Androgen Receptor

Androgen Receptor抑制剂选择性比较

Androgen Receptor信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1123 Abiraterone (CB-7598) Abiraterone (CB-7598) 是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
Sci Rep, 2021, 11(1):10765
S2246 Abiraterone Acetate (CB7630) Abiraterone Acetate (CB7630)是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Cancer Res, 2022, 82(1):155-168
Clin Cancer Res, 2021, clincanres.4391.2020
Neoplasia, 2021, 23(12):1261-1274
E0377New CLP-3094 CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂,IC50为4 μM,同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
S2840 Apalutamide (ARN-509) Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
Prostate, 2022, 82(3):314-322
J Pathol, 2021, 10.1002/path.5652
Nat Commun, 2020, 19;11(1):2508
S1353 Ketoconazole (R 41400) Ketoconazole (R 41400)能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶)IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Hepatology, 2022, 75(6):1386-1401
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
Nat Commun, 2021, 12(1):652
S1195 TAK-700 (Orteronel) TAK-700 (Orteronel) 是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。
Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645
Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S1304 Megestrol Acetate Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S7040 AZD3514 AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。
S6965 Bavdegalutamide (ARV-110) Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服生物可利用的特异性 androgen receptor (AR) PROTAC 降解剂,可导致AR的泛素化和降解。ARV-110 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的DC50值均 < 1 nM。ARV-110 可用于前列腺癌的研究。
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。
S1250 Enzalutamide (MDV3100) Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。
Sci Adv, 2022, 8(17):eabh3635
Cancer Res, 2022, 82(1):155-168
Cancer Res, 2022, canres.1807.2021
S1190 Bicalutamide (ICI-176334) Bicalutamide (ICI-176334) 是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。
Mol Oncol, 2022, 16(13):2537-2557
Cell Commun Signal, 2022, 20(1):31
Biomed Pharmacother, 2022, 152:113266
E2850New ORM-15341 ORM-15341是一种对人雄激素受体(human androgen receptor, hAR)有效的完全拮抗药,IC50值为38 nM,Ki值为8 nM。
S9898New Proxalutamide (GT0918) Proxalutamide (GT0918) 是第二代androgen receptor拮抗剂,在 AR 竞争性结合试验中以 32 nM 的 IC50 与 AR 的配体结合域结合。
S2803 Galeterone Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
ChemMedChem, 2022, e202200043
Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w
Steroids, 2020, 153:108534
S1908 Flutamide Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S2042 Cyproterone Acetate Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
Sci Rep, 2021, 11(1):5457
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4054 Spironolactone Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.
Int J Mol Sci, 2021, 22(4)1638
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00252-0
J Environ Sci Health B, 2020, 55(2):91-102
S4836 Nilutamide Nilutamide (RU23908)是一种非甾体类抗雄性激素药物,对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。
S4593 Chlormadinone acetate Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。
S9900 JNJ-63576253 (TRC-253) JNJ-63576253 (TRC-253)是一种有效且具有选择性的下一代 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.9 nM。JNJ-63576253 在 WT 和 LBD 突变、enzalutamide耐药的前列腺癌模型中显示出强大的抑制作用。
S7559 Darolutamide (ODM-201) Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。
Cancer Sci, 2022, 113(5):1731-1738
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 202021450
Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0417.2020
S8885 UT-34 UT-34 是一种有效的、选择性的、可口服的第二代 androgen receptor (AR) 泛拮抗剂和降解剂,其对于野生型 AR、T877A AR和W741L AR的IC50值分别为203.46 nM、80.78 nM和94.17 nM。UT-34 是一种恩杂鲁胺抗性的前列腺癌的潜在的下一代治疗剂。
S5285 RU58841 RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.
S7955 EPI-001 EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。
Cell Death Dis, 2022, 13(7):626
Mar Drugs, 2022, 20(6)378
Prostate, 2019, 79(2):206-214
S9045 Triptophenolide Triptophenolide (Hypolide), derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.
S6896 Clascoterone Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。
S4728 3,3'-Diindolylmethane 3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是indole-3-carbinol的主要消化产物,而indole-3-carbinol是十字花科蔬菜中一种潜在的抗癌物质。3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是一种纯粹的 androgen receptor (AR) 的强拮抗剂。
FASEB J, 2021, 35(5):e21502
Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S5437 4,4'-DDE 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene), a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
S1140 Andarine Andarine (GTx-007, S-4)是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.
Anal Chem, 2021, 10.1021/acs.analchem.1c01083
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
J Am Soc Mass Spectrom, 2020, 31(11):2243-2249
S3830 Protodioscin Protodioscin (Furostanol I), a steroidal saponin compound found in a number of plant species, is able to stimulate testosterone production and it also has an androgen-mimetic action, binding and activating the testosterone receptors.
S5508 Dehydroepiandrosterone acetate Dehydroepiandrosterone acetate (DHEA, Androstenolone) is a kind of dehydroepiandrosterone derivatives. DHEA is an endogenous steroid hormone, which is considered to be a natural product/dietary supplement with many proposed benefits to humans.
Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-1007-3
Cancer Lett, 2016, 382(2):195-202
S6407 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。
S4794 Drostanolone Propionate Drostanolone Propionate (Dromostanolone propionate, NSC-12198, Drostanolone 17β-propionate) is an anabolic androgenic steroid with strong anti-estrogenic properties.
S4795 Trenbolone acetate Trenbolone acetate (RU-1697, Trenbolone 17β), a synthetic anabolic steroid, is an androgen ester and a long-acting prodrug of trenbolone.
S3717 Testosterone Enanthate Testosterone Enanthate (Testosterone heptanoate, NSC-17591)是一种雄激素和合成代谢类固醇,用于治疗雄性素补疗。
Cell Prolif, 2022, 55(7):e13281
Cancers (Basel), 2021, 13(19)4937
Onco Targets Ther, 2020, 8;13:2987-2995
S3715 Boldenone Undecylenate Boldenone是androgen receptor (AR)的激动剂。Boldenone Undecylenate是睾酮的衍生物,具有强效合成作用,但仅具有中等适度的雄激素活性。
S4757 Dihydrotestosterone (DHT) Dihydrotestosterone (DHT, androstanolone, stanolone, 5α-DHT)是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体的激动剂,其亲和力比睾酮高2-3倍,诱导雄激素受体信号的效力比睾酮高3倍。
Nat Commun, 2022, 13(1):3057
Metabolism, 2022, 133:155236
J Med Chem, 2022, 65(3):2507-2521
S1174 Ostarine Ostarine (GTx-024, MK-2866, Enobosarm) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂)Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4404
J Clin Invest, 2021, 131(10)146777
Anal Chem, 2021, 10.1021/acs.analchem.1c01083
S0276 GSK-2881078 GSK 2881078 是一种非甾体选择性的 androgen receptor 的调节剂,有潜力应用于治疗恶病质。
S0839 ACP-105 ACP-105 是一种口服有效的 selective androgen receptor modulator (SARM),对AR野生型和AR突变T877A的pEC50值分别为9.0和9.4。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S6630 Dimethylcurcumin (ASC-J9) Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)是一种 androgen receptor (AR) 降解促进剂,可通过降解全长和剪接变异体的雄激素受体来抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。
S4773 Adrenosterone Adrenosterone (Reichstein's substance G, 11-ketoandrostenedione, 11-oxoandrostenedione) is endogenous steroid hormone that has been promoted as a dietary supplement capable of reducing body fat and increasing muscle mass.
S1123 Abiraterone (CB-7598) Abiraterone (CB-7598) 是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
Sci Rep, 2021, 11(1):10765
S2246 Abiraterone Acetate (CB7630) Abiraterone Acetate (CB7630)是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Cancer Res, 2022, 82(1):155-168
Clin Cancer Res, 2021, clincanres.4391.2020
Neoplasia, 2021, 23(12):1261-1274
E0377New CLP-3094 CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂,IC50为4 μM,同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
S2840 Apalutamide (ARN-509) Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
Prostate, 2022, 82(3):314-322
J Pathol, 2021, 10.1002/path.5652
Nat Commun, 2020, 19;11(1):2508
S1353 Ketoconazole (R 41400) Ketoconazole (R 41400)能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶)IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Hepatology, 2022, 75(6):1386-1401
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
Nat Commun, 2021, 12(1):652
S1195 TAK-700 (Orteronel) TAK-700 (Orteronel) 是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。
Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645
Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S1304 Megestrol Acetate Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S7040 AZD3514 AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。
S6965 Bavdegalutamide (ARV-110) Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服生物可利用的特异性 androgen receptor (AR) PROTAC 降解剂,可导致AR的泛素化和降解。ARV-110 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的DC50值均 < 1 nM。ARV-110 可用于前列腺癌的研究。
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。
S1250 Enzalutamide (MDV3100) Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。
Sci Adv, 2022, 8(17):eabh3635
Cancer Res, 2022, 82(1):155-168
Cancer Res, 2022, canres.1807.2021
S1190 Bicalutamide (ICI-176334) Bicalutamide (ICI-176334) 是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。
Mol Oncol, 2022, 16(13):2537-2557
Cell Commun Signal, 2022, 20(1):31
Biomed Pharmacother, 2022, 152:113266
E2850New ORM-15341 ORM-15341是一种对人雄激素受体(human androgen receptor, hAR)有效的完全拮抗药,IC50值为38 nM,Ki值为8 nM。
S9898New Proxalutamide (GT0918) Proxalutamide (GT0918) 是第二代androgen receptor拮抗剂,在 AR 竞争性结合试验中以 32 nM 的 IC50 与 AR 的配体结合域结合。
S2803 Galeterone Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
ChemMedChem, 2022, e202200043
Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w
Steroids, 2020, 153:108534
S1908 Flutamide Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S2042 Cyproterone Acetate Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
Sci Rep, 2021, 11(1):5457
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4054 Spironolactone Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.
Int J Mol Sci, 2021, 22(4)1638
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00252-0
J Environ Sci Health B, 2020, 55(2):91-102
S4836 Nilutamide Nilutamide (RU23908)是一种非甾体类抗雄性激素药物,对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。
S4593 Chlormadinone acetate Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。
S9900 JNJ-63576253 (TRC-253) JNJ-63576253 (TRC-253)是一种有效且具有选择性的下一代 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.9 nM。JNJ-63576253 在 WT 和 LBD 突变、enzalutamide耐药的前列腺癌模型中显示出强大的抑制作用。
S7559 Darolutamide (ODM-201) Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。
Cancer Sci, 2022, 113(5):1731-1738
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 202021450
Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0417.2020
S8885 UT-34 UT-34 是一种有效的、选择性的、可口服的第二代 androgen receptor (AR) 泛拮抗剂和降解剂,其对于野生型 AR、T877A AR和W741L AR的IC50值分别为203.46 nM、80.78 nM和94.17 nM。UT-34 是一种恩杂鲁胺抗性的前列腺癌的潜在的下一代治疗剂。
S5285 RU58841 RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.
S7955 EPI-001 EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。
Cell Death Dis, 2022, 13(7):626
Mar Drugs, 2022, 20(6)378
Prostate, 2019, 79(2):206-214
S9045 Triptophenolide Triptophenolide (Hypolide), derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.
S6896 Clascoterone Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。
S4728 3,3'-Diindolylmethane 3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是indole-3-carbinol的主要消化产物,而indole-3-carbinol是十字花科蔬菜中一种潜在的抗癌物质。3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是一种纯粹的 androgen receptor (AR) 的强拮抗剂。
FASEB J, 2021, 35(5):e21502
Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S5437 4,4'-DDE 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene), a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
S1140 Andarine Andarine (GTx-007, S-4)是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.
Anal Chem, 2021, 10.1021/acs.analchem.1c01083
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
J Am Soc Mass Spectrom, 2020, 31(11):2243-2249
S3830 Protodioscin Protodioscin (Furostanol I), a steroidal saponin compound found in a number of plant species, is able to stimulate testosterone production and it also has an androgen-mimetic action, binding and activating the testosterone receptors.
S5508 Dehydroepiandrosterone acetate Dehydroepiandrosterone acetate (DHEA, Androstenolone) is a kind of dehydroepiandrosterone derivatives. DHEA is an endogenous steroid hormone, which is considered to be a natural product/dietary supplement with many proposed benefits to humans.
Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-1007-3
Cancer Lett, 2016, 382(2):195-202
S6407 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。
S4794 Drostanolone Propionate Drostanolone Propionate (Dromostanolone propionate, NSC-12198, Drostanolone 17β-propionate) is an anabolic androgenic steroid with strong anti-estrogenic properties.
S4795 Trenbolone acetate Trenbolone acetate (RU-1697, Trenbolone 17β), a synthetic anabolic steroid, is an androgen ester and a long-acting prodrug of trenbolone.
S3717 Testosterone Enanthate Testosterone Enanthate (Testosterone heptanoate, NSC-17591)是一种雄激素和合成代谢类固醇,用于治疗雄性素补疗。
Cell Prolif, 2022, 55(7):e13281
Cancers (Basel), 2021, 13(19)4937
Onco Targets Ther, 2020, 8;13:2987-2995
S3715 Boldenone Undecylenate Boldenone是androgen receptor (AR)的激动剂。Boldenone Undecylenate是睾酮的衍生物,具有强效合成作用,但仅具有中等适度的雄激素活性。
S4757 Dihydrotestosterone (DHT) Dihydrotestosterone (DHT, androstanolone, stanolone, 5α-DHT)是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体的激动剂,其亲和力比睾酮高2-3倍,诱导雄激素受体信号的效力比睾酮高3倍。
Nat Commun, 2022, 13(1):3057
Metabolism, 2022, 133:155236
J Med Chem, 2022, 65(3):2507-2521
S1174 Ostarine Ostarine (GTx-024, MK-2866, Enobosarm) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂)Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4404
J Clin Invest, 2021, 131(10)146777
Anal Chem, 2021, 10.1021/acs.analchem.1c01083
S0276 GSK-2881078 GSK 2881078 是一种非甾体选择性的 androgen receptor 的调节剂,有潜力应用于治疗恶病质。
S0839 ACP-105 ACP-105 是一种口服有效的 selective androgen receptor modulator (SARM),对AR野生型和AR突变T877A的pEC50值分别为9.0和9.4。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S6630 Dimethylcurcumin (ASC-J9) Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)是一种 androgen receptor (AR) 降解促进剂,可通过降解全长和剪接变异体的雄激素受体来抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。
E0377New CLP-3094 CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂,IC50为4 μM,同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
E2850New ORM-15341 ORM-15341是一种对人雄激素受体(human androgen receptor, hAR)有效的完全拮抗药,IC50值为38 nM,Ki值为8 nM。
S9898New Proxalutamide (GT0918) Proxalutamide (GT0918) 是第二代androgen receptor拮抗剂,在 AR 竞争性结合试验中以 32 nM 的 IC50 与 AR 的配体结合域结合。
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