Lufotrelvir (PF-07304814)

PF-07304814 是 PF-00835231 的磷酸盐前药,可结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性,Ki 为 174 nM。

Lufotrelvir (PF-07304814) Chemical Structure

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CAS: 2468015-78-1

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批次: S985801 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 50 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.93%
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SARS-CoV抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-07304814 是 PF-00835231 的磷酸盐前药,可结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性,Ki 为 174 nM。
靶点
SARS-CoV-2 3CLpro [1]
174 nM(Ki)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05050682 Completed
Healthy
Pfizer
October 7 2021 Phase 1
NCT04627532 Completed
Healthy
Pfizer
October 23 2020 Phase 1
NCT04535167 Completed
Viral Disease
Pfizer
September 9 2020 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 552.51 分子式

C24H33N4O9P

CAS号 2468015-78-1 SDF --
Smiles COC1=CC=CC2=C1C=C([NH]2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C(=O)CO[P](O)(O)=O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 180.99 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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