Androgen Receptor

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Androgen Receptor产品

新Androgen Receptor产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2840

Apalutamide (ARN-509)

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。

S1304

Megestrol Acetate

Megestrol Acetate是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。

S7040

AZD3514

AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。

S4797

Nicergoline

Nicergoline is an ergot derivative used to treat senile dementia and other disorders with vascular origins. It has a selective alpha-1A adrenergic receptor blocking property and also other additional mechanisms of actions.

S1250

Enzalutamide (MDV3100)

Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。

S1190

Bicalutamide

Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。

S2803

Galeterone

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

S1908

Flutamide

Flutamide是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。

S2604

Dehydroepiandrosterone (DHEA)

Dehydroepiandrosterone (DHEA)是一种重要的内源性类固醇激素,作为androgen receptor拮抗剂以及 estrogen receptor 激动剂。

S2042

Cyproterone Acetate

Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

S4054

Spironolactone

Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.

S4836

Nilutamide

Nilutamide是一种非甾体类抗雄性激素药物,对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。

S4593

Chlormadinone acetate

Chlormadinone acetate是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。

S7559

Darolutamide (ODM-201)

Darolutamide (ODM-201)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。

S5285

RU58841

RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

s9045

Triptophenolide

Triptophenolide, derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.

S5023

Nadolol

Nadolol是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂,具有抗高血压和抗心律失常活性。

S1140

Andarine

Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.

S6407New

Tulobuterol hydrochloride

Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。

S6352New

Androsterone

Androsterone是源于性激素的类固醇代谢产物,具有较弱的雄激素属性。

S2832

Epiandrosterone

Epiandrosterone是一种类固醇激素,具有微弱的雄激素活性,是DHEA的一种天然代谢产物。

S3830

Protodioscin

Protodioscin, a steroidal saponin compound found in a number of plant species, is able to stimulate testosterone production and it also has an androgen-mimetic action, binding and activating the testosterone receptors.

S3946

Mesterolone

Mesterolone is a synthetic steroid with anabolic and androgenic activities.

S4794

Drostanolone Propionate

Drostanolone Propionate is an anabolic androgenic steroid with strong anti-estrogenic properties.

S4795

Trenbolone acetate

Trenbolone acetate, a synthetic anabolic steroid, is an androgen ester and a long-acting prodrug of trenbolone.

S3717

Testosterone Enanthate

Testosterone Enanthate是一种雄激素和合成代谢类固醇,用于治疗雄性素补疗。

S3715

Boldenone Undecylenate

Boldenone是androgen receptor (AR)的激动剂。Boldenone Undecylenate是睾酮的衍生物,具有强效合成作用,但仅具有中等适度的雄激素活性。

S4757

Dihydrotestosterone(DHT)

Dihydrotestosterone是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体的激动剂,其亲和力比睾酮高2-3倍,诱导雄激素受体信号的效力比睾酮高3倍。

S1174

Ostarine (GTx-024, MK-2866 )

MK-2866 (GTx-024)是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂)Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。

S8822New

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)是一种新型非类固醇的、具有口服选择性的androgen receptor调节剂,对雄激素受体具有高亲和力(Kd约为1 nM)和高选择性。

S5275

Testolone (RAD140)

RAD140 is a potent, orally bioavailable, nonsteroidal selective androgen receptor modulator with Ki value of 7 nM as well as good selectivity over other steroid hormone nuclear receptors.

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2840

Apalutamide (ARN-509)

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。

S1304

Megestrol Acetate

Megestrol Acetate是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。

S7040

AZD3514

AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。

S4797

Nicergoline

Nicergoline is an ergot derivative used to treat senile dementia and other disorders with vascular origins. It has a selective alpha-1A adrenergic receptor blocking property and also other additional mechanisms of actions.

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1250

Enzalutamide (MDV3100)

Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。

S1190

Bicalutamide

Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。

S2803

Galeterone

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

S1908

Flutamide

Flutamide是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。

S2604

Dehydroepiandrosterone (DHEA)

Dehydroepiandrosterone (DHEA)是一种重要的内源性类固醇激素,作为androgen receptor拮抗剂以及 estrogen receptor 激动剂。

S2042

Cyproterone Acetate

Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

S4054

Spironolactone

Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.

S4836

Nilutamide

Nilutamide是一种非甾体类抗雄性激素药物,对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。

S4593

Chlormadinone acetate

Chlormadinone acetate是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。

S7559

Darolutamide (ODM-201)

Darolutamide (ODM-201)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。

S5285

RU58841

RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

s9045

Triptophenolide

Triptophenolide, derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.

S5023

Nadolol

Nadolol是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂,具有抗高血压和抗心律失常活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1140

Andarine

Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.

S6407New

Tulobuterol hydrochloride

Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。

S6352New

Androsterone

Androsterone是源于性激素的类固醇代谢产物,具有较弱的雄激素属性。

S2832

Epiandrosterone

Epiandrosterone是一种类固醇激素,具有微弱的雄激素活性,是DHEA的一种天然代谢产物。

S3830

Protodioscin

Protodioscin, a steroidal saponin compound found in a number of plant species, is able to stimulate testosterone production and it also has an androgen-mimetic action, binding and activating the testosterone receptors.

S3946

Mesterolone

Mesterolone is a synthetic steroid with anabolic and androgenic activities.

S4794

Drostanolone Propionate

Drostanolone Propionate is an anabolic androgenic steroid with strong anti-estrogenic properties.

S4795

Trenbolone acetate

Trenbolone acetate, a synthetic anabolic steroid, is an androgen ester and a long-acting prodrug of trenbolone.

S3717

Testosterone Enanthate

Testosterone Enanthate是一种雄激素和合成代谢类固醇,用于治疗雄性素补疗。

S3715

Boldenone Undecylenate

Boldenone是androgen receptor (AR)的激动剂。Boldenone Undecylenate是睾酮的衍生物,具有强效合成作用,但仅具有中等适度的雄激素活性。

S4757

Dihydrotestosterone(DHT)

Dihydrotestosterone是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体的激动剂,其亲和力比睾酮高2-3倍,诱导雄激素受体信号的效力比睾酮高3倍。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1174

Ostarine (GTx-024, MK-2866 )

MK-2866 (GTx-024)是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂)Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。

S8822New

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)是一种新型非类固醇的、具有口服选择性的androgen receptor调节剂,对雄激素受体具有高亲和力(Kd约为1 nM)和高选择性。

S5275

Testolone (RAD140)

RAD140 is a potent, orally bioavailable, nonsteroidal selective androgen receptor modulator with Ki value of 7 nM as well as good selectivity over other steroid hormone nuclear receptors.