Tacrine hydrochloride hydrate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3639 别名: Tacrine, Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine 中文名称:盐酸他克林水合物

Tacrine hydrochloride hydrate Chemical Structure

CAS No. 206658-92-6

Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) 是胆碱酯酶(cholinesterase)抑制剂,可对抗骨骼肌松弛药的作用,可作为呼吸兴奋剂并用于治疗阿兹海默病和其他中枢神经系统障碍。它也是组胺N-甲基转移酶(histamine N-methyltransferase)抑制剂。

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AChR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) 是胆碱酯酶(cholinesterase)抑制剂,可对抗骨骼肌松弛药的作用,可作为呼吸兴奋剂并用于治疗阿兹海默病和其他中枢神经系统障碍。它也是组胺N-甲基转移酶(histamine N-methyltransferase)抑制剂。
靶点
HNMT [3]
()
cholinesterase [1]
()
体外研究

Tacirne is an active cholinesterase inhibitor that blocks the degradation of cholinergic nerves in the cerebral cortex and hippocampus to increase cholinergic transmission. Tacrine induces hepatic damages in vitro. It can also induce oxidative stress and mitochondrial dysfunction. Tacrine treatment in HepG2 cells markedly inhibits the phosphorylation of GSK3β[1].

体内研究 In rats, tacrine increased markers of liver damages (ALT and AST), degenerative region areas, and numbers of infiltrating inflammatory cells. Tacrine is known to induce hepatocyte necrosis and degeneration[1]. In the past, tacrine was used for the treatment of cognitive dysfunction during vascular dementia and Alzheimer disease. It is found to abolish lipopolysaccharide induced inflammation including IL-6 secretion in the central nervous system. Tacrine can aggravate the progress of tularemia in a mouse model--the effect would be beneficial in several pathologies such as neurodegenerative disorders; e.g. the positive effect of tacrine when used in therapy for Alzheimer's disease would be attributed to its anti-inflammatory action in addition to any improvement in cognitive functions[2].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HepG2 cells
  • Concentrations: 300 μM
  • Incubation Time: 5 h
  • Method:

    The level of H2O2 generation was monitored in HepG2 cells by adding the DCFH-DA. After treatment of 10–100 µM LQ for 12 h prior to the addition of 300 µM tacrine for 5h, cells were stained with 50 µM DCFH-DA for 1 h. DCFH oxidation was determined at excitation and emission wavelengths of 485 and 530 nm using a microplate reader.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Sprague-Dawley rats
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 50 mg/mL
Water 50 mg/mL
Ethanol 50 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 198.26(free bases)
化学式

C13H14N2.xHCl.xH2O

CAS号 206658-92-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Tacrine, Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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