Abiraterone (CB-7598)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1123 中文名称:阿比特龙

Abiraterone (CB-7598) Chemical Structure

CAS No. 154229-19-3

Abiraterone (CB-7598) 是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。

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产品安全说明书

P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Abiraterone (CB-7598) 是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
特性 Abiraterone 已经批准用于治疗 Docetaxel处理的阉割性前列腺癌(CRPC)。
靶点
CYP17 [1]
(Cell-free assay)
2 nM
体外研究

Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外,Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达,可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上,Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配体,EC50 分别为 13.4 μM 和 7.9 μM。[2] Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒,抑制裂解酶活性,IC50为5.8 nM。Abiraterone 醋酸盐显著抑制T分泌(−48%),且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
eIF4E / eIF4G / eIF4E / eIF4G / AR ; 

PubMed: 22174412     


Cap-binding assay with 7mG-pull down in total lysates from LNCaP cells treated with 10 μm or 20 μm abiraterone alcohol (ABI) for 36 h. Western blot analysis with the indicated antibodies is depicted.  

p-4EBP1 / 4EBP1 ; 

PubMed: 22174412     


E, Western blot analysis of 4EPB1 and phospho-4EBP1 (p-4EBP1) in total lysates from LNCaP cells treated with vehicle (mock), 20 μm TOK-001, or 20 μm abiraterone alcohol (ABI). 

22174412
体内研究 在人类睾丸微粒体中,Abiraterone抑制CYP17,IC50 为72 nM。[4] Abiraterone 不能显著降低任何器官尺寸。[5] Abiraterone 强烈降低睾丸激素水平,几乎达到切除睾丸的水平。与对照组相比,Abiraterone 降低 95%以上睾丸激素水平。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
- 合并

C17,20-裂解酶活性实验:

在含 0.25 M蔗糖, 20 mM Tris–HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH的反应混合物中,微粒体稀释到终蛋白浓度为50 μg/mL。在 37oC下平衡10分钟后,加入βNADP 开始反应,终浓度为0.6 mM。在分配600 μL反应物到每个试管前,在氮气流下蒸发 Abiraterone到干燥状,然后在 37oC下温育10分钟。与 Abiraterone温育后, 500 μL反应混合物转移到含1 μM 酶底物, 17OHP的试管中。再温育10分钟后,试管置于冰上,加入0.1 ml NaOH 1N终止反应。试管速冻,然后储存于 −20oC 下,直到用于Δ4A 水平测定。进行Δ4A RIA,然后在微孔板格式上使用抗Δ4A的特异性抗体进行自动化。使用葡聚糖被覆活性炭悬浮法实现游离态抗原和结合态抗原的分离。离心后,在1450 MicrobetaPlus配体闪烁计数器中重复测量等分上清液。从标准曲线中测定未知样本中Δ4A浓度。使用非线性分析计算 IC50值。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: LNCaP 和VCaP 细胞
  • Concentrations: 0.1 μM, 1 μM, 或5 μM
  • Incubation Time: 24 小时或96 小时
  • Method: LNCaP 和VCaP 细胞接种在96孔板上,在补充CSS的无酚红培养基或补充FBS的培养基中生长7天。接种后24小时和96小时分别使用Abiraterone处理细胞,在第7天加入CellTiter Glo测定细胞活性和测量发光。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: LAPC-4 移植瘤小鼠
  • Dosages: 0.15 mmol/kg
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 0 mg/mL (0.0 mM)
Water 0 mg/mL (0.0 mM)
Ethanol '''0 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 349.51
化学式

C24H31NO

CAS号 154229-19-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04587427 Not yet recruiting Drug: Radium 223 dichloride (Xofigo BAY88-8223) Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer (mCRPC) Bayer March 31 2022 --
NCT04887506 Recruiting Drug: TAVT-45|Drug: Zytiga|Drug: Prednisone Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer|Metastatic Castration-sensitive Prostate Cancer|Metastatic Prostate Cancer Tavanta Therapeutics April 14 2021 Phase 3
NCT04862091 Recruiting Drug: Abiraterone Acetate Tablets (I)|Drug: ZYTIGA® Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer (mCRPC) Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd. April 23 2021 Phase 2
NCT04458311 Recruiting Drug: Abiraterone Acetate|Drug: Tildrakizumab Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer Institute of Cancer Research United Kingdom|Sun Pharma Global FZE December 1 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04443062 Recruiting Drug: 177Lu-PSMA-617 Prostate Cancer Radboud University|Prostaatkankerstichting|Advanced Accelerator Applications July 20 2020 Phase 2

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  • * 必填项

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