P450 (e.g. CYP17)

亚型特异性产品

P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17

信号通路图

P450 (e.g. CYP17)产品

所有产品(93)
P450 (e.g. CYP17)抑制剂 (78)
P450 (e.g. CYP17)抗体 (3)
P450 (e.g. CYP17)激活剂 (4)
P450 (e.g. CYP17)调节剂 (2)
新P450 (e.g. CYP17)产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1185	Ritonavir	Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。	Vet Parasitol, 2025, 337:110471 Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9 Antiviral Res, 2024, 225:105840
S2476	Itraconazole	Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物，是CYP3A4的有效抑制剂，IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。	Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 iScience, 2024, 27(10):110862 ACS Infect Dis, 2024, 10(11):3973-3993
S1123	Abiraterone	Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Cells, 2024, 13(19)1622 iScience, 2024, 27(10):110862 Cancer Res, 2023, 83(2):219-238
S2262	Apigenin	Apigenin是一种有效的CYP2C9抑制剂，K_i为2 μM.。	Phytomedicine, 2024, 135:156024 Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611 Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611
S2268	Baicalein	Baicalein是CYP2C9和脯氨酰肽链内切酶抑制剂。	SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8 Redox Rep, 2023, 28(1):2152607 Microbiol Spectr, 2023, 11(3):e0470222
S1257	Posaconazole	Posaconazole是CYP3A4的抑制剂，但不抑制其他CYP酶的活性；同时是sterol C14ɑ demethylase的抑制剂，IC50为0.25 μM。其平均的消除半衰期为15-35小时。	Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641 Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903
S1442	Voriconazole	Voriconazole是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的，14-alpha-sterol demethylase 介导的麦角固醇的合成。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7 mSphere, 2025, 10(1):e0070324 Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
S1331	Fluconazole	Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶抑制剂，抑制了麦角固醇的形成，用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。	Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1296151 mSphere, 2024, 9(11):e0071524
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709 J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S4202	Verapamil HCl	Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂，是第四类抗心律失常的药剂。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp) 和 CYP3A4。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Blood Sci, 2025, 7(2):e00236 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2187	Avasimibe	Avasimibe 抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM，	Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301 J Virol, 2024, 98(11):e0110324
S1712	Deferasirox	Deferasirox是一种铁螯合剂，是cytochrome P450 3A4诱导剂，Cytochrome P450 2C8的抑制剂，Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。	Front Immunol, 2025, 16:1502094 Elife, 2023, 12RP88745 J Transl Med, 2023, 21(1):50
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate是一种Fibrate类化合物，是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂，EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ，对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Heliyon, 2024, 10(11):e31861 Cancer Lett, 2023, 10.1016/j.canlet.2023.216427
S2900	Cobicistat	Cobicistat是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2046	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。	J Transl Med, 2024, 22(1):593 Commun Biol, 2022, 5(1):231 J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S2394	Naringenin	Naringenin (NSC 34875, S-Dihydrogenistein, NSC 11855, Salipurol)是来自于食用植物的一种天然的主要黄酮类化合物，有益人体健康，具有生物活性，是一种抗氧化剂，自由基清除剂，抗炎，碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。	Sci Rep, 2025, 15(1):6780 J Transl Med, 2024, 22(1):208 J Lipid Res, 2024, S0022-2275(24)00044-0
S4662	Atazanavir	Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。	Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380 Chemistry, 2022, e202202798. Cells, 2021, 10(12)3458
S1952	Methoxsalen	Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中发现的天然存在的呋喃香豆素化合物，包括补骨脂，用于治疗牛皮癣，湿疹，白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制剂。	J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂，也是androgen receptor (AR)（雄激素受体）拮抗剂，IC50分别为300 nM和384 nM，也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S2555	Clarithromycin	Clarithromycin (A-56268) 是一种大环内酯类抗生素，是CYP3A4抑制剂，用于治疗许多细菌感染。	Microorganisms, 2022, 10(7)1421 Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09646-5 J Ovarian Res, 2019, 12(1):107
S5658	Omeprazole Sodium	Omeprazole Sodium is the sodium salt form of omeprazole, which is a proton pump inhibitor and suppresses gastric acid secretion. Omeprazole Sodium is a metabolism-dependent inhibitor (MDI) of CYP2C19.	Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380 Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380 J Virol, 2021, JVI.00190-21
S2380	Diosmetin	Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether)是在Spearmint, Oregano, 和许多其他植物中发现的生物类黄酮。	Mol Med Rep, 2020, 22(2):1335-1341 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447 Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
S2526	Alizarin	Alizarin是一种从茜草Rubia tinctorum L的根中提取的红色媒染剂。 Alizarin 能够强烈抑制 P450 同工型 CYP1A1、CYP1A2 和 CYP1B1，酶测定中的 IC50 分别为 6.2 μM、10.0 μM 和 2.7 μM 。同时，也有文献报道Alizarin可增加 HepG2 细胞中 CYP1A1 酶活性，并作为 AHR 受体的激动剂。	Chem Res Toxicol, 2023, 36(8):1361-1373 BMC Med, 2022, 20(1):365 Cell Rep, 2020, 14;31(2):107518
S1195	Orteronel	Orteronel(TAK-700)是一种有效的，高度选择性的，人17，20-lyase抑制剂，IC50为38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S2401	Sodium Danshensu	Sodium Danshensu是丹参素的单钠盐，是从Salvia miltiorrhiza Bge中分离的天然酚酸，是咖啡酸衍生物。	Molecules, 2023, 28(4)1551 Front Pharmacol, 2022, 13:946668 Front Pharmacol, 2022, 13:946668
S3931	Ginsenoside Rd	Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), a minor ginseng saponin, has several pharmacological activities such as immunosuppressive activity, anti-inflammatory activity, immunological adjuvant, anti-cancer activity and wound-healing activity. Ginsenoside Rd inhibits TNFα-induced NF-κB transcriptional activity with an IC50 of 12.05±0.82 μM in HepG2 cells. Ginsenoside Rd inhibits expression of COX-2 and iNOS mRNA. Ginsenoside Rd also inhibits Ca2+ influx. Ginsenoside Rd inhibits CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, and CYP2C9, with IC50s of 58.0±4.5 μM, 78.4±5.3 μM, 81.7±2.6 μM, and 85.1±9.1 μM, respectively.	Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782 J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3874	Curcumenol	Curcumenol, a sesquiterpene isolated from Curcuma zedoaria, is known to possess a variety of health and medicinal values which includes neuroprotection, anti-inflammatory, anti-tumor and hepatoprotective activities. It inhibits NF-κB activation by suppressing the nuclear translocation of the NF-κB p65 subunit and blocking IκBα phosphorylation and degradation.	Front Pharmacol, 2022, 13:905966 J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4328 Int J Mol Med, 2021, 48(4)192
S5266	Stiripentol	Stiripentol (BCX2600) is a third-generation anti-epileptic drug that enhances GABAergic neurotransmission. It is an inhibitor of cytochrome P450.	Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7 Front Pharmacol, 2021, 12:785586
S6868	Alflutinib (Furmonertinib) mesylate	Alflutinib (Furmonertinib) mesylate是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢，也是有效的 CYP3A4 的诱导剂，EC50值为0.25 μM。	Biomedicines, 2024, 12(7)1412 Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972 Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972
S3833	Amentoflavone	Amentoflavone (Didemethyl Ginkgetin) is a biflavonoid originally isolated from Selaginella with antibacterial, antioxidant, antiviral, antidiabetic, and neuroprotective activities.	Front Plant Sci, 2021, 12:740923 Viruses, 2019, 11(5)E466
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S3673	Sulfaphenazole	Sulfaphenazole (Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa) is an inhibitor of CYP2C9 with Ki value of 0.3 μM and demonstrates at least 100-fold selectivity over other CYP450 isoforms (Ki values of 63 and 29 μM for CYP2C8 and CYP2C18, respectively, and no activity at CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19).	UNIVERSITY OF APPLIED SCIENCES, 2023, Chem Biol Interact, 2022, 353:109801 Chem Biol Interact, 2022, 365:110070
S3917	Tetrahydrocurcumin	Tetrahydrocurcumin (Tetrahydrodiferuloylmethane, Tetrahydro Curcumin), a major metabolite of curcumin, possesses strong antioxidant and cardioprotective properties.	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(6):26
S3660	Uniconazole (S 3307D)	Uniconazole (S 3307D, XE 1019D) is a well known inhibitor of cytochrome P450 monooxygenase that prevents the biosynthesis of trans-zeatin. Uniconazole targets CYP735As with Ki of 22 μM.	Nat Microbiol, 2022, 10.1038/s41564-022-01072-5 Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
S2329	Naringin	Naringin (Naringoside) 是一种黄酮苷，是葡萄柚中的主要的类黄酮，具有柚子汁的苦味。具有抗氧化，降血脂，抗肿瘤活性，并且对cytochrome P450有抑制作用。	Am J Transl Res, 2021, 13(6):6330-6341 Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
S5416	Metyrapone	Metyrapone (NSC-25265, SU-4885) is an inhibitor of the enzyme steroid 11-beta-monooxygenase (CYP11B1) that inhibits adrenal steroid synthesis.	Cells, 2022, 11(21)3344
S6790	Ellipticine hydrochloride	Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE)是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂，并通过其与 cytochromes P450 (CYP) 和 peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。	Viruses, 2022, 15(1)105
S3766	Tanshinone IIA sulfonate sodium	Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC).	J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S4221	Benzbromarone	Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制剂，与CYP2C9 结合，K_i为19.3 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S2344	Piperine	Piperine (1-Piperoylpiperidine) 是一种生物碱，是造成黑胡椒和长胡椒辛辣的原因，也用于一些传统医学领域，且作为杀虫剂。	iScience, 2024, 27(10):110862 Int J Mol Med, 2015, 36(5):1369-76
S2496	Ozagrel	Ozagrel (OKY-046)是一种有效的，选择性的血栓素A2合成酶抑制剂，IC50为4 nM。
S1739	Thiabendazole	Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶，延胡索酸还原酶，具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。
S2067	Ozagrel HCl	Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂，其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩，以及伴随的脑梗塞。
S4155	Chlorzoxazone	Chlorzoxazone(Chlorzoxazon,Paraflex)是一种肌肉松弛的药物，作为人体肝脏细胞色素P-450IIE1的探针。
E1816^New	Lorundrostat	Lorundrostat (MT-4129) 是一种高选择性的 CYP11B2（醛固酮合酶）抑制剂，对 hCYP11B2 的抑制常数 (Ki) 值为 1.27 nM，对 hCYP11B1 的抑制常数 (Ki) 值为 475 nM。它显示出作为醛固酮依赖性不受控制的高血压（包括难治性高血压）的安全有效治疗方法的潜力。
S5169	2,6-Dihydroxyanthraquinone	2,6-Dihydroxyanthraquinone (Anthraflavic acid, Anthraflavin) is a potent and specific inhibitor of cytochrome P-448 activity.
S0721	Ticlopidine	Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina,PCR 5332) 是一种 adenosine diphosphate (ADP) 诱导的 platelet aggregation 的口服活性抑制剂。Ticlopidine 也是 CYP2B6 的抑制剂，Ki值为0.2 μM。
S0922	Salvianolic acid C	Salvianolic acid C是一种非竞争性的细胞色素P4502C8 (Cytochrome P4502C8, CYP2C8)抑制剂和细胞色素P45022J2(Cytochrome P45022J2, CYP2J2)的中度混合抑制剂。
S2921	PF-4981517	PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) 是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
S3273	Hypericin	Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质，具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。	Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S3291	Myristicin	Myristicin (Myristicine) 是一种在 Myristica fragrans 的种子 Nutmeg 中的萜烯样活性成分，是 monamine oxidase (MAO) 的弱抑制剂和 CYP1A2 的机理抑制剂。
S5252	Ozagrel sodium	Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase (CYP5) inhibitor with neuroprotective properties.
E1650	Opevesostat (ODM208)	Opevesostat (ODM208) 是一流的选择性非甾体口服 CYP11A1 抑制剂。 ODM208 在体外肾上腺皮质癌细胞模型、成年未去势雄性小鼠和狗以及 CRPC 患者中表现出快速、完全、持久和可逆的类固醇激素生物合成抑制作用。
S0541	Dazoxiben hydrochloride	Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一种 thromboxane (TX) synthase.的有效，选择性和口服活性抑制剂。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的产生，其IC50值为0.3 μM，并可平行地增强 PGE2 的产生。
S9250	Isosilybin	Isosilybin (Silymarin, Isosilybinin, Q-100795)是一种在水飞蓟(S. marianum)果实提取物中发现的黄烷醇，具有抗氧化和抗癌活性。Isosilybin 抑制 CYP3A4 诱导，IC50为74 μM。
S6606	CDD3505	CDD3505可通过诱导肝脏细胞色素P450IIIA活性，提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL）水平。
S9257	Acetylshikonin	Acetylshikonin is a biologically active compound with anti-cancer and anti-inflammatory activity, which is isolated from the roots of Lithospermum erythrorhizoma. It is a novel general P450 inhibitor with IC50 values of 1.4-4.0 μM for all tested P450s.
E0214	Pachymic acid	Pachymic acid(3-O-Acetyltumulosic acid)抑制CYP2C9的活性，IC50为21.25 µM。
S4938	Cedrol	Cedrol是一种天然存在的倍半萜烯醇，是有效的、竞争性的抑制剂，抑制CYP2B6介导的安非他酮羟化酶(bupropion hydroxylase)，Ki值为0.9 μM。它还能抑制CYP3A4介导的咪达唑仑羟基化，Ki为3.4 μM。对CYP2C8, CYP2C9和CYP2C19的活性仅有微弱的抑制作用。
S2389	Naringin Dihydrochalcone	Naringin Dihydrochalcone 是一种新型甜味剂，是来自柚皮苷的一种人工甜味剂。也是一种CYP enzymes的抑制剂。
S4741	Danshensu	Danshensu (Salvianic acid A)，是一种传统中药中的中草药，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成的效果。Danshensu 可抑制 CYP2E1 和 CYP2C9，对应的IC50值分别为36.63 μm和 75.76 μm。	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 Nat Prod Commun, 2023, 18(3): 1–7
E4855^New	Sertaconazole	Sertaconazole(FI-7045)是一种咪唑类抗真菌药物，通过抑制细胞色素p450依赖的14α-lanosterol demethylase (Erg11p)抑制麦角甾醇的生物合成。这种抑制破坏了真菌细胞膜的完整性，最终导致真菌细胞死亡，因此可用于表面真菌病的局部治疗。
S9299	Ginsenoside F1	Ginsenoside F1 是人参的药物成分，已知具有抗衰老、抗氧化、抗癌和角质形成细胞的保护作用。Ginsenoside F1 对 CYP3A4 活性具有竞争性抑制作用，Ki值为67.8 ± 16.2 μM。Ginsenoside F1 对 CYP2D6 的抑制作用较弱。
S4963	Purpurin	Purpurin (1,2,4-Trihydroxyanthraquinone, Hydroxylizaric acid, Verantin)是从茜草根和其他茜草科植物家族中分离出的天然色素。它具有抗血管生成、抗菌、抗氧化活性。Purpurin 可有效地抑制CYP1A1、CYP1A2 和 CYP1B1。
E0531	TMS	TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene)是一种选择性和竞争性的人细胞色素P450s B1 (human cytochrome P450s B1, CYP1B1)抑制剂，IC50为6 nM。
S3777	Gentiopicroside	Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), a naturally occurring iridoid glycoside, inhibits CYP2A6 and CYP2E1 with IC50 values of 21.8μg/ml and 594μg/ml, respectively in human liver microsomes, and dose not inhibit CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 or CYP3A4 activities.
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激动剂，对hGPR119的EC50值为46 nM，也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂，IC50值为5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被开发用于治疗2型糖尿病(T2D)。
S5969	Dicloxacillin Sodium hydrate	Dicloxacillin Sodium hydrate (DLX, Dycill, Dynapen, Pathocil) 是一种青霉素类的窄谱β-内酰胺抗生素，可在临床上水平上诱导药物代谢有关的 CYP enzymes 水平。
S4831	Piperonyl butoxide	Piperonyl butoxide (PBO, Butacide, Ethanol butoxide, Pyrenone 606,ENT-14250)是一种人造的农药增效剂，与杀虫剂一起作用能够增强其有效性。
E1830	Baxdrostat	Baxdrostat(CIN-107)是一种选择性、有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，醛固酮合成酶是醛固酮合成途径中的限速酶，具有治疗难治性高血压的潜力。它还抑制多药和毒素排出 1 (MATE1) 和 MATE2-K 的功能，IC50 值分别为 1.34 µM 和 2.67 µM。
E2912	MEHP	MEHP (Phthalic acid mono-2-ethylexyl ester) 是一种 CYP2C9 的竞争性抑制剂，IC50 为 6.37 μM。
S0175	DMU2105	DMU2105 是一种有效且特异的 CYP1B1 抑制剂，其IC50值为10 nM。
S0176	DMU2139	DMU2139 是一种有效且特异的 CYP1B1 抑制剂，其IC50值为9 nM。
S0418	Ezutromid	Ezutromid (SMT C1100,BMN 195,VOX-C1100)是一种首创的口服活性苯并恶唑肌营养相关蛋白（utrophin）调节剂，EC50为0.91 μM，可用于杜氏营养不良症(Duchenne muscular dystrophy, DMD)，还可抑制人肝微粒体(human liver microsomes, HLM)中CYP1A2的酶活性，IC50为5.4 μM。
S3719	Topiroxostat	Topiroxostat is a xanthine oxidoreductase (XOR) inhibitor and used for treatment of gout and hyperuricemia. Topiroxostat exhibits weak CYP3A4-inhibitory activity (18.6%). Topiroxostat has the potential for hyperuricemia treatment.
E8181^New	Glucagon (1-29), bovine, human	Glucagon (1-29), bovine, human (Glucagon) 由胰腺α细胞分泌，作为CYP7A1的抑制剂，通过强烈刺激HNF4α磷酸化，降低HNF4α的DNA结合和CYP7A1基因的转录激活。它激活糖异生，维持葡萄糖稳态和能量代谢，因此在2型糖尿病(T2DM)研究中非常有用。
S2571	Quinidine	Quinidine是I类抗心律失常药。
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9442	Bergaptol	Bergaptol (5-Hydroxypsoralen, 5-Hydroxyfuranocoumarin)是在柠檬、佛手柑等柑橘精油中发现的天然呋喃香豆素。Bergaptol 是有效的 CYP3A4 酶脱苄基活性抑制剂，IC50值为24.92 μM。	Molecules, 2024, 29(3)713
S5380	7-Hydroxyflavone	7-Hydroxyflavone is a potent inhibitor of CYP1A1 with a Ki value of 0.015 μM and exhibits 6-fold greater selectivity for CYP1A1 over CYP1A2. It also has excellent antioxidant properties and great potential to be applied as medicines.
S5529	Galangin	Galangin (3,5,7-trihydroxyflavone; Norizalpinin), a naturally occuring flavonoid found in herbs, is a well-known antioxidant and also an inhibitor of CYP1A1 activity and an agonist/antagonist of the aryl hydrocarbon receptor.
S4784	Phloracetophenone	Phloracetophenone, or 2,4,6-trihydroxyacetophenone (THA), the aglycone component of phloracetophenone glucoside, is a naturally occurring compound obtained from the rhizome of Curcuma comosa (Family Zingiberaceae).
S9241	Polygalaxanthone III	Polygalaxanthone III 是一种天然产物，具有镇静，减轻感冒，消除痰液和消肿的功效。Polygalaxanthone III 抑制 CYP2E1 催化的氯唑沙宗6-羟基化反应，IC50值为50.56 μM。
S6594	Liarozole dihydrochloride	Liarozole Dihydrochloride 是 P450 的温和抑制剂，对 CYP26 和大鼠 CYP17 的 IC50 分别为 2.2–6.0 μM 和 260 nM。	bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.23.542015
S9163	Rhapontigenin	Rhapontigenin (Protigenin), produced from rhapontin isolated from a methanol extract of Rheum undulatum roots by enzymatic transformation, is a selective inactivator of cytochrome P450 1A1 (IC50 = 400 nM).
S0230	NVP-VID-400	NVP-VID-400 (SDZ285428) 是 CYP51 的抑制剂。NVP-VID-400 (SDZ285428) 抑制 T. cruzi 和 T. brucei 的I/E₂^a(5 min) 值均 <1 而 I/E₂(60 min) 值分别为9和35。
S3227	5,7-Dimethoxyflavone	5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 是一种 cytochrome P450 (CYP) 3As 的抑制剂，可显著地降低肝脏中CYP3A11和CYP3A25的表达。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 也是一种有效的 Breast Cancer Resistance Protein (BCRP, ABCG2) 的抑制剂。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 是Kaempferia parviflora的主要成分之一，具有抗肥胖、抗炎和抗肿瘤作用。
S6437	Oxolamine Citrate	Oxolamine (SKF-9976, AF-438) citrate 是一种止咳药，是 CYP2B1/2 的抑制剂。Oxolamine citrate 也表现出抗炎作用。
A5216	Cytochrome P450 2D6 Rabbit Recombinant mAb	Cytochrome P450 2D6 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Cytochrome P450 2D6.
A5239	Alas1 Rabbit Recombinant mAb	Alas1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Alas1.
A5282	Aromatase Rabbit Recombinant mAb	Aromatase Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Aromatase.
S1185	Ritonavir	Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。	Vet Parasitol, 2025, 337:110471 Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9 Antiviral Res, 2024, 225:105840
S2476	Itraconazole	Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物，是CYP3A4的有效抑制剂，IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。	Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 iScience, 2024, 27(10):110862 ACS Infect Dis, 2024, 10(11):3973-3993
S1123	Abiraterone	Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Cells, 2024, 13(19)1622 iScience, 2024, 27(10):110862 Cancer Res, 2023, 83(2):219-238
S2262	Apigenin	Apigenin是一种有效的CYP2C9抑制剂，K_i为2 μM.。	Phytomedicine, 2024, 135:156024 Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611 Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611
S2268	Baicalein	Baicalein是CYP2C9和脯氨酰肽链内切酶抑制剂。	SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8 Redox Rep, 2023, 28(1):2152607 Microbiol Spectr, 2023, 11(3):e0470222
S1257	Posaconazole	Posaconazole是CYP3A4的抑制剂，但不抑制其他CYP酶的活性；同时是sterol C14ɑ demethylase的抑制剂，IC50为0.25 μM。其平均的消除半衰期为15-35小时。	Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641 Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903
S1331	Fluconazole	Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶抑制剂，抑制了麦角固醇的形成，用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。	Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1296151 mSphere, 2024, 9(11):e0071524
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709 J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S4202	Verapamil HCl	Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂，是第四类抗心律失常的药剂。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp) 和 CYP3A4。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Blood Sci, 2025, 7(2):e00236 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2187	Avasimibe	Avasimibe 抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM，	Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301 J Virol, 2024, 98(11):e0110324
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate是一种Fibrate类化合物，是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂，EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ，对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Heliyon, 2024, 10(11):e31861 Cancer Lett, 2023, 10.1016/j.canlet.2023.216427
S2900	Cobicistat	Cobicistat是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2046	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。	J Transl Med, 2024, 22(1):593 Commun Biol, 2022, 5(1):231 J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S2394	Naringenin	Naringenin (NSC 34875, S-Dihydrogenistein, NSC 11855, Salipurol)是来自于食用植物的一种天然的主要黄酮类化合物，有益人体健康，具有生物活性，是一种抗氧化剂，自由基清除剂，抗炎，碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。	Sci Rep, 2025, 15(1):6780 J Transl Med, 2024, 22(1):208 J Lipid Res, 2024, S0022-2275(24)00044-0
S4662	Atazanavir	Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。	Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380 Chemistry, 2022, e202202798. Cells, 2021, 10(12)3458
S1952	Methoxsalen	Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中发现的天然存在的呋喃香豆素化合物，包括补骨脂，用于治疗牛皮癣，湿疹，白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制剂。	J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂，也是androgen receptor (AR)（雄激素受体）拮抗剂，IC50分别为300 nM和384 nM，也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S2555	Clarithromycin	Clarithromycin (A-56268) 是一种大环内酯类抗生素，是CYP3A4抑制剂，用于治疗许多细菌感染。	Microorganisms, 2022, 10(7)1421 Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09646-5 J Ovarian Res, 2019, 12(1):107
S5658	Omeprazole Sodium	Omeprazole Sodium is the sodium salt form of omeprazole, which is a proton pump inhibitor and suppresses gastric acid secretion. Omeprazole Sodium is a metabolism-dependent inhibitor (MDI) of CYP2C19.	Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380 Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380 J Virol, 2021, JVI.00190-21
S2380	Diosmetin	Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether)是在Spearmint, Oregano, 和许多其他植物中发现的生物类黄酮。	Mol Med Rep, 2020, 22(2):1335-1341 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447 Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
S2526	Alizarin	Alizarin是一种从茜草Rubia tinctorum L的根中提取的红色媒染剂。 Alizarin 能够强烈抑制 P450 同工型 CYP1A1、CYP1A2 和 CYP1B1，酶测定中的 IC50 分别为 6.2 μM、10.0 μM 和 2.7 μM 。同时，也有文献报道Alizarin可增加 HepG2 细胞中 CYP1A1 酶活性，并作为 AHR 受体的激动剂。	Chem Res Toxicol, 2023, 36(8):1361-1373 BMC Med, 2022, 20(1):365 Cell Rep, 2020, 14;31(2):107518
S1195	Orteronel	Orteronel(TAK-700)是一种有效的，高度选择性的，人17，20-lyase抑制剂，IC50为38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S2401	Sodium Danshensu	Sodium Danshensu是丹参素的单钠盐，是从Salvia miltiorrhiza Bge中分离的天然酚酸，是咖啡酸衍生物。	Molecules, 2023, 28(4)1551 Front Pharmacol, 2022, 13:946668 Front Pharmacol, 2022, 13:946668
S3931	Ginsenoside Rd	Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), a minor ginseng saponin, has several pharmacological activities such as immunosuppressive activity, anti-inflammatory activity, immunological adjuvant, anti-cancer activity and wound-healing activity. Ginsenoside Rd inhibits TNFα-induced NF-κB transcriptional activity with an IC50 of 12.05±0.82 μM in HepG2 cells. Ginsenoside Rd inhibits expression of COX-2 and iNOS mRNA. Ginsenoside Rd also inhibits Ca2+ influx. Ginsenoside Rd inhibits CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, and CYP2C9, with IC50s of 58.0±4.5 μM, 78.4±5.3 μM, 81.7±2.6 μM, and 85.1±9.1 μM, respectively.	Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782 J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3874	Curcumenol	Curcumenol, a sesquiterpene isolated from Curcuma zedoaria, is known to possess a variety of health and medicinal values which includes neuroprotection, anti-inflammatory, anti-tumor and hepatoprotective activities. It inhibits NF-κB activation by suppressing the nuclear translocation of the NF-κB p65 subunit and blocking IκBα phosphorylation and degradation.	Front Pharmacol, 2022, 13:905966 J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4328 Int J Mol Med, 2021, 48(4)192
S5266	Stiripentol	Stiripentol (BCX2600) is a third-generation anti-epileptic drug that enhances GABAergic neurotransmission. It is an inhibitor of cytochrome P450.	Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7 Front Pharmacol, 2021, 12:785586
S3673	Sulfaphenazole	Sulfaphenazole (Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa) is an inhibitor of CYP2C9 with Ki value of 0.3 μM and demonstrates at least 100-fold selectivity over other CYP450 isoforms (Ki values of 63 and 29 μM for CYP2C8 and CYP2C18, respectively, and no activity at CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19).	UNIVERSITY OF APPLIED SCIENCES, 2023, Chem Biol Interact, 2022, 353:109801 Chem Biol Interact, 2022, 365:110070
S3917	Tetrahydrocurcumin	Tetrahydrocurcumin (Tetrahydrodiferuloylmethane, Tetrahydro Curcumin), a major metabolite of curcumin, possesses strong antioxidant and cardioprotective properties.	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(6):26
S3660	Uniconazole (S 3307D)	Uniconazole (S 3307D, XE 1019D) is a well known inhibitor of cytochrome P450 monooxygenase that prevents the biosynthesis of trans-zeatin. Uniconazole targets CYP735As with Ki of 22 μM.	Nat Microbiol, 2022, 10.1038/s41564-022-01072-5 Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
S2329	Naringin	Naringin (Naringoside) 是一种黄酮苷，是葡萄柚中的主要的类黄酮，具有柚子汁的苦味。具有抗氧化，降血脂，抗肿瘤活性，并且对cytochrome P450有抑制作用。	Am J Transl Res, 2021, 13(6):6330-6341 Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
S5416	Metyrapone	Metyrapone (NSC-25265, SU-4885) is an inhibitor of the enzyme steroid 11-beta-monooxygenase (CYP11B1) that inhibits adrenal steroid synthesis.	Cells, 2022, 11(21)3344
S3766	Tanshinone IIA sulfonate sodium	Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC).	J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S4221	Benzbromarone	Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制剂，与CYP2C9 结合，K_i为19.3 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S2344	Piperine	Piperine (1-Piperoylpiperidine) 是一种生物碱，是造成黑胡椒和长胡椒辛辣的原因，也用于一些传统医学领域，且作为杀虫剂。	iScience, 2024, 27(10):110862 Int J Mol Med, 2015, 36(5):1369-76
S2496	Ozagrel	Ozagrel (OKY-046)是一种有效的，选择性的血栓素A2合成酶抑制剂，IC50为4 nM。
S1739	Thiabendazole	Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶，延胡索酸还原酶，具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。
S2067	Ozagrel HCl	Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂，其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩，以及伴随的脑梗塞。
E1816^New	Lorundrostat	Lorundrostat (MT-4129) 是一种高选择性的 CYP11B2（醛固酮合酶）抑制剂，对 hCYP11B2 的抑制常数 (Ki) 值为 1.27 nM，对 hCYP11B1 的抑制常数 (Ki) 值为 475 nM。它显示出作为醛固酮依赖性不受控制的高血压（包括难治性高血压）的安全有效治疗方法的潜力。
S5169	2,6-Dihydroxyanthraquinone	2,6-Dihydroxyanthraquinone (Anthraflavic acid, Anthraflavin) is a potent and specific inhibitor of cytochrome P-448 activity.
S0721	Ticlopidine	Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina,PCR 5332) 是一种 adenosine diphosphate (ADP) 诱导的 platelet aggregation 的口服活性抑制剂。Ticlopidine 也是 CYP2B6 的抑制剂，Ki值为0.2 μM。
S0922	Salvianolic acid C	Salvianolic acid C是一种非竞争性的细胞色素P4502C8 (Cytochrome P4502C8, CYP2C8)抑制剂和细胞色素P45022J2(Cytochrome P45022J2, CYP2J2)的中度混合抑制剂。
S2921	PF-4981517	PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) 是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
S3273	Hypericin	Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质，具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。	Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S3291	Myristicin	Myristicin (Myristicine) 是一种在 Myristica fragrans 的种子 Nutmeg 中的萜烯样活性成分，是 monamine oxidase (MAO) 的弱抑制剂和 CYP1A2 的机理抑制剂。
S5252	Ozagrel sodium	Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase (CYP5) inhibitor with neuroprotective properties.
E1650	Opevesostat (ODM208)	Opevesostat (ODM208) 是一流的选择性非甾体口服 CYP11A1 抑制剂。 ODM208 在体外肾上腺皮质癌细胞模型、成年未去势雄性小鼠和狗以及 CRPC 患者中表现出快速、完全、持久和可逆的类固醇激素生物合成抑制作用。
S0541	Dazoxiben hydrochloride	Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一种 thromboxane (TX) synthase.的有效，选择性和口服活性抑制剂。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的产生，其IC50值为0.3 μM，并可平行地增强 PGE2 的产生。
S9250	Isosilybin	Isosilybin (Silymarin, Isosilybinin, Q-100795)是一种在水飞蓟(S. marianum)果实提取物中发现的黄烷醇，具有抗氧化和抗癌活性。Isosilybin 抑制 CYP3A4 诱导，IC50为74 μM。
S9257	Acetylshikonin	Acetylshikonin is a biologically active compound with anti-cancer and anti-inflammatory activity, which is isolated from the roots of Lithospermum erythrorhizoma. It is a novel general P450 inhibitor with IC50 values of 1.4-4.0 μM for all tested P450s.
E0214	Pachymic acid	Pachymic acid(3-O-Acetyltumulosic acid)抑制CYP2C9的活性，IC50为21.25 µM。
S4938	Cedrol	Cedrol是一种天然存在的倍半萜烯醇，是有效的、竞争性的抑制剂，抑制CYP2B6介导的安非他酮羟化酶(bupropion hydroxylase)，Ki值为0.9 μM。它还能抑制CYP3A4介导的咪达唑仑羟基化，Ki为3.4 μM。对CYP2C8, CYP2C9和CYP2C19的活性仅有微弱的抑制作用。
S2389	Naringin Dihydrochalcone	Naringin Dihydrochalcone 是一种新型甜味剂，是来自柚皮苷的一种人工甜味剂。也是一种CYP enzymes的抑制剂。
E4855^New	Sertaconazole	Sertaconazole(FI-7045)是一种咪唑类抗真菌药物，通过抑制细胞色素p450依赖的14α-lanosterol demethylase (Erg11p)抑制麦角甾醇的生物合成。这种抑制破坏了真菌细胞膜的完整性，最终导致真菌细胞死亡，因此可用于表面真菌病的局部治疗。
S9299	Ginsenoside F1	Ginsenoside F1 是人参的药物成分，已知具有抗衰老、抗氧化、抗癌和角质形成细胞的保护作用。Ginsenoside F1 对 CYP3A4 活性具有竞争性抑制作用，Ki值为67.8 ± 16.2 μM。Ginsenoside F1 对 CYP2D6 的抑制作用较弱。
S4963	Purpurin	Purpurin (1,2,4-Trihydroxyanthraquinone, Hydroxylizaric acid, Verantin)是从茜草根和其他茜草科植物家族中分离出的天然色素。它具有抗血管生成、抗菌、抗氧化活性。Purpurin 可有效地抑制CYP1A1、CYP1A2 和 CYP1B1。
E0531	TMS	TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene)是一种选择性和竞争性的人细胞色素P450s B1 (human cytochrome P450s B1, CYP1B1)抑制剂，IC50为6 nM。
S3777	Gentiopicroside	Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), a naturally occurring iridoid glycoside, inhibits CYP2A6 and CYP2E1 with IC50 values of 21.8μg/ml and 594μg/ml, respectively in human liver microsomes, and dose not inhibit CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 or CYP3A4 activities.
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激动剂，对hGPR119的EC50值为46 nM，也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂，IC50值为5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被开发用于治疗2型糖尿病(T2D)。
S4831	Piperonyl butoxide	Piperonyl butoxide (PBO, Butacide, Ethanol butoxide, Pyrenone 606,ENT-14250)是一种人造的农药增效剂，与杀虫剂一起作用能够增强其有效性。
E1830	Baxdrostat	Baxdrostat(CIN-107)是一种选择性、有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，醛固酮合成酶是醛固酮合成途径中的限速酶，具有治疗难治性高血压的潜力。它还抑制多药和毒素排出 1 (MATE1) 和 MATE2-K 的功能，IC50 值分别为 1.34 µM 和 2.67 µM。
E2912	MEHP	MEHP (Phthalic acid mono-2-ethylexyl ester) 是一种 CYP2C9 的竞争性抑制剂，IC50 为 6.37 μM。
S0175	DMU2105	DMU2105 是一种有效且特异的 CYP1B1 抑制剂，其IC50值为10 nM。
S0176	DMU2139	DMU2139 是一种有效且特异的 CYP1B1 抑制剂，其IC50值为9 nM。
S0418	Ezutromid	Ezutromid (SMT C1100,BMN 195,VOX-C1100)是一种首创的口服活性苯并恶唑肌营养相关蛋白（utrophin）调节剂，EC50为0.91 μM，可用于杜氏营养不良症(Duchenne muscular dystrophy, DMD)，还可抑制人肝微粒体(human liver microsomes, HLM)中CYP1A2的酶活性，IC50为5.4 μM。
S3719	Topiroxostat	Topiroxostat is a xanthine oxidoreductase (XOR) inhibitor and used for treatment of gout and hyperuricemia. Topiroxostat exhibits weak CYP3A4-inhibitory activity (18.6%). Topiroxostat has the potential for hyperuricemia treatment.
E8181^New	Glucagon (1-29), bovine, human	Glucagon (1-29), bovine, human (Glucagon) 由胰腺α细胞分泌，作为CYP7A1的抑制剂，通过强烈刺激HNF4α磷酸化，降低HNF4α的DNA结合和CYP7A1基因的转录激活。它激活糖异生，维持葡萄糖稳态和能量代谢，因此在2型糖尿病(T2DM)研究中非常有用。
S2571	Quinidine	Quinidine是I类抗心律失常药。
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9442	Bergaptol	Bergaptol (5-Hydroxypsoralen, 5-Hydroxyfuranocoumarin)是在柠檬、佛手柑等柑橘精油中发现的天然呋喃香豆素。Bergaptol 是有效的 CYP3A4 酶脱苄基活性抑制剂，IC50值为24.92 μM。	Molecules, 2024, 29(3)713
S5380	7-Hydroxyflavone	7-Hydroxyflavone is a potent inhibitor of CYP1A1 with a Ki value of 0.015 μM and exhibits 6-fold greater selectivity for CYP1A1 over CYP1A2. It also has excellent antioxidant properties and great potential to be applied as medicines.
S5529	Galangin	Galangin (3,5,7-trihydroxyflavone; Norizalpinin), a naturally occuring flavonoid found in herbs, is a well-known antioxidant and also an inhibitor of CYP1A1 activity and an agonist/antagonist of the aryl hydrocarbon receptor.
S9241	Polygalaxanthone III	Polygalaxanthone III 是一种天然产物，具有镇静，减轻感冒，消除痰液和消肿的功效。Polygalaxanthone III 抑制 CYP2E1 催化的氯唑沙宗6-羟基化反应，IC50值为50.56 μM。
S6594	Liarozole dihydrochloride	Liarozole Dihydrochloride 是 P450 的温和抑制剂，对 CYP26 和大鼠 CYP17 的 IC50 分别为 2.2–6.0 μM 和 260 nM。	bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.23.542015
S9163	Rhapontigenin	Rhapontigenin (Protigenin), produced from rhapontin isolated from a methanol extract of Rheum undulatum roots by enzymatic transformation, is a selective inactivator of cytochrome P450 1A1 (IC50 = 400 nM).
S0230	NVP-VID-400	NVP-VID-400 (SDZ285428) 是 CYP51 的抑制剂。NVP-VID-400 (SDZ285428) 抑制 T. cruzi 和 T. brucei 的I/E₂^a(5 min) 值均 <1 而 I/E₂(60 min) 值分别为9和35。
S3227	5,7-Dimethoxyflavone	5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 是一种 cytochrome P450 (CYP) 3As 的抑制剂，可显著地降低肝脏中CYP3A11和CYP3A25的表达。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 也是一种有效的 Breast Cancer Resistance Protein (BCRP, ABCG2) 的抑制剂。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 是Kaempferia parviflora的主要成分之一，具有抗肥胖、抗炎和抗肿瘤作用。
S6437	Oxolamine Citrate	Oxolamine (SKF-9976, AF-438) citrate 是一种止咳药，是 CYP2B1/2 的抑制剂。Oxolamine citrate 也表现出抗炎作用。
A5216	Cytochrome P450 2D6 Rabbit Recombinant mAb	Cytochrome P450 2D6 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Cytochrome P450 2D6.
A5239	Alas1 Rabbit Recombinant mAb	Alas1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Alas1.
A5282	Aromatase Rabbit Recombinant mAb	Aromatase Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Aromatase.
S6868	Alflutinib (Furmonertinib) mesylate	Alflutinib (Furmonertinib) mesylate是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢，也是有效的 CYP3A4 的诱导剂，EC50值为0.25 μM。	Biomedicines, 2024, 12(7)1412 Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972 Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 Nat Prod Commun, 2023, 18(3): 1–7
S4784	Phloracetophenone	Phloracetophenone, or 2,4,6-trihydroxyacetophenone (THA), the aglycone component of phloracetophenone glucoside, is a naturally occurring compound obtained from the rhizome of Curcuma comosa (Family Zingiberaceae).
S6606	CDD3505	CDD3505可通过诱导肝脏细胞色素P450IIIA活性，提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL）水平。
S5969	Dicloxacillin Sodium hydrate	Dicloxacillin Sodium hydrate (DLX, Dycill, Dynapen, Pathocil) 是一种青霉素类的窄谱β-内酰胺抗生素，可在临床上水平上诱导药物代谢有关的 CYP enzymes 水平。
E1816^New	Lorundrostat	Lorundrostat (MT-4129) 是一种高选择性的 CYP11B2（醛固酮合酶）抑制剂，对 hCYP11B2 的抑制常数 (Ki) 值为 1.27 nM，对 hCYP11B1 的抑制常数 (Ki) 值为 475 nM。它显示出作为醛固酮依赖性不受控制的高血压（包括难治性高血压）的安全有效治疗方法的潜力。
E4855^New	Sertaconazole	Sertaconazole(FI-7045)是一种咪唑类抗真菌药物，通过抑制细胞色素p450依赖的14α-lanosterol demethylase (Erg11p)抑制麦角甾醇的生物合成。这种抑制破坏了真菌细胞膜的完整性，最终导致真菌细胞死亡，因此可用于表面真菌病的局部治疗。
E8181^New	Glucagon (1-29), bovine, human	Glucagon (1-29), bovine, human (Glucagon) 由胰腺α细胞分泌，作为CYP7A1的抑制剂，通过强烈刺激HNF4α磷酸化，降低HNF4α的DNA结合和CYP7A1基因的转录激活。它激活糖异生，维持葡萄糖稳态和能量代谢，因此在2型糖尿病(T2DM)研究中非常有用。

P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较