Androgen Receptor

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Androgen Receptor产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2840

Apalutamide (ARN-509)

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。

S6885New

Ailanthone

Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。

S0097New

(S,R,S)-AHPC (MDK7526)

(S,R,S)-AHPC (MDK7526) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。

S1304

Megestrol Acetate

Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。

S7040

AZD3514

AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。

S1250

Enzalutamide (MDV3100)

Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。

S1190

Bicalutamide

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。

S6896New

Clascoterone

Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。

S8885New

UT-34

UT-34 是一种有效的、选择性的、可口服的第二代 androgen receptor (AR) 泛拮抗剂和降解剂,其对于野生型 AR、T877A AR和W741L AR的IC50值分别为203.46 nM、80.78 nM和94.17 nM。UT-34 是一种恩杂鲁胺抗性的前列腺癌的潜在的下一代治疗剂。

S2803

Galeterone

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

S1908

Flutamide

Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。

S2604

Dehydroepiandrosterone (DHEA)

Dehydroepiandrosterone (DHEA)是一种重要的内源性类固醇激素,作为androgen receptor拮抗剂以及 estrogen receptor 激动剂。

S2042

Cyproterone Acetate

Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

S4054

Spironolactone

Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.

S4836

Nilutamide

Nilutamide是一种非甾体类抗雄性激素药物,对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。

S4593

Chlormadinone acetate

Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。

S7559

Darolutamide (ODM-201)

Darolutamide (ODM-201)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。

S5285

RU58841

RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

S9045

Triptophenolide

Triptophenolide, derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.

S4728

3,3'-Diindolylmethane

3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是indole-3-carbinol的主要消化产物,而indole-3-carbinol是十字花科蔬菜中一种潜在的抗癌物质。3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是一种纯粹的 androgen receptor (AR) 的强拮抗剂。

S1140

Andarine

Andarine (GTx-007, S-4)是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.

S2832

Epiandrosterone

Epiandrosterone (3β-androsterone, EpiA) 是一种类固醇激素,具有微弱的雄激素活性,是DHEA的一种天然代谢产物。

S3830

Protodioscin

Protodioscin (Furostanol I), a steroidal saponin compound found in a number of plant species, is able to stimulate testosterone production and it also has an androgen-mimetic action, binding and activating the testosterone receptors.

S6352

Androsterone

Androsterone是源于性激素的类固醇代谢产物,具有较弱的雄激素属性。

S5508

Dehydroepiandrosterone acetate

Dehydroepiandrosterone acetate (DHEA acetate) is a kind of dehydroepiandrosterone derivatives. DHEA is an endogenous steroid hormone, which is considered to be a natural product/dietary supplement with many proposed benefits to humans.

S3946

Mesterolone

Mesterolone is a synthetic steroid with anabolic and androgenic activities.

S6407

Tulobuterol hydrochloride

Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。

S4794

Drostanolone Propionate

Drostanolone Propionate is an anabolic androgenic steroid with strong anti-estrogenic properties.

S4795

Trenbolone acetate

Trenbolone acetate (RU-1697, Trenbolone 17β), a synthetic anabolic steroid, is an androgen ester and a long-acting prodrug of trenbolone.

S3717

Testosterone Enanthate

Testosterone Enanthate是一种雄激素和合成代谢类固醇,用于治疗雄性素补疗。

S3715

Boldenone Undecylenate

Boldenone是androgen receptor (AR)的激动剂。Boldenone Undecylenate是睾酮的衍生物,具有强效合成作用,但仅具有中等适度的雄激素活性。

S4757

Dihydrotestosterone(DHT)

Dihydrotestosterone是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体的激动剂,其亲和力比睾酮高2-3倍,诱导雄激素受体信号的效力比睾酮高3倍。

S1174

Ostarine (GTx-024)

Ostarine (GTx-024, MK-2866) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂)Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。

S6630New

Dimethylcurcumin (ASC-J9)

Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种 androgen receptor (AR) 降解促进剂,可通过降解全长和剪接变异体的雄激素受体来抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。

S0276New

GSK-2881078

GSK 2881078 是一种非甾体选择性的 androgen receptor 的调节剂,有潜力应用于治疗恶病质。

S5275

Testolone (RAD140)

Testolone (RAD140) is a potent, orally bioavailable, nonsteroidal selective androgen receptor modulator with Ki value of 7 nM as well as good selectivity over other steroid hormone nuclear receptors.

S8822

Ligandrol (LGD-4033)

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)是一种新型非类固醇的、具有口服选择性的androgen receptor调节剂,对雄激素受体具有高亲和力(Kd约为1 nM)和高选择性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2840

Apalutamide (ARN-509)

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。

S6885New

Ailanthone

Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。

S0097New

(S,R,S)-AHPC (MDK7526)

(S,R,S)-AHPC (MDK7526) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。

S1304

Megestrol Acetate

Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。

S7040

AZD3514

AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1250

Enzalutamide (MDV3100)

Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。

S1190

Bicalutamide

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。

S6896New

Clascoterone

Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。

S8885New

UT-34

UT-34 是一种有效的、选择性的、可口服的第二代 androgen receptor (AR) 泛拮抗剂和降解剂,其对于野生型 AR、T877A AR和W741L AR的IC50值分别为203.46 nM、80.78 nM和94.17 nM。UT-34 是一种恩杂鲁胺抗性的前列腺癌的潜在的下一代治疗剂。

S2803

Galeterone

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

S1908

Flutamide

Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。

S2604

Dehydroepiandrosterone (DHEA)

Dehydroepiandrosterone (DHEA)是一种重要的内源性类固醇激素,作为androgen receptor拮抗剂以及 estrogen receptor 激动剂。

S2042

Cyproterone Acetate

Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

S4054

Spironolactone

Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.

S4836

Nilutamide

Nilutamide是一种非甾体类抗雄性激素药物,对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。

S4593

Chlormadinone acetate

Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。

S7559

Darolutamide (ODM-201)

Darolutamide (ODM-201)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。

S5285

RU58841

RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

S9045

Triptophenolide

Triptophenolide, derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.

S4728

3,3'-Diindolylmethane

3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是indole-3-carbinol的主要消化产物,而indole-3-carbinol是十字花科蔬菜中一种潜在的抗癌物质。3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是一种纯粹的 androgen receptor (AR) 的强拮抗剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1140

Andarine

Andarine (GTx-007, S-4)是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.

S2832

Epiandrosterone

Epiandrosterone (3β-androsterone, EpiA) 是一种类固醇激素,具有微弱的雄激素活性,是DHEA的一种天然代谢产物。

S3830

Protodioscin

Protodioscin (Furostanol I), a steroidal saponin compound found in a number of plant species, is able to stimulate testosterone production and it also has an androgen-mimetic action, binding and activating the testosterone receptors.

S6352

Androsterone

Androsterone是源于性激素的类固醇代谢产物,具有较弱的雄激素属性。

S5508

Dehydroepiandrosterone acetate

Dehydroepiandrosterone acetate (DHEA acetate) is a kind of dehydroepiandrosterone derivatives. DHEA is an endogenous steroid hormone, which is considered to be a natural product/dietary supplement with many proposed benefits to humans.

S3946

Mesterolone

Mesterolone is a synthetic steroid with anabolic and androgenic activities.

S6407

Tulobuterol hydrochloride

Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。

S4794

Drostanolone Propionate

Drostanolone Propionate is an anabolic androgenic steroid with strong anti-estrogenic properties.

S4795

Trenbolone acetate

Trenbolone acetate (RU-1697, Trenbolone 17β), a synthetic anabolic steroid, is an androgen ester and a long-acting prodrug of trenbolone.

S3717

Testosterone Enanthate

Testosterone Enanthate是一种雄激素和合成代谢类固醇,用于治疗雄性素补疗。

S3715

Boldenone Undecylenate

Boldenone是androgen receptor (AR)的激动剂。Boldenone Undecylenate是睾酮的衍生物,具有强效合成作用,但仅具有中等适度的雄激素活性。

S4757

Dihydrotestosterone(DHT)

Dihydrotestosterone是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体的激动剂,其亲和力比睾酮高2-3倍,诱导雄激素受体信号的效力比睾酮高3倍。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1174

Ostarine (GTx-024)

Ostarine (GTx-024, MK-2866) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂)Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。

S6630New

Dimethylcurcumin (ASC-J9)

Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种 androgen receptor (AR) 降解促进剂,可通过降解全长和剪接变异体的雄激素受体来抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。

S0276New

GSK-2881078

GSK 2881078 是一种非甾体选择性的 androgen receptor 的调节剂,有潜力应用于治疗恶病质。

S5275

Testolone (RAD140)

Testolone (RAD140) is a potent, orally bioavailable, nonsteroidal selective androgen receptor modulator with Ki value of 7 nM as well as good selectivity over other steroid hormone nuclear receptors.

S8822

Ligandrol (LGD-4033)

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)是一种新型非类固醇的、具有口服选择性的androgen receptor调节剂,对雄激素受体具有高亲和力(Kd约为1 nM)和高选择性。