COVID-19
COVID-19产品
- 所有产品(65)
- COVID-19抑制剂 (64)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S2853 | Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
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| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。 |
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| S6999 | Chloroquine | Chloroquine (NSC-187208, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂，在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。 | ||
| S4430 | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate是一种抗疟疾药，用于治疗系统性红斑狼疮，类风湿关节炎等自身免疫病，炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。 |
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| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasone是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物，也是一种interleukin receptor调节剂，具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中，并发现对危重症患者有一定效果。 |
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| S8932 | Remdesivir (GS-5734) | Remdesivir (GS-5734)是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药，是一种研究性的广谱抗病毒剂，对多种RNA病毒（包括埃博拉病毒和CoV病毒）具有体外活性。 | ||
| S3035 | Daunorubicin HCl | Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成，无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。Daunorubicin (RP 13057) HCl 可用于诱导肾病动物模型。 |
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| S2851 | Baricitinib | Baricitinib是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3 |
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| S2485 | Mitoxantrone 2HCl | Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。 |
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| S1380 | Lopinavir (ABT-378) | Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki为1.3 pM。 |
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| S1538 | Telaprevir | Telaprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。 |
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| S1185 | Ritonavir | Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。 |
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| S1680 | Disulfiram | Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂，对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒，对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。 |
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| S3124 | Dexamethasone Acetate | Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) 是一种有效的糖皮质激素类合成物，属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗，例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面，利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。 |
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| S7393 | Aloxistatin (E64d) | Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂，具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L，而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。 | ||
| S4028 | Dexamethasone Sodium Phosphate | Dexamethasone是一种Glucocorticoid Receptor激动剂，也是白介素受体抑制剂，抑制 COX-2 的IC50值为 7.3 μM.查找Dexamethasone Sodium Phosphate的所有相关信息，用于研究细胞信号通路。 |
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| S1401 | Tenofovir | Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase（逆转录酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。 |
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| S2823 | Tideglusib | Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。 |
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| S1835 | Azithromycin | Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素，用于细菌感染的治疗。 | ||
| S1759 | Pitavastatin calcium | Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 |
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| S7975 | Favipiravir (T-705) | Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂，用于治疗流感病毒感染。 |
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| S4282 | Nelfinavir Mesylate | Nelfinavir Mesylate是强效的HIV protease抑制剂，Ki为2 nM。 | ||
| S1183 | Danoprevir | Danoprevir 是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。 |
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| S1706 | Lamivudine | Lamivudine是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。 |
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| S1351 | Ivermectin | Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。 | ||
| S1289 | Carmofur | Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物，是一种作抗肿瘤药。 | ||
| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。 |
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| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19. | ||
| S2169 | Rosuvastatin calcium | Rosuvastatin calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM. |
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| S2874 | Camostat Mesilate | Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。 | ||
| S7947 | PX-12 | PX-12 (DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide)是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂，作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2。 | ||
| S3733 | Boceprevir | Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂，对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中，常与其他抗病毒共同给药。 | ||
| S3037 | Bepotastine Besilate | Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。 | ||
| S1620 | Darunavir Ethanolate | Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 |
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| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM；对CDK1， casein kinase II， PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 |
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| S5250 | Darunavir | Darunavir (TMC114,DRV) is a nonpeptidic HIV protease inhibitor, used to treat HIV infection. | ||
| S8969 | Molnupiravir (EIDD-2801) | Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药，具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原体。 | ||
| S9866 | Nirmatrelvir (PF-07321332) | Nirmatrelvir (PF-07321332)是SARS-CoV-2 main protease (Mpro,也称为3CL蛋白酶)的可逆共价抑制剂，ki为3.11 nM。PF- 07321332 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合。 | ||
| S7579 | Ledipasvir (GS5885) | Ledipasvir (GS5885) 是一种HCV NS5A polymerase抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。 |
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| S3079 | Atovaquone | Atovaquone (Atavaquone)用于治疗或预防肺孢子菌肺炎，弓形虫病, 疟疾和巴贝西虫。 | ||
| S0833 | EIDD-1931 (NHC) | EIDD-1931 (NHC)是EIDD-2801的活性代谢产物，它是一种很有前途的 COVID-19 抑制剂。 EIDD-1931（NHC）对 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 related zoonotic group 2b或2c Bat-CoVs，对应的平均IC50值为0.15 μM，并且对带有对核苷类似物抑制剂remdesivir耐药性突变的冠状病毒的效力增强。 | ||
| S6676 | Ebselen | Ebselen (DR 3305, SPI-1005, PZ-51, CCG-39161)是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂，在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。 | ||
| S4646 | Ciclesonide | Ciclesonide (Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna)是一种糖皮质激素，用于治疗阻塞性气道疾病。 | ||
| S9567 | Indinavir Sulfate | Indinavir sulfate (Crixivan, L-735524, MK-639)是一种有效的、特异的HIV-1 protease抑制剂，广泛用于艾滋病的治疗。 | ||
| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。 | ||
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 | ||
| S9731 | PF-00835231 | PF-00835231 是一种 3CLpro (Mpro) 的抑制剂，可能靶向SARS-CoV-2蛋白酶3CLpro，并作为COVID-19的潜在新疗法。 | ||
| S3724 | Velpatasvir | Velpatasvir (GS-5816,VEL) 是二代NS5A抑制剂，抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。 | ||
| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。 | ||
| S1691 | Praziquantel | Praziquantel是一种驱虫药，有效作用于扁形虫。 |
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| S2071 | Prulifloxacin (NM441) | Prulifloxacin (NM441, AF 3013)是ulifloxacin的前体药物，是一种广谱喹诺酮类抗菌药。 | ||
| S2079 | Moexipril HCl | Moexipril HCl (RS-10085)是一种口服有效的非巯基血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，IC50为0.041 µM，用于治疗高血压和充血性心脏衰竭。 | ||
| S5940 | Bepotastine | Bepotastine是一种非镇静的、选择性histamine 1 (H1) receptor拮抗剂。 | ||
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。 | ||
| S9858 | Lufotrelvir (PF-07304814) | PF-07304814 是 PF-00835231 的磷酸盐前药，可结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性，Ki 为 174 nM。 | ||
| S3511 | FOY251 | FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物，是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。 | ||
| E3896 | Perilla Leaf Extract | Perilla Leaf Extract从紫苏Perilla frutescens的叶子中提取，能够通过灭活病毒粒子来抑制 SARS-CoV-2 的复制。 | ||
| S0875 | XP-59 | XP-59是SARS-CoV Mpro的有效抑制剂，Ki为0.1 μM。 | ||
| E1112 | GS-621763 | GS-621763是一种GS-441524的口服前药，对表达纳米荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒(SARS-CoV-2 reporter virus expressing nanoluciferase, SARS-CoV-2 nLUC)的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用，EC50为2.8 μM，同时对表达萤火虫荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒（reporter SARS-CoV-2 expressing firefly luciferase, SARS-CoV-2 Fluc）的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用，EC50为0.125 μM。 | ||
| S3553 | Riamilovir | Riamilovir (Triazavirin)是一种广谱抗病毒药物，具有治疗2019-nCoV冠状病毒的应用潜力。 | ||
| E1111 | VV116 | VV116是一种口服抗冠状病毒2号核苷（severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 nucleoside，SARS-CoV-2 nucleoside）候选药物，通过核苷三磷酸形式靶向病毒RNA依赖的RNA聚合酶（RNA-dependent RNA polymerase），IC50为0.67±0.24 μM。 | ||
| E0052 | Merafloxacin | Merafloxacin (CI-934) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂，可抑制 SARS-CoV-2 和其他 β 冠状病毒的 -1 移码效率。 | ||
| E1131 | Ensitrelvir fumarate | S-217622 (Ensitrelvir fumarate)是第一个口服活性非共价、非肽、SARS-CoV-2 3CL protease抑制剂，IC50为13 nM。 | ||
| S9963 | paquinimod | Paquinimod (ABR 25757)是S100A8/A9的特异性抑制剂，可以通过显著降低SARS-CoV-2感染小鼠的病毒载量来挽救肺炎。 | ||
| E1174 | Coronastat(NK01-63) | Coronastat(NK01-63)是SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的有效抑制剂，SARS-CoV-2 3CL蛋白酶是COVID-19的小分子关键药物靶点，是其可能在病毒成熟和复制周期中的药物靶点。 | ||
| S2853 | Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
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| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。 |
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| S6999 | Chloroquine | Chloroquine (NSC-187208, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂，在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。 | ||
| S4430 | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate是一种抗疟疾药，用于治疗系统性红斑狼疮，类风湿关节炎等自身免疫病，炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。 |
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| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasone是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物，也是一种interleukin receptor调节剂，具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中，并发现对危重症患者有一定效果。 |
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| S8932 | Remdesivir (GS-5734) | Remdesivir (GS-5734)是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药，是一种研究性的广谱抗病毒剂，对多种RNA病毒（包括埃博拉病毒和CoV病毒）具有体外活性。 | ||
| S3035 | Daunorubicin HCl | Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成，无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。Daunorubicin (RP 13057) HCl 可用于诱导肾病动物模型。 |
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| S2851 | Baricitinib | Baricitinib是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3 |
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| S2485 | Mitoxantrone 2HCl | Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。 |
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| S1380 | Lopinavir (ABT-378) | Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki为1.3 pM。 |
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| S1538 | Telaprevir | Telaprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。 |
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| S1185 | Ritonavir | Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。 |
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| S1680 | Disulfiram | Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂，对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒，对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。 |
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| S3124 | Dexamethasone Acetate | Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) 是一种有效的糖皮质激素类合成物，属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗，例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面，利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。 |
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| S7393 | Aloxistatin (E64d) | Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂，具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L，而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。 | ||
| S4028 | Dexamethasone Sodium Phosphate | Dexamethasone是一种Glucocorticoid Receptor激动剂，也是白介素受体抑制剂，抑制 COX-2 的IC50值为 7.3 μM.查找Dexamethasone Sodium Phosphate的所有相关信息，用于研究细胞信号通路。 |
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| S1401 | Tenofovir | Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase（逆转录酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。 |
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| S2823 | Tideglusib | Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。 |
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| S1835 | Azithromycin | Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素，用于细菌感染的治疗。 | ||
| S1759 | Pitavastatin calcium | Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 |
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| S7975 | Favipiravir (T-705) | Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂，用于治疗流感病毒感染。 |
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| S4282 | Nelfinavir Mesylate | Nelfinavir Mesylate是强效的HIV protease抑制剂，Ki为2 nM。 | ||
| S1183 | Danoprevir | Danoprevir 是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。 |
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| S1706 | Lamivudine | Lamivudine是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。 |
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| S1351 | Ivermectin | Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。 | ||
| S1289 | Carmofur | Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物，是一种作抗肿瘤药。 | ||
| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。 |
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| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19. | ||
| S2169 | Rosuvastatin calcium | Rosuvastatin calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM. |
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| S2874 | Camostat Mesilate | Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。 | ||
| S7947 | PX-12 | PX-12 (DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide)是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂，作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2。 | ||
| S3733 | Boceprevir | Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂，对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中，常与其他抗病毒共同给药。 | ||
| S3037 | Bepotastine Besilate | Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。 | ||
| S1620 | Darunavir Ethanolate | Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 |
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| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM；对CDK1， casein kinase II， PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 |
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| S5250 | Darunavir | Darunavir (TMC114,DRV) is a nonpeptidic HIV protease inhibitor, used to treat HIV infection. | ||
| S8969 | Molnupiravir (EIDD-2801) | Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药，具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原体。 | ||
| S9866 | Nirmatrelvir (PF-07321332) | Nirmatrelvir (PF-07321332)是SARS-CoV-2 main protease (Mpro,也称为3CL蛋白酶)的可逆共价抑制剂，ki为3.11 nM。PF- 07321332 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合。 | ||
| S7579 | Ledipasvir (GS5885) | Ledipasvir (GS5885) 是一种HCV NS5A polymerase抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。 |
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| S3079 | Atovaquone | Atovaquone (Atavaquone)用于治疗或预防肺孢子菌肺炎，弓形虫病, 疟疾和巴贝西虫。 | ||
| S0833 | EIDD-1931 (NHC) | EIDD-1931 (NHC)是EIDD-2801的活性代谢产物，它是一种很有前途的 COVID-19 抑制剂。 EIDD-1931（NHC）对 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 related zoonotic group 2b或2c Bat-CoVs，对应的平均IC50值为0.15 μM，并且对带有对核苷类似物抑制剂remdesivir耐药性突变的冠状病毒的效力增强。 | ||
| S6676 | Ebselen | Ebselen (DR 3305, SPI-1005, PZ-51, CCG-39161)是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂，在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。 | ||
| S4646 | Ciclesonide | Ciclesonide (Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna)是一种糖皮质激素，用于治疗阻塞性气道疾病。 | ||
| S9567 | Indinavir Sulfate | Indinavir sulfate (Crixivan, L-735524, MK-639)是一种有效的、特异的HIV-1 protease抑制剂，广泛用于艾滋病的治疗。 | ||
| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。 | ||
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 | ||
| S9731 | PF-00835231 | PF-00835231 是一种 3CLpro (Mpro) 的抑制剂，可能靶向SARS-CoV-2蛋白酶3CLpro，并作为COVID-19的潜在新疗法。 | ||
| S3724 | Velpatasvir | Velpatasvir (GS-5816,VEL) 是二代NS5A抑制剂，抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。 | ||
| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。 | ||
| S1691 | Praziquantel | Praziquantel是一种驱虫药，有效作用于扁形虫。 |
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| S2071 | Prulifloxacin (NM441) | Prulifloxacin (NM441, AF 3013)是ulifloxacin的前体药物，是一种广谱喹诺酮类抗菌药。 | ||
| S2079 | Moexipril HCl | Moexipril HCl (RS-10085)是一种口服有效的非巯基血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，IC50为0.041 µM，用于治疗高血压和充血性心脏衰竭。 | ||
| S5940 | Bepotastine | Bepotastine是一种非镇静的、选择性histamine 1 (H1) receptor拮抗剂。 | ||
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。 | ||
| S9858 | Lufotrelvir (PF-07304814) | PF-07304814 是 PF-00835231 的磷酸盐前药，可结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性，Ki 为 174 nM。 | ||
| S3511 | FOY251 | FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物，是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。 | ||
| E3896 | Perilla Leaf Extract | Perilla Leaf Extract从紫苏Perilla frutescens的叶子中提取，能够通过灭活病毒粒子来抑制 SARS-CoV-2 的复制。 | ||
| S0875 | XP-59 | XP-59是SARS-CoV Mpro的有效抑制剂，Ki为0.1 μM。 | ||
| E1112 | GS-621763 | GS-621763是一种GS-441524的口服前药，对表达纳米荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒(SARS-CoV-2 reporter virus expressing nanoluciferase, SARS-CoV-2 nLUC)的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用，EC50为2.8 μM，同时对表达萤火虫荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒（reporter SARS-CoV-2 expressing firefly luciferase, SARS-CoV-2 Fluc）的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用，EC50为0.125 μM。 | ||
| E1111 | VV116 | VV116是一种口服抗冠状病毒2号核苷（severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 nucleoside，SARS-CoV-2 nucleoside）候选药物，通过核苷三磷酸形式靶向病毒RNA依赖的RNA聚合酶（RNA-dependent RNA polymerase），IC50为0.67±0.24 μM。 | ||
| E0052 | Merafloxacin | Merafloxacin (CI-934) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂，可抑制 SARS-CoV-2 和其他 β 冠状病毒的 -1 移码效率。 | ||
| E1131 | Ensitrelvir fumarate | S-217622 (Ensitrelvir fumarate)是第一个口服活性非共价、非肽、SARS-CoV-2 3CL protease抑制剂，IC50为13 nM。 | ||
| S9963 | paquinimod | Paquinimod (ABR 25757)是S100A8/A9的特异性抑制剂，可以通过显著降低SARS-CoV-2感染小鼠的病毒载量来挽救肺炎。 | ||
| E1174 | Coronastat(NK01-63) | Coronastat(NK01-63)是SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的有效抑制剂，SARS-CoV-2 3CL蛋白酶是COVID-19的小分子关键药物靶点，是其可能在病毒成熟和复制周期中的药物靶点。 |
COVID-19抑制剂选择性比较
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