PNU-120596

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2629 别名: Nsc 216666

PNU-120596 Chemical Structure

CAS No. 501925-31-1

PNU-120596 (Nsc 216666)是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 734.27 现货
RMB 647.01 现货
RMB 810.81 现货
RMB 2189.41 现货
RMB 7127.91 现货
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客户使用Selleck生产的PNU-120596发表文献8篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • C) A summary: MCAO-induced infarct volumes were significantly smaller in treated vs. untreated animals: p=0.0147 (n=10; two-tailed, the Mann–Whitney U-test). The results are presented as mean+S.E.M.
     

    PLoS One, 2013, 8(8): e73581.. PNU-120596 purchased from Selleck.

    PNU-120596 significantly reduces the size of brain injury induced by focal cerebral ischemia. Focal cerebral ischemia was induced by a transient (90 min) middle cerebral artery occlusion (MCAO). Then, 6 hrs post-MCAO, animals were given i.v. injections of either 1 mg/kg PNU-120596 dissolved in DMSO at 50 mM (i.e., treated group; n=10) or the matched amount of DMSO only (i.e., untreated group; n=10). Typical examples of injured whole-brain coronal sections (2 mm thick) obtained from untreated (i.e., DMSO only) (A) and treated (1 mg/kg PNU-120596) (B) animals. Treated and untreated animals were anesthetized and euthanized 24 hrs after MCAO (i.e., 18 hrs after PNU-120596 or DMSO injections) and brain sections were prepared for histological analysis. C) A summary: MCAO-induced infarct volumes were significantly smaller in treated vs. untreated animals: p=0.0147 (n=10; two-tailed, the Mann–Whitney U-test). The results are presented as mean+S.E.M.

    PLoS One, 2013, 8(8):e73581.. PNU-120596 purchased from Selleck.

产品安全说明书

AChR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PNU-120596 (Nsc 216666)是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。
靶点
α7 nAChR [1]
216 nM(EC50)
体外研究

PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes,提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流,在持续兴奋剂存在时,也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间,但是对离子选择性没有作用效果,对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率,这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。[1] 除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学,通过过度刺激α7 nAChR,而提高 Ca2+诱导毒性潜力。[2]在内部β折叠处,过渡区,和兴奋剂结合处,与α7 nAChR结合,PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点,PNU-120596通过引发构象效应,增强兴奋剂诱发的 烟碱受体门控,这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。[3]

体内研究 30 mg/kg PNU-1230596给药处理,然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏,长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿,降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高,而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

Ca2+ 荧光法:

表达α7 nAChR (α7*) 变种的SH-EP1 人类上皮细胞 生长在含非必需氨基酸且补充10%胎牛血清,L-谷氨酸,100 U/ml 青霉素/链霉素, 250 ng/mL fungizone, 400 μg/mL hygromycin B, 和 800 μg/mL geneticin的MEM培养基中。α7*是人α7 nAChR变种, 在第一个跨膜结构域 (T230P 和 C241S) 有两个点突变,可使在SH-EP1细胞中产生高功能性表达。细胞生长在含6% CO2的37oC孵育器中。细胞进行胰蛋白酶消化,然后按每孔2 × 104个细胞的密度置于96孔板中,板四周进行暗处理,底部清晰,2天后进行分析。细胞与Calcium reen-1AM混合物(分子探针) 在无水DMSO和20% pluronic F-127 (分子探针)中上样。此试剂直接加到每孔的生长培养基中,获得终浓度为 2 μM 的Calcium Green-1 AM. 细胞在染料中37oC下温育1小时,然后使用Mark’s改良的 Earle’s平衡盐溶液 (MMEBSS) 冲洗四次,MMEBSS 由以下组成 (inmM): 4 CaCl2, 0.8 MgSO4, 20 NaCl, 5.3 KCl, 5.6 D-葡萄糖,20 Tris-HEPES, 和120 N-甲基-D-葡糖胺, pH 7.4。循环四次后,细胞在37oC下至少温育10分钟。每孔中MMEBSS终体积为100 μL,所有孔中加入atropine,终浓度为1 μM。设计荧光成像酶标仪,使用500 mW 功率,在 488 nm 处激发Calcium Green,然后读取>525 nm处的荧光。曝光 0.5秒,照亮每孔。使用2.0或1.2 F-stop装置检测荧光。记录基准 30秒后,实验化合物加到96孔板的每孔中。每组实验中,有四个孔用于做空白对照 (0.2% DMSO)。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: SH-SY5Y-α7 细胞
  • Concentrations: 3-10 μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: SH-SY5Y-α7 细胞按每孔15,000个细胞(每mL含100 μL 1.5 × 105个细胞)的密度接种在96孔板中,孔中含完全生长培养基,置于37oC孵育器温育20到24小时。使用实验培养基 (不含PNU-120596)或含适当浓度 PNU-120596 的培养基更换完全生长培养基,然后再置于37oC孵育器中温育20到24小时。使用新鲜的实验培养基和每孔20 μL MTS 溶液(CellTiter96细胞活性试剂盒)更换培养基,然后再置于37oC孵育器中温育3小时,之后使用微孔板分光光度计在 490 nm读取吸光值。为了进行数据分析,数据归一化为未处理不含抑制剂的孔(100% 细胞活性) 和从含实验培养基和MTS溶液的孔中的吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雄性Sprague Dawley 大鼠 (重 250–300 g)
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 静脉注射处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL (198.89 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.2 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 311.72
化学式

C13H14ClN3O4

CAS号 501925-31-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Nsc 216666

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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