P450 (e.g. CYP17)

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

P450 (e.g. CYP17)产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1123

Abiraterone

Abiraterone (CB-7598) 是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。

S1185

Ritonavir

Ritonavir (ABT-538, A 84538) 是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。

S2246

Abiraterone Acetate

Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。

S1257

Posaconazole

Posaconazole (SCH56592) 是CYP3A4的抑制剂,但不抑制其他CYP酶的活性;同时是sterol C14ɑ demethylase的抑制剂,IC50为0.25 μM。其平均的消除半衰期为15-35小时。

S3273New

Hypericin

Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)

S3291New

Myristicin

Myristicin (Myristicine) 是一种在 Myristica fragrans 的种子 Nutmeg 中的萜烯样活性成分,是 monamine oxidase (MAO) 的弱抑制剂和 CYP1A2 的机理抑制剂。

S6886New

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S3227New

5,7-Dimethoxyflavone

5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 是一种 cytochrome P450 (CYP) 3As 的抑制剂,可显著地降低肝脏中CYP3A11和CYP3A25的表达。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 也是一种有效的 Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) 的抑制剂。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 是Kaempferia parviflora的主要成分之一,具有抗肥胖、抗炎和抗肿瘤作用。

S0230New

NVP-VID-400

NVP-VID-400 (SDZ285428) 是 CYP51 的抑制剂。NVP-VID-400 (SDZ285428) 抑制 T. cruziT. brucei 的I/E2a(5 min) 值均 <1 而 I/E2(60 min) 值分别为9和35。

S2187

Avasimibe

Avasimibe (CI-1011) 抑制ACATIC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,

S1353

Ketoconazole

Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶)IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。

S2476

Itraconazole

Itraconazole 是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。

S1331

Fluconazole

Fluconazole (UK 49858)是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂,抑制了麦角固醇的形成,用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。

S1195

TAK-700 (Orteronel)

TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。

S2803

Galeterone

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

S4202

Verapamil HCl

Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂,是第四类抗心律失常的药剂。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp)CYP3A4

S2555

Clarithromycin

Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素,是CYP3A4抑制剂,用于治疗许多细菌感染。

S2900

Cobicistat (GS-9350)

Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 - 285 nM。

S2496

Ozagrel

Ozagrel是一种有效的,选择性的血栓素A2合成酶抑制剂,IC50为4 nM。

S1739

Thiabendazole

Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶,延胡索酸还原酶,具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。

S2046

Pioglitazone HCl

Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

S2067

Ozagrel HCl

Ozagrel HCl是选择性血栓素A2合成酶抑制剂,其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩,以及伴随的脑梗塞。

S1952

Methoxsalen

Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中发现的天然存在的呋喃香豆素化合物,包括补骨脂,用于治疗牛皮癣,湿疹,白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制剂。

S2526

Alizarin

Alizarin (Anthraquinonic) 强效抑制P450亚型CYP1A1, CYP1A2和CYP1B1IC50分别为6.2 μM, 10.0 μM and 2.7 μM,微弱抑制CYP2A6和CYP2E1,对CYP2C19,对CYP3A4和CYP3A5没有抑制作用。

S1794

Fenofibrate

Fenofibrate 是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂,EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ,对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。

S5169

2,6-Dihydroxyanthraquinone

2,6-Dihydroxyanthraquinone (Anthraflavic acid, Anthraflavin) is a potent and specific inhibitor of cytochrome P-448 activity.

S2921

PF-4981517

PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) 是一种有效的,选择性的CYP3A4(P450)抑制剂,IC50为0.03 μM,比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。

S5266

Stiripentol

Stiripentol is a third-generation anti-epileptic drug that enhances GABAergic neurotransmission. It is an inhibitor of cytochrome P450.

S5252

Ozagrel sodium

Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase inhibitor with neuroprotective properties.

S2043

Memantine HCl

Memantine HCl是NMDAR拮抗剂。它还是CYP2B6CYP2D6抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。

S9250

Isosilybin

Isosilybin 是一种在水飞蓟(S. marianum)果实提取物中发现的黄烷醇,具有抗氧化和抗癌活性。Isosilybin 抑制 CYP3A4 诱导,IC50为74 μM。

S9257

Acetylshikonin

Acetylshikonin is a biologically active compound with anti-cancer and anti-inflammatory activity, which is isolated from the roots of Lithospermum erythrorhizoma. It is a novel general P450 inhibitor with IC50 values of 1.4-4.0 μM for all tested P450s.

S2380

Diosmetin

Diosmetin 是在Spearmint, Oregano, 和许多其他植物中发现的生物类黄酮。

S2262

Apigenin

Apigenin (NSC 83244, LY 080400)是一种有效的CYP2C9抑制剂,Ki为2 μM.。

S4938

Cedrol

Cedrol是一种天然存在的倍半萜烯醇,是有效的、竞争性的抑制剂,抑制CYP2B6介导的安非他酮羟化酶(bupropion hydroxylase),Ki值为0.9 μM。它还能抑制CYP3A4介导的咪达唑仑羟基化,Ki为3.4 μM。对CYP2C8, CYP2C9和CYP2C19的活性仅有微弱的抑制作用。

S2268

Baicalein

Baicalein是CYP2C9和脯氨酰肽链内切酶抑制剂。

S2389

Naringin Dihydrochalcone

Naringin Dihydrochalcone 是一种新型甜味剂,是来自柚皮苷的一种人工甜味剂。也是一种CYP enzymes的抑制剂。

S5416

Metyrapone

Metyrapone (NSC-25265, SU-4885) is an inhibitor of the enzyme steroid 11-beta-monooxygenase that inhibits adrenal steroid synthesis.

S2394

Naringenin

Naringenin是来自于食用植物的一种天然的主要黄酮类化合物,有益人体健康,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。

S9299

Ginsenoside F1

Ginsenoside F1 是人参的药物成分,已知具有抗衰老、抗氧化、抗癌和角质形成细胞的保护作用。Ginsenoside F1 对 CYP3A4 活性具有竞争性抑制作用,Ki值为67.8 ± 16.2 μM。Ginsenoside F1 对 CYP2D6 的抑制作用较弱。

S4963

Purpurin

Purpurin是从茜草根和其他茜草科植物家族中分离出的天然色素。它具有抗血管生成、抗菌、抗氧化活性。

S3777

Gentiopicroside

Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), a naturally occurring iridoid glycoside, inhibits CYP2A6 and CYP2E1 with IC50 values of 21.8μg/ml and 594μg/ml, respectively in human liver microsomes, and dose not inhibit CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 or CYP3A4 activities.

S2401

Sodium Danshensu

Sodium Danshensu是丹参素的单钠盐,是从Salvia miltiorrhiza Bge中分离的天然酚酸,是咖啡酸衍生物。

S3931

Ginsenoside Rd

Ginsenoside Rd, a minor ginseng saponin, has several pharmacological activities such as immunosuppressive activity, anti-inflammatory activity, immunological adjuvant, anti-cancer activity and wound-healing activity.

S4831

Piperonyl butoxide

Piperonyl butoxide (PBO)是一种人造的农药增效剂,与杀虫剂一起作用能够增强其有效性。

S3673

Sulfaphenazole

Sulfaphenazole is an inhibitor of CYP2C9 with Ki value of 0.3 μM and demonstrates at least 100-fold selectivity over other CYP450 isoforms (Ki values of 63 and 29 μM for CYP2C8 and CYP2C18, respectively, and no activity at CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19).

S3917

Tetrahydrocurcumin

Tetrahydrocurcumin (Tetrahydrodiferuloylmethane, Tetrahydro Curcumin), a major metabolite of curcumin, possesses strong antioxidant and cardioprotective properties.

S3660

Uniconazole

Uniconazole (S 3307D, XE 1019D) is a plant growth regulator that functions by inhibiting cytochrome P450 707As (Ki = 68 nM), a family of enzymes that catabolize ABA. It suppress gibberellin and sterol biosynthesis.

S2329

Naringin

Naringin (Naringoside) 是一种黄酮苷,是葡萄柚中的主要的类黄酮,具有柚子汁的苦味。具有抗氧化,降血脂,抗肿瘤活性,并且对cytochrome P450有抑制作用。

S4662

Atazanavir

Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。

S4221

Benzbromarone

Benzbromarone 是CYP2C9抑制剂,与CYP2C9 结合,Ki为19.3 nM。

S3719

Topiroxostat

Topiroxostat is a xanthine oxidoreductase (XOR) inhibitor and used for treatment of gout and hyperuricemia.

S2344

Piperine

Piperine (1-Piperoylpiperidine) 是一种生物碱,是造成黑胡椒和长胡椒辛辣的原因,也用于一些传统医学领域,且作为杀虫剂。

S9442

Bergaptol

Bergaptol 是在柠檬、佛手柑等柑橘精油中发现的天然呋喃香豆素。Bergaptol 是有效的 CYP3A4 酶脱苄基活性抑制剂,IC50值为24.92 μM。

S5380

7-Hydroxyflavone

7-Hydroxyflavone is a potent inhibitor of CYP1A1 with a Ki value of 0.015 μM and exhibits 6-fold greater selectivity for CYP1A1 over CYP1A2. It also has excellent antioxidant properties and great potential to be applied as medicines.

S5529

Galangin

Galangin (3,5,7-trihydroxyflavone; Norizalpinin), a naturally occuring flavonoid found in herbs, is a well-known antioxidant and also an inhibitor of CYP1A1 activity and an agonist/antagonist of the aryl hydrocarbon receptor.

S9241

Polygalaxanthone III

Polygalaxanthone III 是一种天然产物,具有镇静,减轻感冒,消除痰液和消肿的功效。Polygalaxanthone III 抑制 CYP2E1 催化的氯唑沙宗6-羟基化反应,IC50值为50.56 μM。

S9163

Rhapontigenin

Rhapontigenin, produced from rhapontin isolated from a methanol extract of Rheum undulatum roots by enzymatic transformation, is a selective inactivator of cytochrome P450 1A1 (IC50 = 400 nM).

S6868New

Alflutinib (AST2818) mesylate

Alflutinib (AST2818) mesylate 是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢,也是有效的 CYP3A4 的诱导剂,EC50值为0.25 μM。

S2271

Berberine chloride

Berberine chloride 是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。

S4784

Phloracetophenone

Phloracetophenone, or 2,4,6-trihydroxyacetophenone (THA), the aglycone component of phloracetophenone glucoside, is a naturally occurring compound obtained from the rhizome of Curcuma comosa (Family Zingiberaceae).

S5286

Ramatroban

Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells.

S2072

Seratrodast(AA-2414)

Seratrodast (AA-2414, ABT-001) 是一种有效的选择性的血栓素A2受体(TP)拮抗剂,IC50为40 nM ,主要用于治疗治疗哮喘,也是抗炎药。

S6606

CDD3505

CDD3505可通过诱导肝脏细胞色素P450IIIA活性,提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL)水平。

S1442

Voriconazole

Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的,14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。

S6790New

Ellipticine hydrochloride

Ellipticine Hydrochloride 是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂,并通过其与 cytochromes P450 (CYP)peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。

S1712

Deferasirox

Deferasirox (CGP-72670, ICL-670) 是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。

S4155

Chlorzoxazone

Chlorzoxazone是一种肌肉松弛的药物,作为人体肝脏细胞色素P-450IIE1的探针。

S4741

Danshensu

Danshensu(丹参素),是一种传统中药中的中草药,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成的效果。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1123

Abiraterone

Abiraterone (CB-7598) 是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。

S1185

Ritonavir

Ritonavir (ABT-538, A 84538) 是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。

S2246

Abiraterone Acetate

Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。

S1257

Posaconazole

Posaconazole (SCH56592) 是CYP3A4的抑制剂,但不抑制其他CYP酶的活性;同时是sterol C14ɑ demethylase的抑制剂,IC50为0.25 μM。其平均的消除半衰期为15-35小时。

S3273New

Hypericin

Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)

S3291New

Myristicin

Myristicin (Myristicine) 是一种在 Myristica fragrans 的种子 Nutmeg 中的萜烯样活性成分,是 monamine oxidase (MAO) 的弱抑制剂和 CYP1A2 的机理抑制剂。

S6886New

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S3227New

5,7-Dimethoxyflavone

5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 是一种 cytochrome P450 (CYP) 3As 的抑制剂,可显著地降低肝脏中CYP3A11和CYP3A25的表达。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 也是一种有效的 Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) 的抑制剂。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) 是Kaempferia parviflora的主要成分之一,具有抗肥胖、抗炎和抗肿瘤作用。

S0230New

NVP-VID-400

NVP-VID-400 (SDZ285428) 是 CYP51 的抑制剂。NVP-VID-400 (SDZ285428) 抑制 T. cruziT. brucei 的I/E2a(5 min) 值均 <1 而 I/E2(60 min) 值分别为9和35。

S2187

Avasimibe

Avasimibe (CI-1011) 抑制ACATIC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,

S1353

Ketoconazole

Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶)IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。

S2476

Itraconazole

Itraconazole 是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。

S1331

Fluconazole

Fluconazole (UK 49858)是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂,抑制了麦角固醇的形成,用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。

S1195

TAK-700 (Orteronel)

TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。

S2803

Galeterone

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

S4202

Verapamil HCl

Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂,是第四类抗心律失常的药剂。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp)CYP3A4

S2555

Clarithromycin

Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素,是CYP3A4抑制剂,用于治疗许多细菌感染。

S2900

Cobicistat (GS-9350)

Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 - 285 nM。

S2496

Ozagrel

Ozagrel是一种有效的,选择性的血栓素A2合成酶抑制剂,IC50为4 nM。

S1739

Thiabendazole

Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶,延胡索酸还原酶,具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。

S2046

Pioglitazone HCl

Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

S2067

Ozagrel HCl

Ozagrel HCl是选择性血栓素A2合成酶抑制剂,其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩,以及伴随的脑梗塞。

S1952

Methoxsalen

Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中发现的天然存在的呋喃香豆素化合物,包括补骨脂,用于治疗牛皮癣,湿疹,白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制剂。

S2526

Alizarin

Alizarin (Anthraquinonic) 强效抑制P450亚型CYP1A1, CYP1A2和CYP1B1IC50分别为6.2 μM, 10.0 μM and 2.7 μM,微弱抑制CYP2A6和CYP2E1,对CYP2C19,对CYP3A4和CYP3A5没有抑制作用。

S1794

Fenofibrate

Fenofibrate 是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂,EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ,对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。

S5169

2,6-Dihydroxyanthraquinone

2,6-Dihydroxyanthraquinone (Anthraflavic acid, Anthraflavin) is a potent and specific inhibitor of cytochrome P-448 activity.

S2921

PF-4981517

PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) 是一种有效的,选择性的CYP3A4(P450)抑制剂,IC50为0.03 μM,比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。

S5266

Stiripentol

Stiripentol is a third-generation anti-epileptic drug that enhances GABAergic neurotransmission. It is an inhibitor of cytochrome P450.

S5252

Ozagrel sodium

Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase inhibitor with neuroprotective properties.

S2043

Memantine HCl

Memantine HCl是NMDAR拮抗剂。它还是CYP2B6CYP2D6抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。

S9250

Isosilybin

Isosilybin 是一种在水飞蓟(S. marianum)果实提取物中发现的黄烷醇,具有抗氧化和抗癌活性。Isosilybin 抑制 CYP3A4 诱导,IC50为74 μM。

S9257

Acetylshikonin

Acetylshikonin is a biologically active compound with anti-cancer and anti-inflammatory activity, which is isolated from the roots of Lithospermum erythrorhizoma. It is a novel general P450 inhibitor with IC50 values of 1.4-4.0 μM for all tested P450s.

S2380

Diosmetin

Diosmetin 是在Spearmint, Oregano, 和许多其他植物中发现的生物类黄酮。

S2262

Apigenin

Apigenin (NSC 83244, LY 080400)是一种有效的CYP2C9抑制剂,Ki为2 μM.。

S4938

Cedrol

Cedrol是一种天然存在的倍半萜烯醇,是有效的、竞争性的抑制剂,抑制CYP2B6介导的安非他酮羟化酶(bupropion hydroxylase),Ki值为0.9 μM。它还能抑制CYP3A4介导的咪达唑仑羟基化,Ki为3.4 μM。对CYP2C8, CYP2C9和CYP2C19的活性仅有微弱的抑制作用。

S2268

Baicalein

Baicalein是CYP2C9和脯氨酰肽链内切酶抑制剂。

S2389

Naringin Dihydrochalcone

Naringin Dihydrochalcone 是一种新型甜味剂,是来自柚皮苷的一种人工甜味剂。也是一种CYP enzymes的抑制剂。

S5416

Metyrapone

Metyrapone (NSC-25265, SU-4885) is an inhibitor of the enzyme steroid 11-beta-monooxygenase that inhibits adrenal steroid synthesis.

S2394

Naringenin

Naringenin是来自于食用植物的一种天然的主要黄酮类化合物,有益人体健康,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。

S9299

Ginsenoside F1

Ginsenoside F1 是人参的药物成分,已知具有抗衰老、抗氧化、抗癌和角质形成细胞的保护作用。Ginsenoside F1 对 CYP3A4 活性具有竞争性抑制作用,Ki值为67.8 ± 16.2 μM。Ginsenoside F1 对 CYP2D6 的抑制作用较弱。

S4963

Purpurin

Purpurin是从茜草根和其他茜草科植物家族中分离出的天然色素。它具有抗血管生成、抗菌、抗氧化活性。

S3777

Gentiopicroside

Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), a naturally occurring iridoid glycoside, inhibits CYP2A6 and CYP2E1 with IC50 values of 21.8μg/ml and 594μg/ml, respectively in human liver microsomes, and dose not inhibit CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 or CYP3A4 activities.

S2401

Sodium Danshensu

Sodium Danshensu是丹参素的单钠盐,是从Salvia miltiorrhiza Bge中分离的天然酚酸,是咖啡酸衍生物。

S3931

Ginsenoside Rd

Ginsenoside Rd, a minor ginseng saponin, has several pharmacological activities such as immunosuppressive activity, anti-inflammatory activity, immunological adjuvant, anti-cancer activity and wound-healing activity.

S4831

Piperonyl butoxide

Piperonyl butoxide (PBO)是一种人造的农药增效剂,与杀虫剂一起作用能够增强其有效性。

S3673

Sulfaphenazole

Sulfaphenazole is an inhibitor of CYP2C9 with Ki value of 0.3 μM and demonstrates at least 100-fold selectivity over other CYP450 isoforms (Ki values of 63 and 29 μM for CYP2C8 and CYP2C18, respectively, and no activity at CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19).

S3917

Tetrahydrocurcumin

Tetrahydrocurcumin (Tetrahydrodiferuloylmethane, Tetrahydro Curcumin), a major metabolite of curcumin, possesses strong antioxidant and cardioprotective properties.

S3660

Uniconazole

Uniconazole (S 3307D, XE 1019D) is a plant growth regulator that functions by inhibiting cytochrome P450 707As (Ki = 68 nM), a family of enzymes that catabolize ABA. It suppress gibberellin and sterol biosynthesis.

S2329

Naringin

Naringin (Naringoside) 是一种黄酮苷,是葡萄柚中的主要的类黄酮,具有柚子汁的苦味。具有抗氧化,降血脂,抗肿瘤活性,并且对cytochrome P450有抑制作用。

S4662

Atazanavir

Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。

S4221

Benzbromarone

Benzbromarone 是CYP2C9抑制剂,与CYP2C9 结合,Ki为19.3 nM。

S3719

Topiroxostat

Topiroxostat is a xanthine oxidoreductase (XOR) inhibitor and used for treatment of gout and hyperuricemia.

S2344

Piperine

Piperine (1-Piperoylpiperidine) 是一种生物碱,是造成黑胡椒和长胡椒辛辣的原因,也用于一些传统医学领域,且作为杀虫剂。

S9442

Bergaptol

Bergaptol 是在柠檬、佛手柑等柑橘精油中发现的天然呋喃香豆素。Bergaptol 是有效的 CYP3A4 酶脱苄基活性抑制剂,IC50值为24.92 μM。

S5380

7-Hydroxyflavone

7-Hydroxyflavone is a potent inhibitor of CYP1A1 with a Ki value of 0.015 μM and exhibits 6-fold greater selectivity for CYP1A1 over CYP1A2. It also has excellent antioxidant properties and great potential to be applied as medicines.

S5529

Galangin

Galangin (3,5,7-trihydroxyflavone; Norizalpinin), a naturally occuring flavonoid found in herbs, is a well-known antioxidant and also an inhibitor of CYP1A1 activity and an agonist/antagonist of the aryl hydrocarbon receptor.

S9241

Polygalaxanthone III

Polygalaxanthone III 是一种天然产物,具有镇静,减轻感冒,消除痰液和消肿的功效。Polygalaxanthone III 抑制 CYP2E1 催化的氯唑沙宗6-羟基化反应,IC50值为50.56 μM。

S9163

Rhapontigenin

Rhapontigenin, produced from rhapontin isolated from a methanol extract of Rheum undulatum roots by enzymatic transformation, is a selective inactivator of cytochrome P450 1A1 (IC50 = 400 nM).

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6868New

Alflutinib (AST2818) mesylate

Alflutinib (AST2818) mesylate 是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢,也是有效的 CYP3A4 的诱导剂,EC50值为0.25 μM。

S2271

Berberine chloride

Berberine chloride 是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。

S4784

Phloracetophenone

Phloracetophenone, or 2,4,6-trihydroxyacetophenone (THA), the aglycone component of phloracetophenone glucoside, is a naturally occurring compound obtained from the rhizome of Curcuma comosa (Family Zingiberaceae).

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5286

Ramatroban

Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells.

S2072

Seratrodast(AA-2414)

Seratrodast (AA-2414, ABT-001) 是一种有效的选择性的血栓素A2受体(TP)拮抗剂,IC50为40 nM ,主要用于治疗治疗哮喘,也是抗炎药。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6606

CDD3505

CDD3505可通过诱导肝脏细胞色素P450IIIA活性,提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL)水平。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1442

Voriconazole

Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的,14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。

S6790New

Ellipticine hydrochloride

Ellipticine Hydrochloride 是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂,并通过其与 cytochromes P450 (CYP)peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。

S1712

Deferasirox

Deferasirox (CGP-72670, ICL-670) 是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。

S4155

Chlorzoxazone

Chlorzoxazone是一种肌肉松弛的药物,作为人体肝脏细胞色素P-450IIE1的探针。

S4741

Danshensu

Danshensu(丹参素),是一种传统中药中的中草药,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成的效果。