Ozagrel HCl
别名: OKY-046 HCl 中文名称：盐酸奥扎格雷
Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂，其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩，以及伴随的脑梗塞。
Ozagrel HCl Chemical Structure
CAS: 78712-43-3
产品质控
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相关信号通路图
P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂，其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩，以及伴随的脑梗塞。 | ||
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在豚鼠体内，Ozagrel防止油酸(OA)诱导的血栓素A(2)产生和随后支气管肺灌洗液中总蛋白质浓度和巨噬细胞与嗜中性粒细胞数量的增加，以及全肺中单核细胞趋化蛋白1与白介素-8 mRNA表达的增加。[1] Ozagrel (3 mg/kg)减少大鼠大脑中动脉脑缺血再灌注后皮层脑梗死的面积和体积。在微血栓形成的大鼠模型中，Ozagrel也对神经功能缺损具有抑制作用。[2]在有意识的脑缺血再灌注小鼠模型中，Ozagrel改善退化的自发运动活性和运动协调梗阻。在猫体内，Ozagrel抑制脑缺血再灌注SHR模型中阻塞再灌注诱导的脑组织比重下降，并且在大脑中动脉闭塞再灌注后，恢复缺血后脑皮层PO(2)的减少。Ozagrel也会增加脑缺血再灌注后脑组织中6-keto-PGF(1alpha)，一种前列腺素I(2) (PGI(2))代谢物的水平，而PGI(2)给药提高有意识的脑缺血再灌注小鼠模型中降低的自发运动活性。[3] 在豚鼠体内，Ozagrel在注射油酸前30分钟静脉给药防止Pao(2)降低和肺血管高渗透性。在豚鼠体内，Ozagrel也会防止乳酸脱氢酶活性，肺细胞损伤的量度，TXB(2)，和支气管肺泡灌洗液中其与6-酮前列腺素F(1α)的比重的增加。[4] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 264.71 | 分子式 | C13H12N2O2.HCl |
| CAS号 | 78712-43-3 | SDF | Download Ozagrel HCl SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (200.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 53 mg/mL Ethanol : 6 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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