Tiotropium Bromide hydrate
别名: BA 679BR 中文名称：噻托溴铵一水合物
Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗胆碱药，支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。
Tiotropium Bromide hydrate Chemical Structure
CAS: 139404-48-1
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗胆碱药，支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在豚鼠和人的气道中，Tiotropium bromide具有抗胆碱能神经引起的收缩的作用，起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神经刺激的乙酰胆碱的释放，该三拮抗剂的效果被同样迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地从M3受体（上气道平滑肌）解离，而迅速地从M2的自身受体（胆碱能神经末梢）解离。[1] Tiotropium bromide显著抑制AM，MonoMac6和A549细胞释放趋化物质。[2] Tiotropium bromide抑制从PBMC中产生Th2型细胞因子。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在急性和慢性哮喘小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低支气管肺泡灌洗液（BALF）中的气道炎症和Th2型细胞因子产生。在哮喘的小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低了杯状细胞转化，气道平滑肌的厚度，和气道纤维化。Tiotropium bromide减少慢性模型中转化生长因子-β1在支气管肺泡灌洗液的水平。[3] 在过敏性哮喘的豚鼠模型中，Tiotropium bromide抑制在正在增加的气道平滑肌的质量，肌球蛋白的表达，并收缩。[4] 在慢性阻塞性肺疾病（COPD）的豚鼠模型中，Tiotropium bromide废除LPS诱导的中性粒细胞，杯状细胞，胶原沉积和muscularised微血管的增加，但对肺气肿没有影响。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05246046 | Completed | Healthy Volunteers |
Orion Corporation Orion Pharma |
February 16 2022 | Phase 1 |
| NCT04990167 | Recruiting | Asthma in Children |
Nemours Children''s Clinic |
January 1 2022 | Phase 2 |
| NCT05295355 | Recruiting | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
Guangzhou Institute of Respiratory Disease|Boehringer Ingelheim |
January 25 2021 | Not Applicable |
| NCT04999930 | Completed | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
National University of Malaysia |
January 10 2020 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 490.43 | 分子式 | C19H22NO4S2.Br.xH2O |
| CAS号 | 139404-48-1 | SDF | Download Tiotropium Bromide hydrate SDF |
| Smiles | C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.O.[Br-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (16.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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