Aclidinium Bromide

别名: LAS 34273, LAS-W 330 中文名称:阿地溴铵

Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。

Aclidinium Bromide Chemical Structure

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CAS: 320345-99-1

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生物活性

产品描述 Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。
特性 近似等效于Tiotropium,对毒蕈碱受体亚型比Ipratropium有效8-16倍。
靶点
M1 mAChR [1] M2 mAChR [1] M3 mAChR [1] M5 mAChR [1] M4 mAChR [1]
0.1 nM(Ki) 0.14 nM(Ki) 0.14 nM(Ki) 0.16 nM(Ki) 0.21 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 [3H]Aclidinium与M2的同质受体结合,Kd为0.34 nM,Bmax为3.13 pmol/mg,与M3结合,Kd为0.34 nM,Bmax为3.13 pmol/mg。 Aclidinium (< 100 nM)剂量依赖性抑制乙酰胆碱诱导的离体豚鼠气管的收缩。在离体的豚鼠气管中,Aclidinium显示出起始作用,t1/2为6.8分钟,tmax为35.9分钟。[1] Aclidinium在所有物种的血浆样品中是水解的,37℃下,在大鼠,豚鼠,狗和人的血浆中,表观半衰期分别为11.7 分钟,38.3 分钟,1.8 分钟和2.4 分钟。[2] 在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的Ⅰ型胶原上调,并抑制α-SMA mRNA和蛋白质表达。在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制TGF-β1诱导的ChAT表达上调。在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的ERK1/2磷酸化作用和RhoA-GTP形成的增加。在人肺成纤维细胞中,Aclidinium预处理防止M1和M3的上调,但不影响乙酰胆碱或TGF-β1诱导的M2下调。在人肺成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)剂量依赖性抑制TGF-β1和乙酰胆碱诱导的细胞增殖。[3]
激酶实验 亲和力测试
[3H]NMS 与表达人毒蕈碱受体亚型之一的细胞膜制剂结合,Aclidinium对不同人毒蕈碱受体亚型在平衡时的亲和力,通过其置换[3H]NMS的能力测定。对M1,M2,M3,M4,和M5受体膜制剂的蛋白质浓度分别为8.1微克/孔,10.0微克/孔,4.9微克/孔,4.5微克/孔,以及5.0微克/孔。对不同毒蕈碱受体亚型,这些测试在[3H]NMS浓度近似等于放射性配体解离常数(Kd)下进行。[3H]NMS的浓度,对M1和M4的测试为0.3 nM,对M2,M3,和M5的测试为1 nM。重复测定两份一系列拮抗剂浓度(10−14到10−5 M)以得到竞争曲线。非特异性结合在阿托品(1 μM)存在下测定。试验试剂溶解在测试结合缓冲液中(含有钙和镁的磷酸盐缓冲盐溶液),总体积为200微升。室温下在96孔微量滴定板中培育2小时或6小时 (M1–M4和 M5,分别),以确保达到平衡,将150微升等份反应液转移到GF/C滤板,用含有0.05%聚乙烯亚胺的清洗缓冲液(50 mM Tris,100 mM NaCl,pH 7.4)预处理1小时。结合的和游离的[3H]NMS通过快速真空过滤分离,随后用冰预冷的清洗缓冲液清洗4次。在加入30微升OptiPhase Supermix前,过滤器干燥30分钟,放射性通过MicroBeta Trilux微孔板闪烁计数器定量。
细胞实验 细胞系 人支气管成纤维细胞
浓度 100 nM
孵育时间 48小时
方法 人支气管成纤维细胞增殖,如先前概述,根据制造说明使用细胞增殖酶联免疫吸附测定BrdU试剂盒,由DNA合成时基于BrdU整合的比色免疫测定。细胞以3x103细胞/孔的密度接种在96孔板,并培育24小时。随后将细胞暴露在不同实验条件下。使用微孔板分光光度计定量490nm处的吸光度。增殖数据是指每孔BrdU标记的细胞DNA含量的吸光度值。刺激被表示为未处理的对照组基底生长的x倍的增殖。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在麻醉的豚鼠体内,乙酰胆碱诱导的支气管收缩模型中,Aclidinium显示出起始作用,IC50 (95% CI)为140微克/毫升, tmax为30分钟。在有意识的比格犬体内,Aclidinium (500 微克/千克)给药1小时后诱导心率最大增加55%。[1]在麻醉的豚鼠体内,超过120分钟的研究期间,Aclidinium (1 毫克/毫升)产生一个有效持久的气管保护作用(72%–88.4%)。[2]
动物实验 Animal Models 比格犬
Dosages 500微克/千克
Administration 通过喷雾器给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03276078 Completed
Pulmonary Disease Chronic Obstructive
AstraZeneca
November 23 2017 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 564.55 分子式

C26H30NO4S2.Br

CAS号 320345-99-1 SDF --
Smiles C1C[N+]2(CCC1C(C2)OC(=O)C(C3=CC=CS3)(C4=CC=CS4)O)CCCOC5=CC=CC=C5.[Br-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 71 mg/mL ( 125.76 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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