Androgen Receptor

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  • Androgen Receptor调节剂 (3)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1250 Enzalutamide Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575611
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.12.01.569685
Cancer Cell, 2023, 41(8):1427-1449.e12
S1190 Bicalutamide Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。
Biomedicines, 2024, 12(1)181
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):204
Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9
S1123 Abiraterone Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S2246 Abiraterone Acetate Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Cancer Res, 2023, 83(2):219-238
J Immunother Cancer, 2023, 11(5)e006581
Pharmacol Res, 2023, 189:106692
S2840 Apalutamide (ARN-509) Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
Oncogene, 2024, 43(4):235-247
Nat Commun, 2023, 14(1):5253
Nat Commun, 2023, 14(1):5253
S1353 Ketoconazole Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶)IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
Cell Death Dis, 2023, 14(1):64
Cell Death Dis, 2023, 14(8):488
S1908 Flutamide Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。
Int J Mol Sci, 2022, 23-169390
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7559 Darolutamide (ODM-201) Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。
Nat Commun, 2023, 14(1):5253
Nat Commun, 2023, 14(1):5253
Cancer Res, 2023, 83(3):456-470
S1304 Megestrol Acetate Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S4054 Spironolactone Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.
J Cell Mol Med, 2023, 27(8):1069-1082
ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186
Int J Mol Sci, 2021, 22(4)1638
S2803 Galeterone Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
ChemMedChem, 2022, e202200043
Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w
Steroids, 2020, 153:108534
S7955 EPI-001 EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
Cell Death Dis, 2022, 13(7):626
Mar Drugs, 2022, 20(6)378
S1195 Orteronel Orteronel(TAK-700)是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。
Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638
Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645
Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S2042 Cyproterone Acetate Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
Sci Rep, 2021, 11(1):5457
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728 3,3'-Diindolylmethane 3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是indole-3-carbinol的主要消化产物,而indole-3-carbinol是十字花科蔬菜中一种潜在的抗癌物质。3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是一种纯粹的 androgen receptor (AR) 的强拮抗剂。
FASEB J, 2021, 35(5):e21502
Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S6965 Bavdegalutamide (ARV-110) Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服生物可利用的特异性 androgen receptor (AR) PROTAC 降解剂,可导致AR的泛素化和降解。ARV-110 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的DC50值均 < 1 nM。ARV-110 可用于前列腺癌的研究。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad642
S0839 ACP-105 ACP-105 是一种口服有效的 selective androgen receptor modulator (SARM),对AR野生型和AR突变T877A的pEC50值分别为9.0和9.4。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S7040 AZD3514 AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。
E1502New Deutenzalutamide Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50 为 36 nM。 它可用于治疗晚期前列腺癌。
S4836 Nilutamide Nilutamide (RU23908)是一种非甾体类抗雄性激素药物,对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。
S0276 GSK-2881078 GSK 2881078 是一种非甾体选择性的 androgen receptor 的调节剂,有潜力应用于治疗恶病质。
S4593 Chlormadinone acetate Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。
S9900 JNJ-63576253 (TRC-253) JNJ-63576253 (TRC-253)是一种有效且具有选择性的下一代 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.9 nM。JNJ-63576253 在 WT 和 LBD 突变、enzalutamide耐药的前列腺癌模型中显示出强大的抑制作用。
S8885 UT-34 UT-34 是一种有效的、选择性的、可口服的第二代 androgen receptor (AR) 泛拮抗剂和降解剂,其对于野生型 AR、T877A AR和W741L AR的IC50值分别为203.46 nM、80.78 nM和94.17 nM。UT-34 是一种恩杂鲁胺抗性的前列腺癌的潜在的下一代治疗剂。
S5285 RU58841 RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.
E0377 CLP-3094 CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂,IC50为4 μM,同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。
E0608New Pyrilutamide(KX-826) Pyrilutamide (KX-826) 是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,是治疗雄激素性脱发 (AGA) 和寻常痤疮的潜在一线外用药物。
S3542 N-desMethyl EnzalutaMide N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100)是Enzalutamide的活性代谢物,它是一种口服活性的雄激素受体抑制剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌。
S9045 Triptophenolide Triptophenolide (Hypolide), derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。
E2850 ORM-15341 ORM-15341是一种对人雄激素受体(human androgen receptor, hAR)有效的完全拮抗药,IC50值为38 nM,Ki值为8 nM。
S6896 Clascoterone Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。
S6630 Dimethylcurcumin (ASC-J9) Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)是一种 androgen receptor (AR) 降解促进剂,可通过降解全长和剪接变异体的雄激素受体来抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。
S5437 4,4'-DDE 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene), a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
S1123 Abiraterone Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S2246 Abiraterone Acetate Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Cancer Res, 2023, 83(2):219-238
J Immunother Cancer, 2023, 11(5)e006581
Pharmacol Res, 2023, 189:106692
S2840 Apalutamide (ARN-509) Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
Oncogene, 2024, 43(4):235-247
Nat Commun, 2023, 14(1):5253
Nat Commun, 2023, 14(1):5253
S1353 Ketoconazole Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶)IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
Cell Death Dis, 2023, 14(1):64
Cell Death Dis, 2023, 14(8):488
S1304 Megestrol Acetate Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1195 Orteronel Orteronel(TAK-700)是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。
Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638
Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645
Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S6965 Bavdegalutamide (ARV-110) Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服生物可利用的特异性 androgen receptor (AR) PROTAC 降解剂,可导致AR的泛素化和降解。ARV-110 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的DC50值均 < 1 nM。ARV-110 可用于前列腺癌的研究。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad642
S7040 AZD3514 AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。
E0377 CLP-3094 CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂,IC50为4 μM,同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。
S3542 N-desMethyl EnzalutaMide N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100)是Enzalutamide的活性代谢物,它是一种口服活性的雄激素受体抑制剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。
S1250 Enzalutamide Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575611
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.12.01.569685
Cancer Cell, 2023, 41(8):1427-1449.e12
S1190 Bicalutamide Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。
Biomedicines, 2024, 12(1)181
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):204
Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9
S1908 Flutamide Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。
Int J Mol Sci, 2022, 23-169390
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7559 Darolutamide (ODM-201) Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。
Nat Commun, 2023, 14(1):5253
Nat Commun, 2023, 14(1):5253
Cancer Res, 2023, 83(3):456-470
S4054 Spironolactone Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂, IC50为77 nM.
J Cell Mol Med, 2023, 27(8):1069-1082
ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186
Int J Mol Sci, 2021, 22(4)1638
S2803 Galeterone Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
ChemMedChem, 2022, e202200043
Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w
Steroids, 2020, 153:108534
S7955 EPI-001 EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
Cell Death Dis, 2022, 13(7):626
Mar Drugs, 2022, 20(6)378
S2042 Cyproterone Acetate Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
Sci Rep, 2021, 11(1):5457
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728 3,3'-Diindolylmethane 3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是indole-3-carbinol的主要消化产物,而indole-3-carbinol是十字花科蔬菜中一种潜在的抗癌物质。3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是一种纯粹的 androgen receptor (AR) 的强拮抗剂。
FASEB J, 2021, 35(5):e21502
Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
E1502New Deutenzalutamide Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50 为 36 nM。 它可用于治疗晚期前列腺癌。
S4836 Nilutamide Nilutamide (RU23908)是一种非甾体类抗雄性激素药物,对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。
S4593 Chlormadinone acetate Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是一种甾族的黄体酮,具有抗雄激素抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。
S9900 JNJ-63576253 (TRC-253) JNJ-63576253 (TRC-253)是一种有效且具有选择性的下一代 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.9 nM。JNJ-63576253 在 WT 和 LBD 突变、enzalutamide耐药的前列腺癌模型中显示出强大的抑制作用。
S8885 UT-34 UT-34 是一种有效的、选择性的、可口服的第二代 androgen receptor (AR) 泛拮抗剂和降解剂,其对于野生型 AR、T877A AR和W741L AR的IC50值分别为203.46 nM、80.78 nM和94.17 nM。UT-34 是一种恩杂鲁胺抗性的前列腺癌的潜在的下一代治疗剂。
S5285 RU58841 RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.
E0608New Pyrilutamide(KX-826) Pyrilutamide (KX-826) 是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,是治疗雄激素性脱发 (AGA) 和寻常痤疮的潜在一线外用药物。
S9045 Triptophenolide Triptophenolide (Hypolide), derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.
E2850 ORM-15341 ORM-15341是一种对人雄激素受体(human androgen receptor, hAR)有效的完全拮抗药,IC50值为38 nM,Ki值为8 nM。
S6896 Clascoterone Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。
S5437 4,4'-DDE 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene), a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
S0839 ACP-105 ACP-105 是一种口服有效的 selective androgen receptor modulator (SARM),对AR野生型和AR突变T877A的pEC50值分别为9.0和9.4。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S0276 GSK-2881078 GSK 2881078 是一种非甾体选择性的 androgen receptor 的调节剂,有潜力应用于治疗恶病质。
S6630 Dimethylcurcumin (ASC-J9) Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)是一种 androgen receptor (AR) 降解促进剂,可通过降解全长和剪接变异体的雄激素受体来抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。
E1502New Deutenzalutamide Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50 为 36 nM。 它可用于治疗晚期前列腺癌。
E0608New Pyrilutamide(KX-826) Pyrilutamide (KX-826) 是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,是治疗雄激素性脱发 (AGA) 和寻常痤疮的潜在一线外用药物。

Androgen Receptor抑制剂选择性比较

Androgen Receptor信号通路图

Androgen Receptor信号通路图
Tags: Androgen Receptor inhibitor|Androgen Receptor agonist|Androgen Receptor activator|Androgen Receptor inducer|Androgen Receptor antagonist|Androgen Receptor signaling pathway|Androgen Receptor assay kit
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