COVID-19

抑制剂选择性比较

COVID-19产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2853

Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。

S1185

Ritonavir

Ritonavir是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases

S1538

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。

S1380

Lopinavir

Lopinavir是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。

S1322

Dexamethasone

Dexamethasone 是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中,并发现对危重症患者有一定效果。

S8969New

EIDD-2801

EIDD-2801 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVCOVID-19的病原体。

S8932New

Remdesivir (GS-5734)

Remdesivir是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。

S6676New

Ebselen

Ebselen是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂,在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。

S2169

Rosuvastatin Calcium

Rosuvastatin Calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM。

S1183

Danoprevir (ITMN-191)

Danoprevir (ITMN-191)是一种肽类抑制剂,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶IC50为0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。

S2851

Baricitinib (INCB028050)

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3

S2485

Mitoxantrone 2HCl

Mitoxantrone 2HCl 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。

S1759

Pitavastatin Calcium

Pitavastatin Calcium,一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。

S1401

Tenofovir

Tenofovir 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。

S2823

Tideglusib

Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。

S3035

Daunorubicin HCl

Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。

S1386

Nafamostat Mesylate

Nafamostat Mesylate 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

S1680

Disulfiram

Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 (ALDH1)抑制剂,用于治疗慢性酒精中毒,对酒精产生急性敏感性。

S1706

Lamivudine

Lamivudine是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶乙肝病毒聚合酶发挥其作用。

S1620

Darunavir Ethanolate

Darunavir Ethanolate是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。

S4157

Chloroquine diphosphate

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。

S1351

Ivermectin

Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。

S1289

Carmofur

Carmofur是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。

S4028

Dexamethasone Sodium Phosphate

Dexamethasone Sodium Phosphate是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2

S1835

Azithromycin

Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。

S3037

Bepotastine Besilate

Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。

S2874

Camostat Mesilate

Camostat Mesilate是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

S3124

Dexamethasone Acetate

Dexamethasone 是一种有效的糖皮质激素类合成物,属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗,例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面,利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。

S3079

Atovaquone

Atovaquone 用于治疗或预防肺孢子菌肺炎,弓形虫病, 疟疾和巴贝西虫。

S2079

Moexipril HCl

Moexipril HCl是一种口服有效的非巯基血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为0.041 µM,用于治疗高血压和充血性心脏衰竭。

S1691

Praziquantel

Praziquantel是一种驱虫药,有效作用于扁形虫。

S2926

TDZD-8

TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。

S7393

Aloxistatin(E64d)

Aloxistatin 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂,具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L,而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。

S8279

Shikonin

Shikonin,是一种Pyruvate kinase M2 (PKM2)有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。

S7975

Favipiravir (T-705)

Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂,用于治疗流感病毒感染。

S5250

Darunavir

Darunavir is a nonpeptidic HIV protease inhibitor, used to treat HIV infection.

S5940

Bepotastine

Bepotastine是一种非镇静的、选择性histamine 1 (H1) receptor拮抗剂。

S5754

Baricitinib phosphate

Baricitinib phosphate is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19.

S7392

Loxistatin Acid (E-64C)

Loxistatin Acid (E-64C),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。

S7262

Vidofludimus

Vidofludimus是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。

S7947

PX-12

PX-12是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂,作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2。

S5911

Bictegravir

Bictegravir是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。

S4646

Ciclesonide

Ciclesonide是一种糖皮质激素,用于治疗阻塞性气道疾病。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S7579

Ledipasvir (GS5885)

Ledipasvir(GS5885)是一种HCV NS5A polymerase抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒感染。

S9567

Indinavir Sulfate

Indinavir sulfate是一种有效的、特异的HIV-1 protease抑制剂,广泛用于艾滋病的治疗。

S3724

Velpatasvir

Velpatasvir是二代NS5A抑制剂,抑制丙型肝炎病毒(HCV)的复制。

S3733

Boceprevir

Boceprevir是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂,对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中,常与其他抗病毒共同给药。

S5072

Rosuvastatin

Rosuvastatin is an inhibitor of HMG-CoA reductase, an enzyme that catalyzes the rate-limiting step in cholesterol biosynthesis, with Ki value (inhibition constant) of approximately 0.1 nM.

S2071

Prulifloxacin (NM441)

Prulifloxacin是ulifloxacin的前体药物,是一种广谱喹诺酮类抗菌药。

S4282

Nelfinavir Mesylate

Nelfinavir Mesylate 是强效的HIV protease抑制剂,Ki为2 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2853

Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。

S1185

Ritonavir

Ritonavir是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases

S1538

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。

S1380

Lopinavir

Lopinavir是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。

S1322

Dexamethasone

Dexamethasone 是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中,并发现对危重症患者有一定效果。

S8969New

EIDD-2801

EIDD-2801 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVCOVID-19的病原体。

S8932New

Remdesivir (GS-5734)

Remdesivir是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。

S6676New

Ebselen

Ebselen是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂,在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。

S2169

Rosuvastatin Calcium

Rosuvastatin Calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM。

S1183

Danoprevir (ITMN-191)

Danoprevir (ITMN-191)是一种肽类抑制剂,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶IC50为0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。

S2851

Baricitinib (INCB028050)

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3

S2485

Mitoxantrone 2HCl

Mitoxantrone 2HCl 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。

S1759

Pitavastatin Calcium

Pitavastatin Calcium,一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。

S1401

Tenofovir

Tenofovir 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。

S2823

Tideglusib

Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。

S3035

Daunorubicin HCl

Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。

S1386

Nafamostat Mesylate

Nafamostat Mesylate 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

S1680

Disulfiram

Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 (ALDH1)抑制剂,用于治疗慢性酒精中毒,对酒精产生急性敏感性。

S1706

Lamivudine

Lamivudine是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶乙肝病毒聚合酶发挥其作用。

S1620

Darunavir Ethanolate

Darunavir Ethanolate是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。

S4157

Chloroquine diphosphate

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。

S1351

Ivermectin

Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。

S1289

Carmofur

Carmofur是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。

S4028

Dexamethasone Sodium Phosphate

Dexamethasone Sodium Phosphate是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2

S1835

Azithromycin

Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。

S3037

Bepotastine Besilate

Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。

S2874

Camostat Mesilate

Camostat Mesilate是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

S3124

Dexamethasone Acetate

Dexamethasone 是一种有效的糖皮质激素类合成物,属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗,例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面,利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。

S3079

Atovaquone

Atovaquone 用于治疗或预防肺孢子菌肺炎,弓形虫病, 疟疾和巴贝西虫。

S2079

Moexipril HCl

Moexipril HCl是一种口服有效的非巯基血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为0.041 µM,用于治疗高血压和充血性心脏衰竭。

S1691

Praziquantel

Praziquantel是一种驱虫药,有效作用于扁形虫。

S2926

TDZD-8

TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。

S7393

Aloxistatin(E64d)

Aloxistatin 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂,具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L,而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。

S8279

Shikonin

Shikonin,是一种Pyruvate kinase M2 (PKM2)有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。

S7975

Favipiravir (T-705)

Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂,用于治疗流感病毒感染。

S5250

Darunavir

Darunavir is a nonpeptidic HIV protease inhibitor, used to treat HIV infection.

S5940

Bepotastine

Bepotastine是一种非镇静的、选择性histamine 1 (H1) receptor拮抗剂。

S5754

Baricitinib phosphate

Baricitinib phosphate is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19.

S7392

Loxistatin Acid (E-64C)

Loxistatin Acid (E-64C),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。

S7262

Vidofludimus

Vidofludimus是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。

S7947

PX-12

PX-12是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂,作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2。

S5911

Bictegravir

Bictegravir是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。

S4646

Ciclesonide

Ciclesonide是一种糖皮质激素,用于治疗阻塞性气道疾病。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S7579

Ledipasvir (GS5885)

Ledipasvir(GS5885)是一种HCV NS5A polymerase抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒感染。

S9567

Indinavir Sulfate

Indinavir sulfate是一种有效的、特异的HIV-1 protease抑制剂,广泛用于艾滋病的治疗。

S3724

Velpatasvir

Velpatasvir是二代NS5A抑制剂,抑制丙型肝炎病毒(HCV)的复制。

S3733

Boceprevir

Boceprevir是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂,对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中,常与其他抗病毒共同给药。

S5072

Rosuvastatin

Rosuvastatin is an inhibitor of HMG-CoA reductase, an enzyme that catalyzes the rate-limiting step in cholesterol biosynthesis, with Ki value (inhibition constant) of approximately 0.1 nM.

S2071

Prulifloxacin (NM441)

Prulifloxacin是ulifloxacin的前体药物,是一种广谱喹诺酮类抗菌药。

S4282

Nelfinavir Mesylate

Nelfinavir Mesylate 是强效的HIV protease抑制剂,Ki为2 nM。