Ritonavir
别名: ABT-538,A 84538, RTV 中文名称：利托那韦
Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。
Ritonavir Chemical Structure
CAS: 155213-67-5
客户使用Selleck的Ritonavir发表文献42篇
产品质控
Ritonavir相关产品
| 相关靶点 | HIV-1 capsid HIV-1 caspid | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
HIV Protease抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ritonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂，平均Ki为19 nM，也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化，其IC50为4.2 μM。[1] Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂（硝苯地平氧化，IC50为0.07 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化，IC50为2 mM；terfenadine羟基化，IC50为0.14 mM）。Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。[2] Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。在未感染人类PBMC的培养物中，Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性，减少膜联蛋白着色，并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下，时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子（TNF）的诱导。[3] Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出，其IC50 为0.2 μM，表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。[4] Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢，Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM)，虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。[5] |
|||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06139796 | Not yet recruiting | HIV Infections |
PENTA Foundation|AMS-PHPT Research Collaboration|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)|Baylor College of Medicine |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05953545 | Not yet recruiting | Chronic Hepatitis Delta |
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
January 12 2024 | Phase 2 |
| NCT06016556 | Recruiting | Covid-19 |
Pfizer |
October 17 2023 | -- |
| NCT06085924 | Not yet recruiting | COVID-19 |
Pfizer |
October 23 2023 | -- |
| NCT05718518 | Recruiting | Healthy|COVID-19 |
Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd. |
January 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05749445 | Recruiting | Hospitalized Patients |
First People''s Hospital of Hangzhou|Hangzhou Cancer Hospital|First People''s Hospital of Lin''an District|First People''s Hospital of Yuhang District |
December 15 2022 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 720.94 | 分子式 | C37H48N6O5S2 |
| CAS号 | 155213-67-5 | SDF | Download Ritonavir SDF |
| Smiles | CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (138.7 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
