Varenicline (CP 526555) dihydrochloride
别名: Chantix, Champix,CP 526555 dihydrochloride 中文名称：伐尼克兰二盐酸盐
Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) 和 α3β4 nAChR 的有效部分激动剂，EC50分别为2.3 μM和55 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种有效的 α7 nAChRs 的完全激动剂，EC50值为18 μM。Varenicline 是可用于戒烟的处方药。
Varenicline (CP 526555) dihydrochloride Chemical Structure
CAS: 866823-63-4
产品质控
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相关信号通路图
AChR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) 和 α3β4 nAChR 的有效部分激动剂，EC50分别为2.3 μM和55 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种有效的 α7 nAChRs 的完全激动剂，EC50值为18 μM。Varenicline 是可用于戒烟的处方药。 | ||||||
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| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04317300 | Withdrawn | Vaping |
Mayo Clinic |
February 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT05576415 | Completed | Dry Eye Disease |
Ji Xing Pharmaceuticals (Shanghai) Co. Ltd.|Oyster Point Pharma Inc. |
December 7 2022 | Phase 1 |
| NCT03980561 | Active not recruiting | Cannabis Use Disorder |
Medical University of South Carolina |
January 31 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 284.18 | 分子式 | C13H15Cl2N3 |
| CAS号 | 866823-63-4 | SDF | -- |
| Smiles | C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (200.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 57 mg/mL Ethanol : 29 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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