Prostaglandin Receptor

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S3003 Prostaglandin E2 (PGE2) Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) 在分娩中发挥重要作用(可软化宫颈,引起子宫收缩),也刺激成骨细胞释放能刺激破骨细胞吸收的因子。
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02389-6
Br J Cancer, 2023, 129(8):1225-1237
JCI Insight, 2023, 8(6)e156057
S7211 PF-04418948 PF-04418948 是一种有效的选择性前列腺素 EP₂ receptor 拮抗剂,IC50 为 16 nM。Phase 1.
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881
Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
S6793 TG4-155 TG4-155是一种有效的、选择性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗剂,Ki值为9.9 nM。
Elife, 2023, 12e81438
Elife, 2023, 12e81438
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.27.457936
S1407 Bimatoprost Bimatoprost(AGN 192024)是一种前列腺素类似物,局部(眼药水)用药,治疗青光眼和高眼压症。
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
S3726 Selexipag Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP).
Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057
Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
S6649 E7046 (ER-886406) E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025)是prostaglandin E2 (PGE2) receptor EP4的选择性抑制剂,IC50为13.5 nM,Ki为23.14 nM
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303
S6694 Grapiprant (CJ-023,423) Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一种新型选择性 EP4 前列腺素受体抑制剂,对大鼠 EP4 受体和人 EP4 受体的 Ki 分别为 20 nM 和 13 nM。
Bone Res, 2022, 10(1):27
S3346 1-Methylnicotinamide chloride 1-Methylnicotinamide (1-MNA, 3-Carbamoyl-1-methylpyridin-1-ium, Trigonellamide) chloride 是烟酰胺的活性内源性代谢产物,具有抗炎和抗血栓形成的作用。1-Methylnicotinamide 可增强肿瘤血管的形成,并显著地增加 prostacyclin (PGI2) 的生成。
Oncol Rep, 2021, 45(6)110
S0141 NQ301 NQ301 (Compound 211) 是一种抗血小板和抗血栓形成剂,也是一种选择性的 CD45 的抑制剂,IC50值为200 nM。NQ301 可抑制兔血小板中的 thromboxane A2 receptor (TXA2) 和合酶synthase的活性。
J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2496 Ozagrel Ozagrel (OKY-046)是一种有效的,选择性的血栓素A2合成酶抑制剂,IC50为4 nM。
S2067 Ozagrel HCl Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂,其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩,以及伴随的脑梗塞。
S0495 BI-671800 BI-671800 (AP-761, Cmpd A) 是一种高度特异性的 chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) 的强效拮抗剂,对PGD2结合人类CRTH2和鼠CRTH2的IC50值分别为4.5 nM和3.7 nM。BI-671800 与无症状的初治哮喘患者和ICS患者的FEV1略有改善有关。
S5753 Setipiprant (ACT-129968) Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1.
S4851 Tafluprost Tafluprost (AFP-168,MK2452) 是一种新型的前列腺素类似物,对氟代前列腺素受体PGF2α具有高亲和力。是对前列腺素类具有选择性的FP receptor激动剂。
S6496 Genz-123346 free base Genz-123346是GL1 synthase抑制剂,可抑制神经酰胺向葡糖神经酰胺的转化,从而抑制神经节甘脂和其他鞘糖脂的合成。
E1477New EP4-IN-1 EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。 在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究方面具有广阔的前景。
S5252 Ozagrel sodium Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase (CYP5) inhibitor with neuroprotective properties.
S0541 Dazoxiben hydrochloride Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一种 thromboxane (TX) synthase.的有效,选择性和口服活性抑制剂。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的产生,其IC50值为0.3 μM,并可平行地增强 PGE2 的产生。
S5594 α-Terpineol α-Terpineol, a natural monoterpene, is the major component of essential oils of several species of aromatic plants such as Origanium vulgare L. and Ocimum canum Sims which are widely used for medicinal purposes. It is widely used in the manufacturing of cosmetics, soaps, perfumes, antiseptic agents and is considered one of the most frequently used fragrance compounds.
S0305 RO1138452 RO1138452 (CAY10441) 是一种有效的、选择性的 IP (prostacyclin, PGI2) receptor 的拮抗剂,在人血小板和重组IP受体系统中的pKi值分别为9.3和8.7。
S5286 Ramatroban Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells.
E2873 Laropiprant Laropiprant是一种有效的选择性prostaglandin D2 (DP) 受体拮抗剂,Ki值为0.57 nM。
S4152 Ethamsylate Ethamsylate (Etamsylate)是一种止血药,抑制前列腺素的生物合成和功能,提高毛细血管内皮阻力和血小板粘附。
S9327 Carboprost Carboprost is a synthetic prostaglandin analogue of PGF2α with oxytocic properties.
S0325 Treprostinil sodium Treprostinil sodium是一种有效的 DP1EP2IP 受体的激动剂,对应的Ki值分别为4.4 nM、3.6 nM和32 nM。
S0099 Asapiprant Asapiprant(S-555739)是一种有效的选择性DP1受体拮抗剂,Ki为0.44 nM,具有作为过敏性气道疾病新疗法的潜力。
E0612 MF-766 MF-766是一种有效的、选择性的和口服活性的EP4拮抗剂,Ki为0.23 nm。
S0111 Taprenepag Taprenepag(CP-544326)是一种有效的、选择性的前列腺素EP2激动剂,对人和大鼠EP2的 IC50分别为10和15 nM。
E0053 Evatanepag Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种有效的选择性 EP2 受体激动剂,对 rEP2 的 IC50 为 50 nM。
S5819 MRE-269 (ACT-333679) MRE-269 (ACT-333679)是前列腺素I2受体(prostaglandin I2 receptor)激动剂,对人源前列腺素I2受体的结合亲和力是对其他人源前列腺素受体的130倍。
E0809 Timapiprant Sodium Timapiprant sodium (OC000459 sodium)是一种有效、选择性、口服活性的前列腺素受体D2(D prostanoid receptor 2, DP2, or CRTH2)拮抗剂,有效地置换来自人重组DP2,大鼠重组DP2和人天然DP2[3H] PGD2,Ki分别为13,3和4 nM。
E2986New ONO-AE3-208 ONO-AE3-208(AE 3-208) 是一种选择性口服活性 EP4 受体拮抗剂,Ki 为 1.3 nM,对 EP3 FP 的效力较低,并且 TP 受体的 Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM。
S3738 Travoprost Travoprost (Travoprostum)是PGF2α的类似物,作为一种滴眼液用于治疗开角青光眼造成的眼内高血压。
S5056 Dinoprost tromethamine Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) 是一种合成的prostaglandin F2 alpha类似物,prostaglandin F2 alpha可通过直接作用于黄体素,刺激子宫肌层活性、使宫颈舒张、抑制黄体类固醇生成、诱导黄体溶解。
S2072 Seratrodast(AA-2414) Seratrodast (AA-2414, ABT-001) 是一种有效的选择性的血栓素A2受体(TP)拮抗剂,主要用于治疗治疗哮喘,也是抗炎药。
S4415 Misoprostol
S6649 E7046 (ER-886406) E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025)是prostaglandin E2 (PGE2) receptor EP4的选择性抑制剂,IC50为13.5 nM,Ki为23.14 nM
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303
S0141 NQ301 NQ301 (Compound 211) 是一种抗血小板和抗血栓形成剂,也是一种选择性的 CD45 的抑制剂,IC50值为200 nM。NQ301 可抑制兔血小板中的 thromboxane A2 receptor (TXA2) 和合酶synthase的活性。
J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2496 Ozagrel Ozagrel (OKY-046)是一种有效的,选择性的血栓素A2合成酶抑制剂,IC50为4 nM。
S2067 Ozagrel HCl Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂,其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩,以及伴随的脑梗塞。
S6496 Genz-123346 free base Genz-123346是GL1 synthase抑制剂,可抑制神经酰胺向葡糖神经酰胺的转化,从而抑制神经节甘脂和其他鞘糖脂的合成。
E1477New EP4-IN-1 EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。 在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究方面具有广阔的前景。
S5252 Ozagrel sodium Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase (CYP5) inhibitor with neuroprotective properties.
S5594 α-Terpineol α-Terpineol, a natural monoterpene, is the major component of essential oils of several species of aromatic plants such as Origanium vulgare L. and Ocimum canum Sims which are widely used for medicinal purposes. It is widely used in the manufacturing of cosmetics, soaps, perfumes, antiseptic agents and is considered one of the most frequently used fragrance compounds.
S7211 PF-04418948 PF-04418948 是一种有效的选择性前列腺素 EP₂ receptor 拮抗剂,IC50 为 16 nM。Phase 1.
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881
Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
S6793 TG4-155 TG4-155是一种有效的、选择性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗剂,Ki值为9.9 nM。
Elife, 2023, 12e81438
Elife, 2023, 12e81438
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.27.457936
S6694 Grapiprant (CJ-023,423) Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一种新型选择性 EP4 前列腺素受体抑制剂,对大鼠 EP4 受体和人 EP4 受体的 Ki 分别为 20 nM 和 13 nM。
Bone Res, 2022, 10(1):27
S0495 BI-671800 BI-671800 (AP-761, Cmpd A) 是一种高度特异性的 chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) 的强效拮抗剂,对PGD2结合人类CRTH2和鼠CRTH2的IC50值分别为4.5 nM和3.7 nM。BI-671800 与无症状的初治哮喘患者和ICS患者的FEV1略有改善有关。
S5753 Setipiprant (ACT-129968) Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1.
S0305 RO1138452 RO1138452 (CAY10441) 是一种有效的、选择性的 IP (prostacyclin, PGI2) receptor 的拮抗剂,在人血小板和重组IP受体系统中的pKi值分别为9.3和8.7。
S5286 Ramatroban Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells.
E2873 Laropiprant Laropiprant是一种有效的选择性prostaglandin D2 (DP) 受体拮抗剂,Ki值为0.57 nM。
S0099 Asapiprant Asapiprant(S-555739)是一种有效的选择性DP1受体拮抗剂,Ki为0.44 nM,具有作为过敏性气道疾病新疗法的潜力。
E0612 MF-766 MF-766是一种有效的、选择性的和口服活性的EP4拮抗剂,Ki为0.23 nm。
E0809 Timapiprant Sodium Timapiprant sodium (OC000459 sodium)是一种有效、选择性、口服活性的前列腺素受体D2(D prostanoid receptor 2, DP2, or CRTH2)拮抗剂,有效地置换来自人重组DP2,大鼠重组DP2和人天然DP2[3H] PGD2,Ki分别为13,3和4 nM。
E2986New ONO-AE3-208 ONO-AE3-208(AE 3-208) 是一种选择性口服活性 EP4 受体拮抗剂,Ki 为 1.3 nM,对 EP3 FP 的效力较低,并且 TP 受体的 Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM。
S2072 Seratrodast(AA-2414) Seratrodast (AA-2414, ABT-001) 是一种有效的选择性的血栓素A2受体(TP)拮抗剂,主要用于治疗治疗哮喘,也是抗炎药。
S3003 Prostaglandin E2 (PGE2) Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) 在分娩中发挥重要作用(可软化宫颈,引起子宫收缩),也刺激成骨细胞释放能刺激破骨细胞吸收的因子。
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02389-6
Br J Cancer, 2023, 129(8):1225-1237
JCI Insight, 2023, 8(6)e156057
S1407 Bimatoprost Bimatoprost(AGN 192024)是一种前列腺素类似物,局部(眼药水)用药,治疗青光眼和高眼压症。
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
S3726 Selexipag Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP).
Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057
Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
S4851 Tafluprost Tafluprost (AFP-168,MK2452) 是一种新型的前列腺素类似物,对氟代前列腺素受体PGF2α具有高亲和力。是对前列腺素类具有选择性的FP receptor激动剂。
S9327 Carboprost Carboprost is a synthetic prostaglandin analogue of PGF2α with oxytocic properties.
S0325 Treprostinil sodium Treprostinil sodium是一种有效的 DP1EP2IP 受体的激动剂,对应的Ki值分别为4.4 nM、3.6 nM和32 nM。
S0111 Taprenepag Taprenepag(CP-544326)是一种有效的、选择性的前列腺素EP2激动剂,对人和大鼠EP2的 IC50分别为10和15 nM。
E0053 Evatanepag Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种有效的选择性 EP2 受体激动剂,对 rEP2 的 IC50 为 50 nM。
S5819 MRE-269 (ACT-333679) MRE-269 (ACT-333679)是前列腺素I2受体(prostaglandin I2 receptor)激动剂,对人源前列腺素I2受体的结合亲和力是对其他人源前列腺素受体的130倍。
S3738 Travoprost Travoprost (Travoprostum)是PGF2α的类似物,作为一种滴眼液用于治疗开角青光眼造成的眼内高血压。
S5056 Dinoprost tromethamine Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) 是一种合成的prostaglandin F2 alpha类似物,prostaglandin F2 alpha可通过直接作用于黄体素,刺激子宫肌层活性、使宫颈舒张、抑制黄体类固醇生成、诱导黄体溶解。
S4415 Misoprostol
S3346 1-Methylnicotinamide chloride 1-Methylnicotinamide (1-MNA, 3-Carbamoyl-1-methylpyridin-1-ium, Trigonellamide) chloride 是烟酰胺的活性内源性代谢产物,具有抗炎和抗血栓形成的作用。1-Methylnicotinamide 可增强肿瘤血管的形成,并显著地增加 prostacyclin (PGI2) 的生成。
Oncol Rep, 2021, 45(6)110
S0541 Dazoxiben hydrochloride Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一种 thromboxane (TX) synthase.的有效,选择性和口服活性抑制剂。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的产生,其IC50值为0.3 μM,并可平行地增强 PGE2 的产生。
E1477New EP4-IN-1 EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。 在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究方面具有广阔的前景。
E2986New ONO-AE3-208 ONO-AE3-208(AE 3-208) 是一种选择性口服活性 EP4 受体拮抗剂,Ki 为 1.3 nM,对 EP3 FP 的效力较低,并且 TP 受体的 Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM。

Prostaglandin Receptor抑制剂选择性比较

Tags: Prostaglandin Receptor agonist | Prostaglandin Receptor antagonist | Prostaglandin Receptor inhibitor
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