Ritonavir (ABT-538)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1185 别名: A 84538, RTV, Norvir, Norvir Softgel 中文名称:利托那韦

Ritonavir (ABT-538) Chemical Structure

CAS No. 155213-67-5

Ritonavir (ABT-538, A 84538, RTV, Norvir, Norvir Softgel)是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 991.74 现货
RMB 647.01 现货
RMB 1204.14 现货
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产品安全说明书

HIV Protease抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ritonavir (ABT-538, A 84538, RTV, Norvir, Norvir Softgel)是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。
靶点
CYP3A4 [1] HIV [1]
体外研究

Ritonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂,平均Ki为19 nM,也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化,其IC50为4.2 μM。[1] Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM;17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM;terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM)。Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。[2] Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性,减少膜联蛋白着色,并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下,时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子(TNF)的诱导。[3]Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出,其IC50 为0.2 μM,表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。[4]Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢,Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM),虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (138.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol '''3 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 720.94
化学式

C37H48N6O5S2

CAS号 155213-67-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 A 84538, RTV, Norvir, Norvir Softgel

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04960202 Recruiting Drug: PF-07321332|Drug: Ritonavir|Drug: Placebo COVID-19 Pfizer July 16 2021 Phase 3
NCT04962022 Recruiting Drug: PF-07321332/ritonavir|Drug: Itraconazole Healthy Participant Pfizer July 20 2021 Phase 1
NCT04121195 Recruiting Drug: Dose escalation HIV/AIDS|Tuberculosis University of Liverpool|European and Developing Countries Clinical Trials Partnership (EDCTP)|Joint Clinical Research Centre Kampala Uganda|University of Cape Town Cape Town South Africa|Infectious Diseases Institute Makerere University College of Health Sciences Kampala Uganda|University of Turin Turin Italy October 30 2020 Phase 2|Phase 3

技术支持

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操作手册

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