TAK-700 (Orteronel)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1195

TAK-700 (Orteronel) Chemical Structure

CAS No. 426219-18-3

TAK-700 (Orteronel) 是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2703.63 现货
RMB 1179.99 现货
RMB 2186.73 现货
RMB 4895.26 现货
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客户使用Selleck生产的TAK-700 (Orteronel)发表文献2篇:

产品安全说明书

P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TAK-700 (Orteronel) 是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。
靶点
17,20-lyase (Human) [1] 17,20-lyase (Rat) [1]
38 nM 54 nM
体外研究

在体外,TAK-700对大鼠和人类固醇17,20-裂解酶表现出有效的抑制活性,IC50分别为54 nM 和38 nM。而其他CYP亚型,包括11-羟化酶和CYP3A4不会被TAK-700显著影响。[1]在表达人CYP亚型的微粒体中,TAK-700对17,20-裂解酶比对其他CYP亚型具有更高的抑制作用,IC50为19 nM。[1] TAK-700对猴子17,20-裂解酶和17-羟化酶表现出抑制活性,IC50 分别为27 nM和38 nM。[2]在猴子肾上腺细胞中,TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮产生,IC50 分别为110 nM和130 nM。此外,TAK-700也能有效抑制人肾上腺皮质肿瘤系H295R细胞中DHEA的产生,IC50为37 nM。[2]

体内研究 在食蟹猴体内,TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗显著减少血清睾酮和脱氢表雄酮(DHEA)水平。[1]TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗具有良好的动力学参数,Tmax,Cmax,t1/2和AUC0-24 hours分别为1.7小时,0.147 μg/mL,3.8 小时和0.727 μg h/mL。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 成年雄性食蟹猴
  • Dosages: ≤1 mg/kg
  • Administration: 口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 61 mg/mL (198.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol '''8 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 307.35
化学式

C18H17N3O2

CAS号 426219-18-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01808040 Completed Drug: TAK700 Post Menopausal Hormone Receptor Positive Breast Cancer University of Wisconsin Madison|Millennium Pharmaceuticals Inc. November 2012 Phase 1
NCT01666314 Completed Drug: Orteronel|Drug: Orteronel Placebo|Drug: Prednisone Prostate Cancer Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda August 20 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01549951 Completed Drug: Orteronel+Prednisone Prostate Cancer Millennium Pharmaceuticals Inc. May 2012 Phase 2
NCT01084655 Completed Drug: TAK-700|Drug: Docetaxel|Drug: Prednisone Prostate Cancer Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda July 2010 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathway Map

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