Sodium Channel

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Sodium Channel产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1614

Riluzole

Riluzole (RP-54274, PK 26124) 是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

S2454

Bupivacaine HCl

Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流, 用于治疗心律不齐。

S1811

Amiloride HCl

Amiloride是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。

S1256

Rufinamide

Rufinamide (CGP 33101)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂,用作抗惊厥的药物。

S1603

Furosemide

Furosemide 是一种有效的NKCC2抑制剂,用于治疗充血性心脏衰竭和水肿。

S6920New

SEA0400

SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERKp38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。

S4339New

Meticrane

Meticrane 是一种利尿剂,可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。

S0016New

SN-6

SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3,对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。

S1445

Zonisamide

Zonisamide (CI-912)是FDA批准的抗癫痫药物,阻断电压依赖性钠(+)通道和T型钙离子通道。

S2524

Phenytoin Sodium

Phenytoin Sodium (Diphenylhydantoin)是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。

S1693

Carbamazepine

Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。

S2785

A-803467

A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。

S2560

Amiloride HCl dihydrate

Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。

S1287

Bumetanide

Bumetanide是一种氨磺酰基类的袢利尿剂,用于治疗心脏衰竭。

S2525

Phenytoin

Phenytoin (Diphenylhydantoin) 是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。

S2874

Camostat Mesilate

Camostat (FOY-305)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

S2114

Dronedarone HCl

Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。

S3024

Lamotrigine

Lamotrigine (BW-430C)是一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。

S4016

Ouabain

Ouabain (NSC 25485) 是一种选择性的Na+/K+-ATPase抑制剂,与α2 /α3亚基结合,Ki为41 nM/15 nM。

S1965

Primidone

Primidone (NCI-C56360) 是一种嘧啶二酮类抗惊厥药。

S3064

Ambroxol HCl

Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂,抑制抗TTX的钠离子电流,相位性阻滞,IC50为22.5 μM,抑制对TTX敏感的钠离子电流,IC50为100 μM。Phase 3。

S2041

Dyclonine HCl

Dyclonine HCl是Dyclonine的盐酸盐形式,是一种口服麻醉剂。Dyclonine可逆地与神经元细胞膜上活化的钠离子通道结合,减少神经元膜对钠离子的通透性。

S4229

Oxybuprocaine HCl

Oxybuprocaine HCl是一种局部麻醉剂,尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合,可逆地稳定神经元细胞膜,减少其对钠离子的通透性。

S3155

Mepivacaine HCl

Mepivacaine 是一种叔胺,用作局部麻醉剂。

S2500

Propafenone HCl

Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物,用于治疗与心跳加速相关的疾病,如心房和心室心律失常。

S9142

Sparteine

Sparteine, which could be extracted from scotch broom, is a sodium channel blocker and a class 1a antiarrhythmic agent.

S4023

Procaine HCl

Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。

S1619

Prilocaine

Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道,限制癫痫发作的扩散。

S5556

(-)-Sparteine Sulfate

Sparteine Sulfate, a quinolizidine alkaloid, is the sulfate form of sparteini, which is a sodium channel blocker used as an oxytocic and an anti-arrhythmia agent.

S5274

GS967

GS967 (GS458967) is a potent and selective inhibitor of late INa with anti-arrhythmic actions.

S4038

Dibucaine HCl

Dibucaine HCl (Cinchocaine) 是一种局部麻醉剂。

S5490

Disopyramide

Disopyramide is a class IA antiarrhythmic drug which acts via blockade of sodium channels depressing phase 0 of the action potential. Disopyramide possesses significant negative inotropic, anticholinergic effects and enhances AV nodal conduction.

S1391

Oxcarbazepine

Oxcarbazepine (GP47680) 是一种抗惊厥和稳定情绪的药物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合, IC50位160 μM,也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体, IC50约为100 μM。

S4657

Eslicarbazepine Acetate

Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。

S4058

Ropivacaine HCl

Ropivacaine HCl (LEA-103) 是一种麻醉剂,通过可逆地抑制钠离子流入来阻断神经纤维上冲动的传导。

S4180

Nefopam HCl

Nefopam HCl是一种中枢作用剂,但是是非阿片类的镇痛药,抑制电压门控钠通道,及抑制5-羟色胺,多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。

S4061

Levobupivacaine HCl

Levobupivacaine HCl,丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂,用作长效局部麻醉剂。

S5814

cariporide

Cariporide是有效的选择性NHE1抑制剂,在CHO-K1细胞中对hNHE1的IC50值为30 nM。

S4080

Triamterene

Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)IC50值为4.5 μM.

S8615

Sodium dichloroacetate (DCA)

Dichloroacetate是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。

S5710

Ambroxol

Ambroxol, a substituted benzylamine, is an active metabolite of bromhexine. It is a potent inhibitor of the neuronal Na+ channels.

S2318

Lappaconitine

Lappaconitine (LC) is a natural diterpenoid alkaloid (DTA), acting as a human heart sodium channel blocker and possessing a wide range of biological activities, including anti-arrhythmic, anti-inflammatory, antioxidative, anticancer, epileptiform etc.

S4200

Tolperisone HCl

Tolperisone HCl是一种离子通道抑制剂和中枢性肌肉松弛剂。

S4210

Benzocaine

Benzocaine 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂,用作外用止痛药或常用于止咳。

S4669

Benzocaine hydrochloride

Benzocaine hydrochloride是一种表面麻醉剂,通过阻止沿着神经纤维及在神经末梢的脉冲传播发挥作用。

S4668

Procaine

Procaine (Novocaine, Vitamin H3, Duracaine, Spinocaine) 是苯甲酸类化合物,具有局部麻醉和抗心律失常的活性。Procaine结合并抑制电压依赖性钠离子通道,因而抑制脉冲起始和传导所需的离子通量。

S4225

Mexiletine HCl

Mexiletine HCl 属于IB类抗心律失常药,抑制钠离子通道,降低内流钠电流。

S4235

Phenazopyridine HCl

Phenazopyridine HCl是一种局部镇痛剂,已被用于治疗泌尿系统疾病。它是sodium channel protein type 1 subunit alpha的抑制剂。

S3751

Quinidine sulfate

Quinidine可抑制电压依赖性钠离子通道,同时也具有抗毒蕈碱和抗疟疾活性。

S3907

Bulleyaconi cine A

Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) is an active ingredient of Aconitum bulleyanum plants and classified as an "aconitine-like" alkaloid. It is a potent use-dependent blocker for both Nav1.7 and Nav1.8 Na+ currents.

S4284

Chloroprocaine HCl

Chloroprocaine HCl 是手术治疗中的局部麻醉剂。

S5749

Chlorpromazine

Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。

S2110

Vinpocetine

Vinpocetine (RGH-4405)选择性抑制电压敏感型钠离子通道,用于治疗中风,血管性痴呆和阿尔茨海默症。

S4290

Digoxin

Digoxin是一种经典的Na,K-ATPase抑制剂,其对α2β3亚型的选择性高于α1β1亚型,用于治疗心房颤动和心脏衰竭。

S2118

Ibutilide Fumarate

Ibutilide Fumarate (U-70226E)是第三类抗心律失常药物,主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑),适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律,向内钠电流感应缓慢,这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。

S4294

Procainamide HCl

Procainamide HCl是一种sodium channel的阻断剂,也是DNA甲基转移酶抑制剂,用于心律失常的治疗。

S3250New

Veratrine

Veratridine 是一种在百合科植物中发现的甾体生物碱,是 voltage-gated sodium channel 活化剂。Veratridine 会在大鼠中诱发类似焦虑的行为。

S3911

Veratramine

Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), a major alkaloid from Veratrum nigrum L., has distinct anti-tumor and anti-hypertension effects. It is a good membrane permeant, undergoes rapid passive diffusion, and has a good stability in the gastrointestinal tract during its absorption.

S1828

Proparacaine HCl

Proparacaine HCl是电压门控的钠离子通道的拮抗剂,ED50是3.4 mM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1614

Riluzole

Riluzole (RP-54274, PK 26124) 是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

S2454

Bupivacaine HCl

Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流, 用于治疗心律不齐。

S1811

Amiloride HCl

Amiloride是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。

S1256

Rufinamide

Rufinamide (CGP 33101)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂,用作抗惊厥的药物。

S1603

Furosemide

Furosemide 是一种有效的NKCC2抑制剂,用于治疗充血性心脏衰竭和水肿。

S6920New

SEA0400

SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERKp38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。

S4339New

Meticrane

Meticrane 是一种利尿剂,可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。

S0016New

SN-6

SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3,对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。

S1445

Zonisamide

Zonisamide (CI-912)是FDA批准的抗癫痫药物,阻断电压依赖性钠(+)通道和T型钙离子通道。

S2524

Phenytoin Sodium

Phenytoin Sodium (Diphenylhydantoin)是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。

S1693

Carbamazepine

Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。

S2785

A-803467

A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。

S2560

Amiloride HCl dihydrate

Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。

S1287

Bumetanide

Bumetanide是一种氨磺酰基类的袢利尿剂,用于治疗心脏衰竭。

S2525

Phenytoin

Phenytoin (Diphenylhydantoin) 是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。

S2874

Camostat Mesilate

Camostat (FOY-305)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

S2114

Dronedarone HCl

Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。

S3024

Lamotrigine

Lamotrigine (BW-430C)是一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。

S4016

Ouabain

Ouabain (NSC 25485) 是一种选择性的Na+/K+-ATPase抑制剂,与α2 /α3亚基结合,Ki为41 nM/15 nM。

S1965

Primidone

Primidone (NCI-C56360) 是一种嘧啶二酮类抗惊厥药。

S3064

Ambroxol HCl

Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂,抑制抗TTX的钠离子电流,相位性阻滞,IC50为22.5 μM,抑制对TTX敏感的钠离子电流,IC50为100 μM。Phase 3。

S2041

Dyclonine HCl

Dyclonine HCl是Dyclonine的盐酸盐形式,是一种口服麻醉剂。Dyclonine可逆地与神经元细胞膜上活化的钠离子通道结合,减少神经元膜对钠离子的通透性。

S4229

Oxybuprocaine HCl

Oxybuprocaine HCl是一种局部麻醉剂,尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合,可逆地稳定神经元细胞膜,减少其对钠离子的通透性。

S3155

Mepivacaine HCl

Mepivacaine 是一种叔胺,用作局部麻醉剂。

S2500

Propafenone HCl

Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物,用于治疗与心跳加速相关的疾病,如心房和心室心律失常。

S9142

Sparteine

Sparteine, which could be extracted from scotch broom, is a sodium channel blocker and a class 1a antiarrhythmic agent.

S4023

Procaine HCl

Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。

S1619

Prilocaine

Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道,限制癫痫发作的扩散。

S5556

(-)-Sparteine Sulfate

Sparteine Sulfate, a quinolizidine alkaloid, is the sulfate form of sparteini, which is a sodium channel blocker used as an oxytocic and an anti-arrhythmia agent.

S5274

GS967

GS967 (GS458967) is a potent and selective inhibitor of late INa with anti-arrhythmic actions.

S4038

Dibucaine HCl

Dibucaine HCl (Cinchocaine) 是一种局部麻醉剂。

S5490

Disopyramide

Disopyramide is a class IA antiarrhythmic drug which acts via blockade of sodium channels depressing phase 0 of the action potential. Disopyramide possesses significant negative inotropic, anticholinergic effects and enhances AV nodal conduction.

S1391

Oxcarbazepine

Oxcarbazepine (GP47680) 是一种抗惊厥和稳定情绪的药物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合, IC50位160 μM,也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体, IC50约为100 μM。

S4657

Eslicarbazepine Acetate

Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。

S4058

Ropivacaine HCl

Ropivacaine HCl (LEA-103) 是一种麻醉剂,通过可逆地抑制钠离子流入来阻断神经纤维上冲动的传导。

S4180

Nefopam HCl

Nefopam HCl是一种中枢作用剂,但是是非阿片类的镇痛药,抑制电压门控钠通道,及抑制5-羟色胺,多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。

S4061

Levobupivacaine HCl

Levobupivacaine HCl,丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂,用作长效局部麻醉剂。

S5814

cariporide

Cariporide是有效的选择性NHE1抑制剂,在CHO-K1细胞中对hNHE1的IC50值为30 nM。

S4080

Triamterene

Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)IC50值为4.5 μM.

S8615

Sodium dichloroacetate (DCA)

Dichloroacetate是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。

S5710

Ambroxol

Ambroxol, a substituted benzylamine, is an active metabolite of bromhexine. It is a potent inhibitor of the neuronal Na+ channels.

S2318

Lappaconitine

Lappaconitine (LC) is a natural diterpenoid alkaloid (DTA), acting as a human heart sodium channel blocker and possessing a wide range of biological activities, including anti-arrhythmic, anti-inflammatory, antioxidative, anticancer, epileptiform etc.

S4200

Tolperisone HCl

Tolperisone HCl是一种离子通道抑制剂和中枢性肌肉松弛剂。

S4210

Benzocaine

Benzocaine 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂,用作外用止痛药或常用于止咳。

S4669

Benzocaine hydrochloride

Benzocaine hydrochloride是一种表面麻醉剂,通过阻止沿着神经纤维及在神经末梢的脉冲传播发挥作用。

S4668

Procaine

Procaine (Novocaine, Vitamin H3, Duracaine, Spinocaine) 是苯甲酸类化合物,具有局部麻醉和抗心律失常的活性。Procaine结合并抑制电压依赖性钠离子通道,因而抑制脉冲起始和传导所需的离子通量。

S4225

Mexiletine HCl

Mexiletine HCl 属于IB类抗心律失常药,抑制钠离子通道,降低内流钠电流。

S4235

Phenazopyridine HCl

Phenazopyridine HCl是一种局部镇痛剂,已被用于治疗泌尿系统疾病。它是sodium channel protein type 1 subunit alpha的抑制剂。

S3751

Quinidine sulfate

Quinidine可抑制电压依赖性钠离子通道,同时也具有抗毒蕈碱和抗疟疾活性。

S3907

Bulleyaconi cine A

Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) is an active ingredient of Aconitum bulleyanum plants and classified as an "aconitine-like" alkaloid. It is a potent use-dependent blocker for both Nav1.7 and Nav1.8 Na+ currents.

S4284

Chloroprocaine HCl

Chloroprocaine HCl 是手术治疗中的局部麻醉剂。

S5749

Chlorpromazine

Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。

S2110

Vinpocetine

Vinpocetine (RGH-4405)选择性抑制电压敏感型钠离子通道,用于治疗中风,血管性痴呆和阿尔茨海默症。

S4290

Digoxin

Digoxin是一种经典的Na,K-ATPase抑制剂,其对α2β3亚型的选择性高于α1β1亚型,用于治疗心房颤动和心脏衰竭。

S2118

Ibutilide Fumarate

Ibutilide Fumarate (U-70226E)是第三类抗心律失常药物,主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑),适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律,向内钠电流感应缓慢,这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。

S4294

Procainamide HCl

Procainamide HCl是一种sodium channel的阻断剂,也是DNA甲基转移酶抑制剂,用于心律失常的治疗。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3250New

Veratrine

Veratridine 是一种在百合科植物中发现的甾体生物碱,是 voltage-gated sodium channel 活化剂。Veratridine 会在大鼠中诱发类似焦虑的行为。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3911

Veratramine

Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), a major alkaloid from Veratrum nigrum L., has distinct anti-tumor and anti-hypertension effects. It is a good membrane permeant, undergoes rapid passive diffusion, and has a good stability in the gastrointestinal tract during its absorption.

S1828

Proparacaine HCl

Proparacaine HCl是电压门控的钠离子通道的拮抗剂,ED50是3.4 mM。