Sodium Channel

Sodium Channel产品

所有产品(67)
Sodium Channel抑制剂 (63)
Sodium Channel拮抗剂 (2)
新Sodium Channel产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药，用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptor 和 dopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel，并阻断HERG potassium channels，对应的IC50值为21.6 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):1669 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566 Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662
S1811	Amiloride HCl	Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。	Virus Res, 2024, 339:199258 J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402 J Clin Invest, 2023, 133(19)e163402
S2874	Camostat Mesilate	Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。	Elife, 2022, 11e77444 Antiviral Res, 2022, 202:105325 Front Microbiol, 2022, 13:884034
S1614	Riluzole	Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):2785 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2560	Amiloride HCl dihydrate	Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。	Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039 Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19 Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
S1693	Carbamazepine	Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一种钠离子通道抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。	mBio, 2022, e0217721 Front Pharmacol, 2021, 12:749930 Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S2454	Bupivacaine HCl	Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流，用于治疗心律不齐。	Int J Mol Sci, 2019, 20(17) J Steroid Biochem Mol Biol, 2017, 172:89-97 Sci Rep, 2015, 5:17772
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S9849	EIPA (5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride)	EIPA (5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride)是巨胞饮作用(macropinocytosis) 和钠氢交换剂(sodium-hydrogen exchanger, NHE) （IC50=0.033 μg/mL）的抑制剂。EIPA阻断了Na(+)/H(+)交换剂(Na(+)/H(+) exchanger)的活性，Na(+)/H(+) exchanger是一种涉及所有巨胞吞作用的质膜蛋白。	Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.02553-23 Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4419 Viruses, 2022, 14(3)496
S4058	Ropivacaine HCl	Ropivacaine HCl (LEA-103) 是一种麻醉剂，通过可逆地抑制钠离子流入来阻断神经纤维上冲动的传导。	Elife, 2021, 10e65962 Cancer Discov, 2020, CD-20-0160 Oncol Rep, 2020, 43(5):1659-1668
S2785	A-803467	A-803467是一种选择性Na_V1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类Na_V1.2， Na_V1.3， Na_V1.5和Na_V1.7选择性高100倍以上。	Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800. Redox Biol, 2022, 55:102427
S2525	Phenytoin	Phenytoin (Di-Hydan, Dihycon, Dilabid, Diphedan, Diphenat, Diphenylan, Diphenylhydantoin, Hydantol, Lehydan, NSC 8722) 是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。	Front Cell Neurosci, 2023, 17:1175895 World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
S4023	Procaine HCl	Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的，NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂， IC50分别为60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一种，5-HT3抑制剂，K_D为1.7 μM。	Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94 Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S5814	cariporide	Cariporide是有效的选择性NHE1抑制剂，在CHO-K1细胞中对hNHE1的IC50值为30 nM。	J Int Med Res, 2022, 50(5):3000605221097490 Int J Med Sci, 2020, 17(11):1652-1664
S4080	Triamterene	Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)，IC50值为4.5 μM.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5
S3751	Quinidine hemisulfate hydrate	Quinidine hemisulfate hydrate(Chinidin, Pitayine, β-quinine, (+)-quinidine)可抑制电压依赖性钠离子通道，同时也具有抗毒蕈碱和抗疟疾活性。	J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407 J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895
S2118	Ibutilide Fumarate	Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate)是第三类抗心律失常药物，主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑)，适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律，向内钠电流感应缓慢，这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。	Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532
S1445	Zonisamide	Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子通道。	Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5
S2524	Phenytoin Sodium	Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt,Phenytek,Dilantin sodium, Diphantoine)是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(11)e2100066118
S1965	Primidone	Primidone (NCI-C56360) 是一种嘧啶二酮类抗惊厥药。	Life Sci, 2021, 268:118967
S1619	Prilocaine	Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。	Nat Prod Res, 2021, 1-7
S3911	Veratramine	Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), a major alkaloid from Veratrum nigrum L., has distinct anti-tumor and anti-hypertension effects. It is a good membrane permeant, undergoes rapid passive diffusion, and has a good stability in the gastrointestinal tract during its absorption.	Virus Res, 2023, 10.1016/j.virusres.2023.199260
S4225	Mexiletine HCl	Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。	Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4235	Phenazopyridine HCl	Phenazopyridine HCl是一种局部镇痛剂，已被用于治疗泌尿系统疾病。它是sodium channel protein type 1 subunit alpha的抑制剂。	bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S3907	Bulleyaconi cine A	Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) is an active ingredient of Aconitum bulleyanum plants and classified as an "aconitine-like" alkaloid. It is a potent use-dependent blocker for both Nav1.7 and Nav1.8 Na+ currents.	Phytochem Anal, 2022, 33(7):1121-1134
S2110	Vinpocetine	Vinpocetine (RGH-4405,Ethyl apovincaminate,AY 27255)选择性抑制电压敏感型钠离子通道，用于治疗中风，血管性痴呆和阿尔茨海默症。	An Acad Bras Cienc, 2020, 92(4):e20200241
S1256	Rufinamide	Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂，用作抗惊厥的药物。
S3064	Ambroxol HCl	Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。Phase 3。
S2041	Dyclonine HCl	Dyclonine HCl(Dyclocaine HCl)是Dyclonine的盐酸盐形式，是一种口服麻醉剂。Dyclonine可逆地与神经元细胞膜上活化的钠离子通道结合，减少神经元膜对钠离子的通透性。
S4229	Oxybuprocaine HCl	Oxybuprocaine HCl(oxybuprocaine hydrochloride)是一种局部麻醉剂，尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合，可逆地稳定神经元细胞膜，减少其对钠离子的通透性。
S3155	Mepivacaine HCl	Mepivacaine 是一种叔胺，用作局部麻醉剂。
S0036	PF-06869206	PF-06869206 是 NPT2a（也称为 NaPi2a 或 SLC34A1）的选择性抑制剂，IC50 为 380 nM。
S2500	Propafenone HCl	Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物，用于治疗与心跳加速相关的疾病，如心房和心室心律失常。
S9142	Sparteine	Sparteine, which could be extracted from scotch broom, is a sodium channel blocker and a class 1a antiarrhythmic agent.
S5556	(-)-Sparteine Sulfate	Sparteine Sulfate, a quinolizidine alkaloid, is the sulfate form of sparteini, which is a sodium channel blocker used as an oxytocic and an anti-arrhythmia agent.
S5274	GS967	GS967 (GS458967) is a potent and selective inhibitor of late I_Na with anti-arrhythmic actions.
S0755	SLC13A5-IN-1	SLC13A5-IN-1是柠檬酸钠协同转运蛋白(SLC13A5/NaCT) 的选择性抑制剂。它完全阻断了14 ^C-柠檬酸盐的摄取，并具有治疗代谢和/或心血管疾病的潜力。
S4038	Dibucaine HCl	Dibucaine HCl (Cinchocaine) 是一种局部麻醉剂。
S5490	Disopyramide	Disopyramide is a class IA antiarrhythmic drug which acts via blockade of sodium channels depressing phase 0 of the action potential. Disopyramide possesses significant negative inotropic, anticholinergic effects and enhances AV nodal conduction.
S0312	Rimeporide	Rimeporide(EMD-87580)是一种钠氢交换剂(sodium hydrogen exchanger, NHE-1)抑制剂，适用于杜氏肌营养不良症(Duchenne muscular dystrophy, DMD)患者。
S5181	Levobupivacaine	Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine)，bupivacaine 的S (-)-对映异构体，是一种长效酰胺局部麻醉药，可用于镇痛和麻醉。Levobupivacaine 通过抑制 voltage-gated sodium channels 的打开而对运动神经和感觉神经产生影响。
S0073	BI 01383298	BI 01383298是一种人钠偶联柠檬酸转运蛋白(human sodium-coupled citrate transporter, hNaCT)的不可逆非竞争性抑制剂，对HepG2细胞中的组成型表达转运蛋白和HEK293细胞中异位表达的人NaCT有明显的抑制作用，IC50约为100 nM。
S3074	Chlorthalidone	Chlortalidone (Chlortalidone)是一种利尿剂，用于治疗高血压。
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1 和 TRPA1 ，从而抑制钠通道 (sodium channels)。
S5789	Propafenone	Propafenone (SA-79) 是一种口服活性 sodium channel 的阻断剂和 beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Propafenone 在治疗心律不齐方面具有广泛的活性。
S1391	Oxcarbazepine	Oxcarbazepine (GP47680) 是一种抗惊厥和稳定情绪的药物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制²²Na⁺汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。
S9461	Benzonatate	Benzonatate(Benzononatine) 具有钠通道sodium channel阻断特性，并由于一种类似十四烷的代谢物对呼吸拉伸受体产生局部麻醉作用。
S4657	Eslicarbazepine Acetate	Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。
S4180	Nefopam HCl	Nefopam HCl(Fenazoxine hydrochloride)是一种中枢作用剂，但是是非阿片类的镇痛药，抑制电压门控钠通道，及抑制5-羟色胺，多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。
S4061	Levobupivacaine HCl	Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。
S6920	SEA0400	SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
S1335	VX-150	VX-150 (EOS-62073) 是一种口服生物可利用的前药，可快速转化为其活性部分，相对于其他钠通道亚型（> 400 倍），它是 NaV1.8 的高度选择性抑制剂。
S5710	Ambroxol	Ambroxol, a substituted benzylamine, is an active metabolite of bromhexine. It is a potent inhibitor of the neuronal Na+ channels.
S2318	Lappaconitine	Lappaconitine (LC) is a natural diterpenoid alkaloid (DTA), acting as a human heart sodium channel blocker and possessing a wide range of biological activities, including anti-arrhythmic, anti-inflammatory, antioxidative, anticancer, epileptiform etc.
S4200	Tolperisone HCl	Tolperisone HCl是一种离子通道抑制剂和中枢性肌肉松弛剂。
E0100	Sodium ionophore III	Sodium ionophore III (ETH2120)是一种Na+离子载体，适用于测定血液、血浆、血清中的钠活性。
S4210	Benzocaine	Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂，用作外用止痛药或常用于止咳。
S4669	Benzocaine hydrochloride	Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate)是一种表面麻醉剂，通过阻止沿着神经纤维及在神经末梢的脉冲传播发挥作用。
S4339	Meticrane	Meticrane 是一种利尿剂，可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。
D4010^New	Lifastuzumab vedotin	Lifastuzumab vedotin (LIFA、DNIB0600A、RG-7599) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由人源化抗 NaPi2b 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin E (MMAE) 组成。 Lifastuzumab vedotin 用于治疗铂耐药卵巢癌。
S9446	Dihydrokavain	Dihydrokavain (Marindinin) is a kavalactone source from kava beverages used in herbal medicine to treat sleep disturbances, as well as stress and anxiety.
S1828	Proparacaine HCl	Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride)是电压门控的钠离子通道的拮抗剂，ED50是3.4 mM。
S0016	SN-6	SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3，对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。
S4284	Chloroprocaine HCl	Chloroprocaine HCl 是手术治疗中的局部麻醉剂。
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂，可选择性地延长心房不应期。
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl是一种sodium channel的阻断剂，也是DNA甲基转移酶抑制剂，用于心律失常的治疗。
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药，用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptor 和 dopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel，并阻断HERG potassium channels，对应的IC50值为21.6 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):1669 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566 Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662
S1811	Amiloride HCl	Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。	Virus Res, 2024, 339:199258 J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402 J Clin Invest, 2023, 133(19)e163402
S2874	Camostat Mesilate	Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。	Elife, 2022, 11e77444 Antiviral Res, 2022, 202:105325 Front Microbiol, 2022, 13:884034
S1614	Riluzole	Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):2785 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2560	Amiloride HCl dihydrate	Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。	Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039 Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19 Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
S1693	Carbamazepine	Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一种钠离子通道抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。	mBio, 2022, e0217721 Front Pharmacol, 2021, 12:749930 Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S2454	Bupivacaine HCl	Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流，用于治疗心律不齐。	Int J Mol Sci, 2019, 20(17) J Steroid Biochem Mol Biol, 2017, 172:89-97 Sci Rep, 2015, 5:17772
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S9849	EIPA (5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride)	EIPA (5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride)是巨胞饮作用(macropinocytosis) 和钠氢交换剂(sodium-hydrogen exchanger, NHE) （IC50=0.033 μg/mL）的抑制剂。EIPA阻断了Na(+)/H(+)交换剂(Na(+)/H(+) exchanger)的活性，Na(+)/H(+) exchanger是一种涉及所有巨胞吞作用的质膜蛋白。	Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.02553-23 Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4419 Viruses, 2022, 14(3)496
S4058	Ropivacaine HCl	Ropivacaine HCl (LEA-103) 是一种麻醉剂，通过可逆地抑制钠离子流入来阻断神经纤维上冲动的传导。	Elife, 2021, 10e65962 Cancer Discov, 2020, CD-20-0160 Oncol Rep, 2020, 43(5):1659-1668
S2785	A-803467	A-803467是一种选择性Na_V1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类Na_V1.2， Na_V1.3， Na_V1.5和Na_V1.7选择性高100倍以上。	Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800. Redox Biol, 2022, 55:102427
S2525	Phenytoin	Phenytoin (Di-Hydan, Dihycon, Dilabid, Diphedan, Diphenat, Diphenylan, Diphenylhydantoin, Hydantol, Lehydan, NSC 8722) 是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。	Front Cell Neurosci, 2023, 17:1175895 World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
S4023	Procaine HCl	Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的，NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂， IC50分别为60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一种，5-HT3抑制剂，K_D为1.7 μM。	Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94 Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S5814	cariporide	Cariporide是有效的选择性NHE1抑制剂，在CHO-K1细胞中对hNHE1的IC50值为30 nM。	J Int Med Res, 2022, 50(5):3000605221097490 Int J Med Sci, 2020, 17(11):1652-1664
S4080	Triamterene	Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)，IC50值为4.5 μM.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5
S3751	Quinidine hemisulfate hydrate	Quinidine hemisulfate hydrate(Chinidin, Pitayine, β-quinine, (+)-quinidine)可抑制电压依赖性钠离子通道，同时也具有抗毒蕈碱和抗疟疾活性。	J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407 J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895
S2118	Ibutilide Fumarate	Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate)是第三类抗心律失常药物，主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑)，适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律，向内钠电流感应缓慢，这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。	Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532
S1445	Zonisamide	Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子通道。	Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5
S2524	Phenytoin Sodium	Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt,Phenytek,Dilantin sodium, Diphantoine)是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(11)e2100066118
S1965	Primidone	Primidone (NCI-C56360) 是一种嘧啶二酮类抗惊厥药。	Life Sci, 2021, 268:118967
S1619	Prilocaine	Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。	Nat Prod Res, 2021, 1-7
S4225	Mexiletine HCl	Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。	Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4235	Phenazopyridine HCl	Phenazopyridine HCl是一种局部镇痛剂，已被用于治疗泌尿系统疾病。它是sodium channel protein type 1 subunit alpha的抑制剂。	bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S3907	Bulleyaconi cine A	Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) is an active ingredient of Aconitum bulleyanum plants and classified as an "aconitine-like" alkaloid. It is a potent use-dependent blocker for both Nav1.7 and Nav1.8 Na+ currents.	Phytochem Anal, 2022, 33(7):1121-1134
S2110	Vinpocetine	Vinpocetine (RGH-4405,Ethyl apovincaminate,AY 27255)选择性抑制电压敏感型钠离子通道，用于治疗中风，血管性痴呆和阿尔茨海默症。	An Acad Bras Cienc, 2020, 92(4):e20200241
S1256	Rufinamide	Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂，用作抗惊厥的药物。
S3064	Ambroxol HCl	Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。Phase 3。
S2041	Dyclonine HCl	Dyclonine HCl(Dyclocaine HCl)是Dyclonine的盐酸盐形式，是一种口服麻醉剂。Dyclonine可逆地与神经元细胞膜上活化的钠离子通道结合，减少神经元膜对钠离子的通透性。
S4229	Oxybuprocaine HCl	Oxybuprocaine HCl(oxybuprocaine hydrochloride)是一种局部麻醉剂，尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合，可逆地稳定神经元细胞膜，减少其对钠离子的通透性。
S3155	Mepivacaine HCl	Mepivacaine 是一种叔胺，用作局部麻醉剂。
S0036	PF-06869206	PF-06869206 是 NPT2a（也称为 NaPi2a 或 SLC34A1）的选择性抑制剂，IC50 为 380 nM。
S2500	Propafenone HCl	Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物，用于治疗与心跳加速相关的疾病，如心房和心室心律失常。
S9142	Sparteine	Sparteine, which could be extracted from scotch broom, is a sodium channel blocker and a class 1a antiarrhythmic agent.
S5556	(-)-Sparteine Sulfate	Sparteine Sulfate, a quinolizidine alkaloid, is the sulfate form of sparteini, which is a sodium channel blocker used as an oxytocic and an anti-arrhythmia agent.
S5274	GS967	GS967 (GS458967) is a potent and selective inhibitor of late I_Na with anti-arrhythmic actions.
S0755	SLC13A5-IN-1	SLC13A5-IN-1是柠檬酸钠协同转运蛋白(SLC13A5/NaCT) 的选择性抑制剂。它完全阻断了14 ^C-柠檬酸盐的摄取，并具有治疗代谢和/或心血管疾病的潜力。
S4038	Dibucaine HCl	Dibucaine HCl (Cinchocaine) 是一种局部麻醉剂。
S5490	Disopyramide	Disopyramide is a class IA antiarrhythmic drug which acts via blockade of sodium channels depressing phase 0 of the action potential. Disopyramide possesses significant negative inotropic, anticholinergic effects and enhances AV nodal conduction.
S0312	Rimeporide	Rimeporide(EMD-87580)是一种钠氢交换剂(sodium hydrogen exchanger, NHE-1)抑制剂，适用于杜氏肌营养不良症(Duchenne muscular dystrophy, DMD)患者。
S5181	Levobupivacaine	Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine)，bupivacaine 的S (-)-对映异构体，是一种长效酰胺局部麻醉药，可用于镇痛和麻醉。Levobupivacaine 通过抑制 voltage-gated sodium channels 的打开而对运动神经和感觉神经产生影响。
S0073	BI 01383298	BI 01383298是一种人钠偶联柠檬酸转运蛋白(human sodium-coupled citrate transporter, hNaCT)的不可逆非竞争性抑制剂，对HepG2细胞中的组成型表达转运蛋白和HEK293细胞中异位表达的人NaCT有明显的抑制作用，IC50约为100 nM。
S3074	Chlorthalidone	Chlortalidone (Chlortalidone)是一种利尿剂，用于治疗高血压。
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1 和 TRPA1 ，从而抑制钠通道 (sodium channels)。
S5789	Propafenone	Propafenone (SA-79) 是一种口服活性 sodium channel 的阻断剂和 beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Propafenone 在治疗心律不齐方面具有广泛的活性。
S1391	Oxcarbazepine	Oxcarbazepine (GP47680) 是一种抗惊厥和稳定情绪的药物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制²²Na⁺汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。
S9461	Benzonatate	Benzonatate(Benzononatine) 具有钠通道sodium channel阻断特性，并由于一种类似十四烷的代谢物对呼吸拉伸受体产生局部麻醉作用。
S4657	Eslicarbazepine Acetate	Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。
S4180	Nefopam HCl	Nefopam HCl(Fenazoxine hydrochloride)是一种中枢作用剂，但是是非阿片类的镇痛药，抑制电压门控钠通道，及抑制5-羟色胺，多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。
S4061	Levobupivacaine HCl	Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。
S6920	SEA0400	SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
S1335	VX-150	VX-150 (EOS-62073) 是一种口服生物可利用的前药，可快速转化为其活性部分，相对于其他钠通道亚型（> 400 倍），它是 NaV1.8 的高度选择性抑制剂。
S5710	Ambroxol	Ambroxol, a substituted benzylamine, is an active metabolite of bromhexine. It is a potent inhibitor of the neuronal Na+ channels.
S2318	Lappaconitine	Lappaconitine (LC) is a natural diterpenoid alkaloid (DTA), acting as a human heart sodium channel blocker and possessing a wide range of biological activities, including anti-arrhythmic, anti-inflammatory, antioxidative, anticancer, epileptiform etc.
S4200	Tolperisone HCl	Tolperisone HCl是一种离子通道抑制剂和中枢性肌肉松弛剂。
S4210	Benzocaine	Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂，用作外用止痛药或常用于止咳。
S4669	Benzocaine hydrochloride	Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate)是一种表面麻醉剂，通过阻止沿着神经纤维及在神经末梢的脉冲传播发挥作用。
S4339	Meticrane	Meticrane 是一种利尿剂，可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。
D4010^New	Lifastuzumab vedotin	Lifastuzumab vedotin (LIFA、DNIB0600A、RG-7599) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由人源化抗 NaPi2b 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin E (MMAE) 组成。 Lifastuzumab vedotin 用于治疗铂耐药卵巢癌。
S0016	SN-6	SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3，对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。
S4284	Chloroprocaine HCl	Chloroprocaine HCl 是手术治疗中的局部麻醉剂。
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂，可选择性地延长心房不应期。
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl是一种sodium channel的阻断剂，也是DNA甲基转移酶抑制剂，用于心律失常的治疗。
S3911	Veratramine	Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), a major alkaloid from Veratrum nigrum L., has distinct anti-tumor and anti-hypertension effects. It is a good membrane permeant, undergoes rapid passive diffusion, and has a good stability in the gastrointestinal tract during its absorption.	Virus Res, 2023, 10.1016/j.virusres.2023.199260
S1828	Proparacaine HCl	Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride)是电压门控的钠离子通道的拮抗剂，ED50是3.4 mM。
D4010^New	Lifastuzumab vedotin	Lifastuzumab vedotin (LIFA、DNIB0600A、RG-7599) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由人源化抗 NaPi2b 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin E (MMAE) 组成。 Lifastuzumab vedotin 用于治疗铂耐药卵巢癌。

Sodium Channel抑制剂选择性比较

Sodium Channel信号通路图