Grapiprant (CJ-023,423)
别名: AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423
Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一种新型选择性 EP4 前列腺素受体抑制剂，对大鼠 EP4 受体和人 EP4 受体的 Ki 分别为 20 nM 和 13 nM。
Grapiprant (CJ-023,423) Chemical Structure
CAS: 415903-37-6
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产品质控
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Prostaglandin Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一种新型选择性 EP4 前列腺素受体抑制剂，对大鼠 EP4 受体和人 EP4 受体的 Ki 分别为 20 nM 和 13 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03696212 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer Adenocarcinoma |
Arrys Therapeutics|Merck Sharp & Dohme LLC |
January 8 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03658772 | Completed | Microsatellite Stable Colorectal Cancer |
Arrys Therapeutics|Merck Sharp & Dohme LLC |
September 20 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 491.61 | 分子式 | C26H29N5O3S |
| CAS号 | 415903-37-6 | SDF | -- |
| Smiles | CCC1=NC2=C(N1C3=CC=C(C=C3)CCNC(=O)NS(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)C)C=C(N=C2C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (199.34 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 24 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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