Abiraterone

别名: CB-7598 中文名称：阿比特龙

目录号：S1123 Purity: 99.98%

Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。

Abiraterone Chemical Structure

CAS: 154229-19-3

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5mg	RMB 573.3	现货
25mg	RMB 1220.31	现货
50mg	RMB 1957.41	现货
100mg	RMB 3087.63	现货
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P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
LNCAP	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=3.29μM.	29310026
hTERT-BJ	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human hTERT-BJ cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs SRB assay, GI50=4.5μM.	29172080
PC3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.94μM.	29310026
MGC803	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MGC803 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.72μM.	29310026
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=7.9μM.	29172080
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=9.32μM.	24148837
GES-1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human GES-1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.12μM.	29310026
T47D	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=16.9μM.	27209562
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.2μM.	27209562
MCF7	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.3μM.	27209562
MDA-MB-361	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-361 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.4μM.	27209562
T47D	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human T47D cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=24μM.	29172080
WiDr	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human WiDr cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=42μM.	29172080
JM109	Growth inhibition assay		Inhibition of C-terminal His-tagged recombinant human CYP17A1delta19H mutant expressed in Escherichia coli JM109 cells assessed as decrease in progesterone hydroxylation in presence of cytochrome P450 reductase by HPLC-UV method, IC50=0.0094μM.	29792703
P450c17-LNCaP	Growth inhibition assay		In vitro cytochrome P450 17A1 inhibition was assayed using the rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing Escherichia coli or P450c17-LNCaP cells as the enzyme source, IC50=0.8μM.	12773039
V79MZh11B1	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=1.608μM.	18672868
V79MZh11B1	Growth inhibition assay		Inhibition of recombinant CYP11B1 expressed in expressed in V79MZh11B1 cells, IC50=1.608μM.	19211174
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=1.61μM.	20550118
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50=1.61μM.	23859149
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=1.75μM.	20550118
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50=1.75μM.	23859149
V79MZh11B2	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=1.751μM.	18672868
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生物活性

产品描述

Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。

特性

Abiraterone 已经批准用于治疗 Docetaxel处理的阉割性前列腺癌(CRPC)。

靶点

CYP17 ^[1]
(Cell-free assay)

2 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达，可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上，Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配体，EC50 分别为 13.4 μM 和 7.9 μM。^[2] Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒，抑制裂解酶活性,IC50为5.8 nM。Abiraterone 醋酸盐显著抑制T分泌(−48%)，且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。^[3]
激酶实验	C_17,20-裂解酶活性实验
激酶实验	在含 0.25 M蔗糖, 20 mM Tris–HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH的反应混合物中，微粒体稀释到终蛋白浓度为50 μg/mL。在 37^oC下平衡10分钟后，加入βNADP 开始反应，终浓度为0.6 mM。在分配600 μL反应物到每个试管前，在氮气流下蒸发 Abiraterone到干燥状，然后在 37^oC下温育10分钟。与 Abiraterone温育后, 500 μL反应混合物转移到含1 μM 酶底物, 17OHP的试管中。再温育10分钟后，试管置于冰上，加入0.1 ml NaOH 1N终止反应。试管速冻，然后储存于 −20^oC 下，直到用于Δ4A 水平测定。进行Δ4A RIA，然后在微孔板格式上使用抗Δ4A的特异性抗体进行自动化。使用葡聚糖被覆活性炭悬浮法实现游离态抗原和结合态抗原的分离。离心后，在1450 MicrobetaPlus配体闪烁计数器中重复测量等分上清液。从标准曲线中测定未知样本中Δ4A浓度。使用非线性分析计算 IC50值。
细胞实验	细胞系	LNCaP 和VCaP 细胞
	浓度	0.1 μM, 1 μM, 或5 μM
	孵育时间	24 小时或96 小时
	方法	LNCaP 和VCaP 细胞接种在96孔板上，在补充CSS的无酚红培养基或补充FBS的培养基中生长7天。接种后24小时和96小时分别使用Abiraterone处理细胞，在第7天加入CellTiter Glo测定细胞活性和测量发光。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	eIF4E / eIF4G / eIF4E / eIF4G / AR p-4EBP1 / 4EBP1		22174412

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在人类睾丸微粒体中，Abiraterone抑制CYP17，IC50 为72 nM。^[4] Abiraterone 不能显著降低任何器官尺寸。^[5] Abiraterone 强烈降低睾丸激素水平，几乎达到切除睾丸的水平。与对照组相比，Abiraterone 降低 95%以上睾丸激素水平。^[6]
动物实验	Animal Models	LAPC-4 移植瘤小鼠
	Dosages	0.15 mmol/kg
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06014853	Recruiting	Prostate Cancer	Bukwang Pharmaceutical\|Dyna Therapeutics	August 7 2023	Phase 1
NCT03348670	Active not recruiting	Prostate Cancer	Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair\|Medicine Invention Design Inc	August 18 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05737082	Completed	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	March 10 2023	Phase 1

参考文献
[1] Attard G, et al. J Clin Oncol. 2008, 26(28), 4563-4571. [2] Richards J, et al. Cancer Res. 2012, 72(9), 2176-2182. [3] Duc I, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5), 537-542. [4] Hu Q, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5749-5758. [5] Bruno RD, et al. Steroids. 2011, 76(12), 1268-1279. [6] Haidar S, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5),555-562. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	349.51	分子式	C₂₄H₃₁NO
CAS号	154229-19-3	SDF	Download Abiraterone SDF
Smiles	CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4C5=CN=CC=C5)C)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

tert-Butanol : 6 mg/mL

DMSO : 0.33 mg/mL ( (0.94 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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