Benzocaine

别名: ethyl 4-aminobenzoate 中文名称:苯佐卡因,苯坐卡因

Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂,用作外用止痛药或常用于止咳。

Benzocaine Chemical Structure

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CAS: 94-09-7

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Sodium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂,用作外用止痛药或常用于止咳。
靶点
Sodium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Benzocaine以剂量依赖的方式阻碍HEK293T细胞中μ1野生型钠离子流,其IC50为0.8 mM。Benzocaine (1 mM) 阻碍约55%的野生型钠离子流,但会阻碍约95%的μ1-N1584A突变流。Benzocaine (1 mM)阻碍约55%的野生型μ1电流,约80%的μ1-I1575A突变流。 [1] Benzocaine导致大鼠红细胞中双相的(保护/感应)浓度依赖性溶血作用,起作用的Benzocaine:保护膜(RePROT),溶血开始(ReSAT)以及100% 膜溶解(ReSOL),脂质摩尔比分别为1.0:1, 1.1:1 and 1.3:1。 [2] Benzocaine和4-羟基苯甲酸在重复的脉冲时与开放的失活通道相互作用,但在脉冲间隔,复合物游离太快而不能积累足够的功能依赖性钠离子流阻滞带。 [3] Benzocaine (500 μM)降低峰值和稳态电流,使失活成分的振幅从21.7%提高到30.2%(N= 7,P <0.05),因此benzocaine引起的阻滞在脉冲的最后为+60 mV平均为30.9%(N= 7)。Benzocaine (500 μM)显著加速了灭活作用的初始阶段(τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01),但不改变尾电流下降的缓慢阶段。Benzocaine以高亲和力与细胞内的结合位点结合,以产生“激动剂”效应,与一个低亲和力亚位点结合,其也位于内部口腔,以产生阻滞效应。Benzocaine和细胞外钾离子相互作用以改变通道开放的电压依赖性。 [4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Benzocaine能够从无毛豚鼠有活性的和非活性的皮肤同样迅速地被吸收,这两个酸性化合物,苯甲酸和对氨基苯甲酸,通过非活性皮肤吸收更好。 [5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06165432 Completed
Pain
B.P. Koirala Institute of Health Sciences
March 19 2021 Phase 4
NCT03116737 Completed
Pain|Acute Otitis Media
Lachlan Pharma Holdings
January 3 2017 Phase 3
NCT02092454 Completed
Pain|Acute Otitis Media
Otic Therapy LLC
September 2013 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 165.19 分子式

C9H11NO2

CAS号 94-09-7 SDF Download Benzocaine SDF
Smiles CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 33 mg/mL ( 199.76 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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