, 2023, none
Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S3144 Darifenacin HBr Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
JCI Insight, 2017, 2(3):e89780
S2549 Trospium chloride Trospium chloride 是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
FEBS Lett, 2020, 10.1002/1873-3468.14015
S4713 Atropine Atropine (Atropen, Atnaa, Tropine tropate, DL-Hyoscyamine) 是一种具有竞争性的 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 的拮抗剂,具有抗近视作用。
iScience, 2023, 26(3):106241
S4024 Homatropine Methylbromide Homatropine Methylbromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4660 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (Glycopyrronium, Robinul, Gastrodyn)是毒蕈碱拮抗剂。在胃肠道疾病中,被用作止痉挛药。
J Clin Med, 2022, 11(9)2307
S3117 Oxybutynin hydrochloride Oxybutynin chloride(MJ4309-1)是一种抗胆碱药,用于缓解尿和膀胱负担。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S2547 Tiotropium Bromide hydrate Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; Tiopropium)的一水合物,是抗胆碱药,支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。
S1754 Oxybutynin Oxybutynin 是一种竞争性的muscarinic acetylcholine receptorM1,M2,和M3拮抗剂,用于减少尿量,减轻膀胱负担。
S3048 Solifenacin succinate Solifenacin succinate (YM905)是一种抗毒蕈碱类泌尿解痉药。
S5873 Scopolamine HBr trihydrate Scopolamine HBr是一种竞争性的蕈毒碱型乙酰胆碱受体(muscarinic acetylcholine receptor)拮抗剂,IC50为55.3 nM。
S4931 Propiverine hydrochloride Propiverine是一种抗胆碱能药物,用于治疗膀胱过度活动症和尿失禁。
S0032 Batefenterol  Batefenterol (GSK961081, TD-5959) 既是 muscarinic receptor 的拮抗剂又是 β2-adrenoceptor 的激动剂,hM2、hM3 muscarinic receptors 和 hβ2-adrenoceptor 的Ki值分别为1.4 nM、1.3 nM和3.7 nM。
S5480 Clidinium Bromide
S6985 Varenicline Varenicline(CP 526555)具有高度选择性,对α4β2 receptors的阻断作用比其他烟碱受体高500倍以上,比非烟碱受体和转运蛋白高2000倍以上。Varenicline 还可作为5-HT3 serotonine receptors的激动剂。
S4025 Homatropine Bromide Homatropine Bromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
S4027 Flavoxate HCl Flavoxate (NSC-114649)是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM.
S9326 Scopolamine Scopolamine (Skopolamin) is a tropane alkaloid derived from plants of the nightshade family, specifically Hyoscyamus niger and Atropa belladonna, with anticholinergic, antiemetic and antivertigo properties.
Immunity, 2024, 57(2):364-378.e9
S5238 Solifenacin (YM905)
S5258 Revefenacin Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) is a potent, lung-selective, long-acting muscarinic antagonist that may be for the treatment of respiratory disease.
S2054 Orphenadrine Citrate Orphenadrine citrate 是一种骨骼肌松弛剂,作用于中枢神经系统,产生肌肉松弛作用。
S4034 Diphemanil Methylsulfate Diphemanil Methylsulfate是一种季铵抗胆碱能药剂,可以结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAchR)。
S4143 Pentoxyverine Citrate Pentoxyverine Citrate (Carbetapentane) 是antitussive(止咳药),通常用于治疗咳嗽相关的疾病,如感冒。
E3116 Acanthopanax Senticosus Extract Acanthopanax Senticosus Extract提取自刺五加Acanthopanax Senticosus,对小鼠回肠功能具有通过毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)收缩和直接弛缓的双重作用,其弛缓作用可用于治疗腹泻症状,使副交感神经活性增加。
S5777 Ipratropium bromide monohydrate Ipratropium bromide (Atrovent, Sch 1000) monohydrate 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的拮抗剂,对M1、M2和M3受体的IC50值分别为2.9 nM、2.0 nM和1.7 nM。
S9459New Mecamylamine Hydrochloride Mecamylamine hydrochloride是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)拮抗剂。它也是一种神经节阻滞剂,可以穿过血脑屏障。 可用于神经精神疾病、高血压、抗抑郁领域的研究。
E0829 Nitrocaramiphen hydrochloride Nitrocaramiphen hydrochloride是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 (muscarinic acetylcholine receptor M1, mAChR M1)的拮抗剂,可完全消除毒蕈碱的超极化作用。
S3701 Benactyzine hydrochloride Benactyzine hydrochloride是中枢性毒蕈碱受体拮抗剂。在抑郁症和相关焦虑的治疗中,它被用作抗抑郁剂。
S5699 Scopolamine N-Oxide HydrobroMide Monohydrate Scopolamine N-Oxide (Hyoscine N-oxide, Genoscopolamine)是毒蕈碱拮抗剂,用于研究m型胆碱能受体的结合特性。
S4623 Methylbenactyzine Bromide Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin) 是一种毒蕈硷胆碱能受体拮抗剂,具有解痉活性。
S4069 Hexamethonium Dibromide Hexamethonium Dibromide是一种神经中枢中选择性的神经元烟碱型AChR选择性拮抗剂。
S3735 Umeclidinium bromide Umeclidinium bromide(GSK573719A)是一种长效毒蕈碱拮抗剂,对治疗慢性阻塞性肺疾病具有持续性疗效。
S5538 Tropisetron Tropisetron (ICS 205-930) is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor.
S4834 Propantheline bromide Propantheline bromide (Pro-Banthine, Neometantyl, Neopepulsan)是一种毒蕈碱拮抗剂,用于治疗和肠痉挛相关的胃肠道疾病、在麻醉过程中减少分泌。
S4992 Nanofin Nanofin (2,6-Dimethylpiperidine, Lupetidine, Naniopinum) is a ganglion blocker alkaloid having nicotinic acetylcholine receptor antagonist action. It has antihypertensive effect used for mild to moderate hypertension.
S6469 Thonzylamine Thonzylamine (Neohetramine) 是抗组胺剂和抗胆碱能药。
S3298 Caulophylline (N-Methylcytisine) Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合,Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通过抑制 IκBIKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。
S5921 Cyclopentolate Hydrochloride Cyclopentolate是毒蝇碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,对M1、M2和M3受体的Ki值分别为1.62, 27.5和2.63 nM。
S4292 Diphenidol HCl Diphenidol HCl(Diphenidol hydrochloride)是一种有效的muscarinic M2 and M3 receptor拮抗剂,pKb分别为6.72和7.02,用于呕吐和晕眩的治疗。
S0702 α-Conotoxin GI α-ConotoxinGI最初是从鸡心螺的猎鱼毒液中分离出来的13残基肽,作为肌肉型烟碱型乙酰胆碱受体(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)的竞争性拮抗剂,相对α/γ来说,对α/δ受体亚单位结合具有极好的选择性。
S1913 Tropicamide Tropicamide(Ro 1-7683)是一种抗胆碱,毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂,IC50为8.0 nM。
S4231 Pilocarpine HCl Pilocarpine HCl (NSC 5746)是非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,用于产生癫痫的实验模型。
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Theranostics, 2021, 11(12):5986-6005
Mol Brain, 2021, 14(1):113
S1356 Levetiracetam (UCB-L059) Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一种抗癫痫化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激动剂并能调节突触前P/Q型压敏钙离子通道 calcium (Ca2+) channel
bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574
Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S6887 CNO (Clozapine N-oxide) CNO (Clozapine N-oxide)是一种 Clozapine (GLXC-06516) 的代谢产物,是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激动剂。Clozapine 是一种有效的 dopamine (DA) 拮抗剂和选择性的 muscarinic M4 receptor 的激动剂。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42814-1
Nat Commun, 2023, 14(1):71
Nat Commun, 2023, 14(1):6923
S1805 Acetylcholine Chloride 化合物Acetylcholine Chloride(ACh chloride)是一种神经递质,作用于包括人类在内的许多生物的周围神经系统(PNS)和中枢神经系统(CNS)。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):88
iScience, 2023, 26(3):106241
Cell, 2022, 185-21:3950-3965.e25
S2455 Bethanechol chloride Bethanechol chloride(Myocholine,Urecholine)是一种选择性毒蕈碱受体激动剂,对烟碱受体没有任何效果。
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
Exp Physiol, 2020, 10.1113/EP088900
Lung, 2018, 196(2):219-229
S2614 Arecoline HBr Arecoline(NSC-31750)是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂。
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):17
Oncogene, 2020, 39(11):2437-2449
BMC Mol Cell Biol, 2020, 21(1):80
S4171 Choline Chloride Choline chloride(Hepacholine)是一种季铵盐,作为动物饲料添加剂。它是acetylcholine的前体化合物,在多种代谢过程、脂质代谢中作为甲基供体。
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
S4718 Acetylcholine iodide Acetylcholine iodide (Acetylcolina)是一种存在于肌肉神经接点、自主神经节、副交感效应连接处以及中枢神经系统很多地方的神经递质。
Food Sci Nutr, 2022, 10(8):2773-2785
Biotechnol Lett, 2020, 42(7):1219-1227
S1440 Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一种烟碱类AChR激动剂,用于治疗吸烟成瘾。
Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9
S4121 Succinylcholine Chloride Dihydrate Succinylcholine Chloride Dihydrate (Suxamethonium)是一种烟碱AChR激动剂,同时也是一种去极化神经肌肉阻断剂。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S4422 Nitenpyram Nitenpyram(Bestguard,Capstar)是一个nicotinic acetylcholine receptor (AchR)激动剂,用于兽医对家畜和宠物寄生虫的治疗。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(21):11321-11327
S2287 Cytisine Cytisine (Baphitoxine, Sophorine)是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S6432 Cevimeline HCl hemihydrate Cevimeline HCl hemihydrate(AF 102B, SNI 2011, SNK 508)是一种拟副交感神经药,是毒蕈碱样乙酰胆碱受体M1和M3的激动剂。
Front Pharmacol, 2022, 13:914153
S0717 Varenicline (CP 526555) dihydrochloride Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)α3β4 nAChR 的有效部分激动剂,EC50分别为2.3 μM和55 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种有效的 α7 nAChRs 的完全激动剂,EC50值为18 μM。Varenicline 是可用于戒烟的处方药。
S0720 PNU-282987 PNU-282987 是一种新型的 alpha7 nAChR 选择性激动剂,对大鼠 alpha7 nAChR 的 Ki 为 26 nM。除了 Ki 为 930 nM 的 5-HT3 受体外,PNU-282987 对所有测试的单胺、毒蕈碱、谷氨酸和 GABA 受体均无活性。
S0521 PNU-282987 S enantiomer free base PNU-282987 S enantiomer free base是PNU-282987 free base的S-对映体,PNU-282987 free base是一种α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptor, α7 nAChR)激动剂。
E0172 Imidacloprid Imidacloprid是一种烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,具有强效杀虫活性。
S5022 Varenicline Hydrochloride Varenicline (CP 526555) Hydrochloride 是 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nicotine acetylcholine receptor, nAChR)α6β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 的部分激动剂,Ki 值为 0.12 nM 和 0.14 大鼠纹状体中的 α6β2 nAChRα4β2 nAChR 分别为 nM。
S7366 LY2119620 LY2119620是一种人类M2 and M4 muscarinic acetylcholine receptors的特异变构激动剂。
E0755 Guvacoline hydrochloride Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride)是一种在槟榔(Areca triandra)中发现的吡啶类生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体的完全激动剂。
S4072 Decamethonium Bromide Decamethonium Bromide是一种烟碱AChR部分激动剂和神经肌肉阻断剂。
S9789 JHU37152 JHU37152 是一种 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 激动剂,对 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq)hM4Di 的Ki值分别为1.8 nM和8.7 nM。在HEK-293细胞中基于荧光和BRET的检测中,对 hM3Dq 和 hM4Di 的EC50值分别为5 nM和0.5 nM。
S9790 JHU37160 JHU37160 是一种 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 激动剂,对 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq)hM4Di 的Ki值分别为1.9 nM和3.6 nM。在HEK-293细胞中基于荧光和BRET的检测中,对 hM3Dq 和 hM4Di 的EC50值分别为18.5 nM和0.2 nM。
E1265 Deschloroclozapine Deschloroclozapine,Clozapine的一种代谢物,是一种高效的毒蕈碱型设计药物激活专门受体(muscarinic Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, muscarinic DREADD)激动剂,与DREADD的受体亚型hM3Dq和hM4Di结合,Ki分别为6.3和4.2 nM。
S3684 Methacholine chloride Methacholine (Mecholyl, Acetyl-β-methylcholine) is a synthetic choline ester that acts as a non-selective muscarinic receptor agonist in the parasympathetic nervous system but has little effects on the nicotinic receptors.
S5930 PNU 282987 HCl PNU 282987是一种有效的含α7的神经元烟碱受体(α7-containing neuronal nicotinic acetylcholine receptors)激动剂,对大鼠受体的Ki值为26 nM。
S4359 Carbamoylcholine chloride (Carbachol) Carbamoylcholine chloride (Carbachol, Carbamylcholine chloride, Carbastat, Miostat) 是一种 cholinergic 胆碱能的激动剂,模仿乙酰胆碱对 muscarinic and nicotinic receptors 的作用。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
S2957 Encenicline (EVP-6124) hydrochloride Encenicline (EVP-6124) hydrochloride是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptor, α7 nAChR)部分激动剂,通过增强α7烟碱型乙酰胆碱受体的乙酰胆碱反应来提高记忆力。
E0176 Dinotefuran Dinotefuran (MTI-446) 作为一种新烟碱类化合物,是一种有效的 nAChRs 激动剂,EC50 为 7.8 μM,对 Da2b2 杂合 nAChRs 显示出高杀虫活性。
S0457 DREADD agonist 21 DREADD agonist 21 是一种有效的 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) 激动剂,其EC50值为1.7 nM。
S6795 VU0357017 Hydrochloride VU0357017 hydrochloride (CID-25010775)是一种强效的、中枢神经系统渗透性的高选择性 M1 激动剂,M1是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) 的一类亚型。VU0357017 hydrochloride 可在变构位点起作用以激活该受体,其EC50值为 477 nM 和 Ki值为 9.91 μM。
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Front Pharmacol, 2022, 13:934746
S2629 PNU-120596 PNU-120596 (Nsc 216666)是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。
Front Med (Lausanne), 2021, 8:642960
J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.6MA0720-344RRR
Pharmacol Biochem Behav, 2020, 10.1016/j.pbb.2020.172916
S0518 NS 1738 NS 1738 (NSC 213859)是一种新型的α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptor, α7 nAChR)正变构调节剂,对非洲蟾卵卵母细胞α7 nAChR具有正向调节作用,EC50为3.4 μM,对大鼠α7 nAChR具有相当的调节作用,EC50为3.9 μM。
S0552 BNC210 BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143) 是一种 alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) 的负变构调节剂。
S0782 VU0238441 VU0238441 是一种泛 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 的正向变构调节剂 (PAM),对于M5、M3、M2、M1和M4的EC50值分别为2.1 μM、2.2 μM、2.8 μM、3.2 μM 和 >10 μM。
S0783 VU0119498 VU0119498 是一种泛Gq muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1,M3,M5的正向变构调节剂(PAM),对应EC50值分别为6.1 μM, 6.4 μM, 4.1 μM。
E0799 VU 0365114 VU 0365114 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体M5偏好(muscarinic acetylcholine receptor M5-preferring , mAChR M5-preferring)的正变构调节剂 (positive allosteric modulator, PAM),EC50为2.7 μM。
E0382 W-84 Dibromide W-84 dibromide (HDMPPA)是一种有效的M2-乙酰胆碱受体的变构调节剂,可抑制3HN-甲基多胺的解离。
S5931 BQCA BQCA (benzylquinolone carboxylic acid)是一种高选择性M1 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)正向别构调节剂。
S5747 Morantel tartrate Morantel (CP-12009-18, UK 296418) is a positive allosteric modulator of neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs).
S2646 VU0238429 VU0238429 (M5 PAM)是第一个 muscarinic acetylcholine receptor subtype 5 (mAChR5/M5) 的阳性变构调节剂,对于M5的EC50值为 1.16 μM,而对于M1和M3的EC50均大于 30 μM。VU0238429 对于M2和M4没有显现出增强剂的活性。
S9459New Mecamylamine Hydrochloride Mecamylamine hydrochloride是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)拮抗剂。它也是一种神经节阻滞剂,可以穿过血脑屏障。 可用于神经精神疾病、高血压、抗抑郁领域的研究。
E4298New (-)-Carvone (-)-Carvone是一种昆虫神经毒素,是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的不可逆抑制剂。 可用作驱鸟剂,抑制幼虫生长,降低化蛹率,增加幼虫死亡率。

AChR抑制剂选择性比较

Tags: AChR inhibitor|AChR agonist|AChR activator|AChR inducer|AChR antagonist|AChR signaling pathway|AChR assay kit
在线咨询
联系我们