Donepezil HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2462 中文名称:盐酸多奈哌齐

Donepezil HCl  Chemical Structure

CAS No. 120011-70-3

Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChEhAChEIC50分别为8.12 nM和11.6 nM。

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客户使用Selleck生产的Donepezil HCl 发表文献5篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Donepezil-mediated eACh activity in vitro. After being cultured in serum-free EBM-2, HUVECs were treated with donepezil at a concentration of 10 umol/L for 24 hours. E and F: Representative images (x 400 magnification) of anti-ChAT and -VAChT immunofluorescence. Scale bar: 50 um. ChAT indicates choline acetyltransferase; eACh, endothelium-derived acetylcholine; EBM-2, endothelial basal medium 2; HUVECs, human umbilical vein endothelial cells; PCR, polymerase chain reaction; VAChT, vesicular acetylcholine transporter.

    J Am Heart Assoc 2014 3(3), e000804. Donepezil HCl purchased from Selleck.

    Inhibition studies of known inhibitors against BACE1. a Dose-response curves for compounds inhibition of BACE1 in the MMSA (microfluidics-based mobility shift assay).

    Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642. Donepezil HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

AChR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChEhAChEIC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
靶点
bAChE [1] hAChE [1]
8.12 nM 11.6 nM
体外研究

Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加,表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。[2]一个近代的研究表明,Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。[3]

体内研究 Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤,这是明显的类胆碱行为信号,ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱,ED50为50 μmol/kg。[2]在体内分别给药时,与生理盐水处理的小鼠相比,5-HT(4)受体诱导剂,RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为,而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时,该改善作用会被阻断。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 雄性Lister Hooded大鼠
  • Dosages: 18 μM/kg
  • Administration: 腹腔注射或口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 5 mg/mL (12.01 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 416
化学式

C24H29NO3.HCl

CAS号 120011-70-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04308304 Recruiting Drug: MK-1942|Drug: Donepezil|Drug: Placebo Alzheimer''s Disease Merck Sharp & Dohme Corp. February 16 2021 Phase 1
NCT04617782 Completed Combination Product: Donepezil TDS|Drug: Aricept Healthy Subjects Corium Inc. December 8 2020 Phase 1
NCT03905096 Completed Drug: BI 425809|Drug: Donepezil Healthy Boehringer Ingelheim April 12 2019 Phase 1
NCT03438604 Completed Drug: Donepezil TDS Alzheimer''s Disease Corium Inc. February 13 2018 Phase 1

技术支持

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操作手册

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