Rivastigmine
别名: SDZ-ENA 713, Exelon 中文名称：卡巴拉汀
Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂，IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶（IC50=4.15 µM）和丁酰胆碱酯酶（IC50=37 nM）。
Rivastigmine Chemical Structure
CAS: 123441-03-2
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产品质控
Rivastigmine相关产品
| 相关靶点 | mAChR nAChR AChE | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
AChR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂，IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶（IC50=4.15 µM）和丁酰胆碱酯酶（IC50=37 nM）。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药，药物吸收迅速。其生物利用度为0.355，蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时，rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Wistar雄性白化大鼠 |
| Dosages | 0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05768126 | Recruiting | Depressive Disorder |
UMC Utrecht|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development|St. Antonius Hospital|Tergooi Hospital |
September 29 2021 | Phase 4 |
| NCT01585272 | Completed | Alzheimer''s Dementia |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
August 2012 | Phase 4 |
| NCT01073319 | Completed | Methamphetamine Dependence|Substance Abuse|Methamphetamine Abuse |
Baylor College of Medicine|National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
July 2009 | Phase 1 |
| NCT01312363 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Seoul National University Hospital|Seoul National University Bundang Hospital|Seoul St. Mary''s Hospital|Korea University|Bobath Memorial Hospital|Chung-Ang University Hosptial Chung-Ang University College of Medicine|Hanyang University|Kwandong University Myongji Hospital|Inha University Hospital|SungAe General Hospital|Ewha Womans University|Inje University|Hanyang University Seoul Hospital|Kyunghee University Medical Center|Hallym University Medical Center|Pusan National University Hospital|Konyang University Hospital|Wonkwang University Sanbon Medical Center|Yong-in Hyoja Geriatric Hospital|Jeju National University|Dong-A University Hospital |
June 2009 | -- |
| NCT00624663 | Completed | Rivastigmine Toxicity |
Tel-Aviv Sourasky Medical Center|Medical Corps Israel Defense Force |
January 2009 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 250.34 | 分子式 | C14H22N2O2 |
| CAS号 | 123441-03-2 | SDF | Download Rivastigmine SDF |
| 密度 | 1.038 g/mL | ||
| Smiles | CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)C(C)N(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 -80°C 液体 | ||
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体外溶解度 |
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摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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