Camostat Mesilate
别名: FOY-305, FOY-S980 中文名称：甲磺酸卡莫司他
Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
Camostat Mesilate Chemical Structure
CAS: 59721-29-8
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产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Caco-2 | Function assay | 48 hours | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减，加入过量胰蛋白酶时可逆。[1] Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生，并降低TGF-beta的活性，这阻断了体外HSCs的活化。[2] Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中，Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。[3] Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。[1]在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。[2] Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。[4]在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Wistar 大鼠 |
| Dosages | 2 mg/g | |
| Administration | 通过饮食给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04455815 | Terminated | COVID-19 Infection |
Cancer Research UK|Latus Therapeutics |
September 23 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 494.52 | 分子式 | C20H22N4O5.CH4O3S |
| CAS号 | 59721-29-8 | SDF | Download Camostat Mesilate SDF |
| Smiles | CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (202.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 20 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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