Procaine HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4023 别名: Novocaine HCl 中文名称:盐酸普鲁卡因

Procaine HCl Chemical Structure

CAS No. 51-05-8

Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 793.62 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Procaine HCl发表文献1篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Procaine pretreatment inhibits JAK2 and STAT3 expression. (A) Relative Jak2 mRNA level detected by qRT-PCR. (B) Relative Stat3 mRNA level detected by qRT-PCR. (C) JAK2 and STAT3 protein expression detected by western blot. (D) Relative protein levels of JAK2 and STAT3 based on Western blot results. sham, rats undergone sham surgery. CCI, rats undergone sciatic nerve chronic compression injury (CCI) as the neuropathic pain (NPP) model. CCI+procaine, NPP model rats pretreated with procaine. The detection is performed on the 20th day post surgery (n=3). GAPDH is used as an internal reference. *p<0.05, **p<0.01. JAK2, Janus kinase 2. STAT3, signal transducer and activator of transcription 3.

    Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5): 489-494.. Procaine HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

Sodium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。
靶点
5-HT3 [4] nAChR [3] Sodium channel [1] NMDA receptor [2]
1.7 μM(Kd) 45.5 μM 60 μM 0.296 mM
体外研究

Procaine主要通过抑制钠离子由外周神经的神经元细胞膜上电压门控钠离子通道的内流来发挥作用。当钠离子内流被中断时,动作电位不能发生,信号传到也因此被抑制。受体部位被认为是位于钠通道的细胞质(内部)部分。[1] Procaine也能够结合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体[2]以及烟碱型乙酰胆碱受体[3]和5-羟色胺受体-离子通道复合体的功能。[4] Procaine是各种类型肌肉制剂中钙和咖啡因诱导的钙释放的抑制剂。0.5 mM Procaine阻断个别脂双层中肌浆网Ca2+的释放通道。Procaine不会降低单通道电导,也不会明显缩短通道的平均开放时间,相反,它会增加最长闭合时间。[5] Procaine可用作具有抑制人类癌细胞生长作用的DNA脱甲基化剂。0.5 mM Procaine能够使MCF-7乳腺癌细胞系中5-甲基胞嘧啶DNA减少40%。Procaine也能够结合CpG富集的DNA,使密集的高甲基化CpG 序列脱甲基,导致表观遗传学上沉默的基因恢复基因表达。Procaine处理(0.5 mM)增加细胞在M期的有丝分裂指数。Procaine处理(1 mM)减少~40%的细胞增殖。[6] Procaine影响红细胞的形状和可变形性。45 mM Procaine几乎完全防止与ATP消耗相关的盘状细胞-棘状红细胞转换。相似浓度的Procaine使ATP消耗的细胞粘性和过滤性正常化,但是对细胞体积,渗透脆性,或一价阳离子组成没有影响。[7]

体内研究 Procaine是边缘系统细胞的兴奋剂。在清醒的猫体内,15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹侧海马体,伏隔核,颞叶新皮质和腹内侧下丘脑的细胞活性。Procaine促进诱发的刺激活性从杏仁核到腹内侧下丘脑的传导。sup>[8] Procaine影响呈网状引出的海马节律性减慢活性的频率和振幅。Procaine (0.5微升,20% 重量/体积)注射在乳头上核之前的上升系统,内侧前脑束附近或内侧隔阂区域,会降低呈网状引出的海马节律性减慢活性(RSA)的振幅,而对频率没有影响。Procaine注射在网状结构刺激位置之前的上升系统,达到,并包括乳头上核,会同时降低呈网状引出的RSA 的频率和振幅。[9] 在大鼠体内,Procaine (80毫克/千克)增加了由杏仁核电刺激产生的癫痫样后放电(ADs) 的持续时间和传导范围。Porcaine也会增加反复杏仁核刺激产生的大鼠的癫痫发展(点燃)。在充分刺激的受试者体内,Procaine也可作为惊厥剂。Procaine使经胼胝体的诱发电位的振幅产生一个微弱但显著的增加。[10] Procaine影响听觉脑干反应(ABRs)的产生。Procaine (30微升1% 溶液)注射到豚鼠的斜方体,影响许多头皮衍生的ABR成分:N2被延迟,使P2的持续时间更长,P3和 N3消失,P4在潜伏期缩短,持续时间变长,振幅不被影响,N4被大大地衰减。只有P1和 N1不被procaine注射影响。[11] Procaine通过改善顺铂的抗肿瘤活性增加顺铂的治疗指数,并降低其肾毒性。对BDF1小鼠,顺铂和Procaine (40 毫克/千克)联合给药产生的50%致死剂量(LD50)和90%致死剂量(LD90)值几乎比顺铂单独给药高2倍。联合给药比顺铂单独给药产生更高的治愈率(50%比9%)。顺铂单独给药4-7天后,能观察到增高的血尿素氮(BUN)水平,以及由光学显微镜检测到的管状退行性病变,而当同样剂量的顺铂和Procaine联合给药时,没有观察到这些现象。[12]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 55 mg/mL (201.63 mM)
Water 55 mg/mL (201.63 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 272.77
化学式

C13H20N2O2.HCl

CAS号 51-05-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Novocaine HCl

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03805503 Completed Drug: Chloroprocaine 1% Injectable Solution Spinal Anesthesia University Hospital Ghent September 16 2015 Phase 4
NCT02287870 Completed Drug: Chloroprocaine|Drug: Lidocaine Anesthesia Jinling Hospital China January 2008 Phase 4

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

Sodium Channel Signaling Pathway Map

相关Sodium Channel产品

Tags: 购买Procaine HCl | Procaine HCl供应商 | 采购Procaine HCl | Procaine HCl价格 | Procaine HCl生产 | 订购Procaine HCl | Procaine HCl代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID