Moexipril HCl

别名: RS-10085 中文名称:莫西普利

Moexipril HCl (RS-10085)是一种口服有效的非巯基血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为0.041 µM,用于治疗高血压和充血性心脏衰竭。

Moexipril HCl Chemical Structure

Moexipril HCl Chemical Structure

CAS: 82586-52-5

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生物活性

产品描述 Moexipril HCl (RS-10085)是一种口服有效的非巯基血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为0.041 µM,用于治疗高血压和充血性心脏衰竭。
靶点
ACE [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Moexipril剂量依赖性减少损伤的神经元的百分比,以及谷氨酸,staurosporine或铁离子诱导的线粒体活性氧产生。Moexipril和Enalapril减弱staurosporine诱导的神经元凋亡,为Hoechst33258核染色所确定。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 作为对照小鼠相比,Moexipril(0.3 毫克/千克)局灶性缺血后显著降低脑损伤。在脑缺血大鼠模型中,Moexipril(0.01 毫克/千克)能减少梗死体积。[1] 在卵巢切除(OVX)自发性高血压大鼠(SHR)的胫骨中,Moexipril降低血压。Moexipril和hydrochlorothiazide (HCTZ)联用表现出更为强大的血压降低作用,对骨量及动态端点有相同作用。[2] 在兔肺中,Moexiprilat表现出对血浆ACE和纯化的ACE的抑制作用比enalaprilat更大。Moexipril (0.1-30 mg/kg/day)降低血压,并以剂量依赖的方式抑制血浆,肺,主动脉,心脏和肾脏中ACE活性。Moexipril (10 mg/kg/day)导致血压降低,抑制血浆ACE并减少血浆血管紧张素原,减弱angiotensin I的压力反应和bradykinin的降压反应。[3]

化学信息&溶解度

分子量 535.03 分子式

C27H34N2O7.HCl

CAS号 82586-52-5 SDF Download Moexipril HCl SDF
Smiles CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3CC2C(=O)O)OC)OC.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( 37.38 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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