Androgen Receptor

Androgen Receptor产品

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• Androgen Receptor拮抗剂 (21)
• Androgen Receptor调节剂 (3)
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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1250	Enzalutamide	Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。	Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591 Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812 Cancer Res, 2025, 85(2):342-359
S1190	Bicalutamide	Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。	J Control Release, 2025, 380:417-432 iScience, 2024, 27(3):109246 Cancers (Basel), 2024, 16(7)1303
S1123	Abiraterone	Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Cells, 2024, 13(19)1622 iScience, 2024, 27(10):110862 Cancer Res, 2023, 83(2):219-238
S2840	Apalutamide (ARN-509)	Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。	J Control Release, 2025, 380:417-432 Nat Commun, 2024, 15(1):9755 Cell Death Dis, 2024, 15(8):617
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709 J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S1908	Flutamide	Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物，与雄激素受体有结合活性，Ki为55 nM，主要用于治疗前列腺癌。	iScience, 2024, 27(10):110862 Zool Res, 2024, 45(2):355-366 Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
S7559	Darolutamide (ODM-201)	Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3。	Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812 Nat Commun, 2024, 15(1):9755 Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4635-4653
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S4054	Spironolactone	Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂， IC50为77 nM.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523 iScience, 2024, 27(2):108839
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂，也是androgen receptor (AR)（雄激素受体）拮抗剂，IC50分别为300 nM和384 nM，也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S7955	EPI-001	EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S1195	Orteronel	Orteronel(TAK-700)是一种有效的，高度选择性的，人17，20-lyase抑制剂，IC50为38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S2042	Cyproterone Acetate	Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。	iScience, 2024, 27(10):110862 Sci Rep, 2021, 11(1):5457 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728	3,3'-Diindolylmethane	3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是indole-3-carbinol的主要消化产物，而indole-3-carbinol是十字花科蔬菜中一种潜在的抗癌物质。3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是一种纯粹的 androgen receptor (AR) 的强拮抗剂。	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S6965	Bavdegalutamide (ARV-110)	Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服生物可利用的特异性 androgen receptor (AR) PROTAC 降解剂，可导致AR的泛素化和降解。ARV-110 可完全降解 androgen receptor (AR)，在所有测试的细胞系中的DC50值均 < 1 nM。ARV-110 可用于前列腺癌的研究。	BMC Biol, 2025, 23(1):51 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324 Nucleic Acids Res, 2023, gkad642
S0839	ACP-105	ACP-105 是一种口服有效的 selective androgen receptor modulator (SARM)，对AR野生型和AR突变T877A的pEC50值分别为9.0和9.4。	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S7040	AZD3514	AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，Ki为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。Phase 1。
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50 为 36 nM。 它可用于治疗晚期前列腺癌。
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908)是一种非甾体类抗雄性激素药物，对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。
S0276	GSK-2881078	GSK 2881078 是一种非甾体选择性的 androgen receptor 的调节剂，有潜力应用于治疗恶病质。
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是一种甾族的黄体酮，具有抗雄激素和抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。
E8277New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594，Compound 28A) 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 降解剂，DC50 为 2.7 nM。它与 AR 和 cereblon (CRBN) 结合，诱导 AR 泛素化和降解。GDC-2992 还能抑制 VCaP 细胞的增殖，并有望降低前列腺癌的治疗耐药性和复发率。
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253)是一种有效且具有选择性的下一代 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.9 nM。JNJ-63576253 在 WT 和 LBD 突变、enzalutamide耐药的前列腺癌模型中显示出强大的抑制作用。
E8283New	ID11916	ID11916 是一种口服的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可阻断雄激素结合、AR 核转位和转录活性。它还能抑制 PDE5 并表现出抗增殖活性。ID11916 可抑制 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
E8305New	ATC-324	ATC-324 是一种强效的雄激素受体 (AR) 自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) 降解剂，其 DC50 为 2.05 µM。它能够诱导 AR 的自噬-溶酶体降解，降低细胞核 AR 和 AR-V7 活性，并对 AR 阳性前列腺癌细胞产生细胞毒性，因此可用于前列腺癌研究。
S8885	UT-34	UT-34 是一种有效的、选择性的、可口服的第二代 androgen receptor (AR) 泛拮抗剂和降解剂，其对于野生型 AR、T877A AR和W741L AR的IC50值分别为203.46 nM、80.78 nM和94.17 nM。UT-34 是一种恩杂鲁胺抗性的前列腺癌的潜在的下一代治疗剂。
S5285	RU58841	RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.
E0377	CLP-3094	CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂，IC50为4 μM，同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
E1964New	BMS-986365	BMS-986365（CC-94676）是一种强效、选择性的异双功能配体导向降解剂（LDD）和雄激素受体（AR）拮抗剂，有效靶向细胞质和细胞核中雄激素受体（ER）的野生型和突变型。其快速降解AR，抑制AR信号传导，并在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中显示出抑制肿瘤生长的良好临床活性。
E0608	Pyrilutamide(KX-826)	Pyrilutamide (KX-826) 是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，是治疗雄激素性脱发 (AGA) 和寻常痤疮的潜在一线外用药物。
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100)是Enzalutamide的活性代谢物，它是一种口服活性的雄激素受体抑制剂，用于治疗去势抵抗性前列腺癌。
S9045	Triptophenolide	Triptophenolide (Hypolide), derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。	Nat Commun, 2025, 16(1):4133 bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
E2850	ORM-15341	ORM-15341是一种对人雄激素受体(human androgen receptor, hAR)有效的完全拮抗药，IC50值为38 nM，Ki值为8 nM。
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)是一种 androgen receptor (AR) 降解促进剂，可通过降解全长和剪接变异体的雄激素受体来抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。
S5437	4,4'-DDE	4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene), a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
S1123	Abiraterone	Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Cells, 2024, 13(19)1622 iScience, 2024, 27(10):110862 Cancer Res, 2023, 83(2):219-238
S2840	Apalutamide (ARN-509)	Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。	J Control Release, 2025, 380:417-432 Nat Commun, 2024, 15(1):9755 Cell Death Dis, 2024, 15(8):617
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。	Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709 J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1195	Orteronel	Orteronel(TAK-700)是一种有效的，高度选择性的，人17，20-lyase抑制剂，IC50为38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S6965	Bavdegalutamide (ARV-110)	Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服生物可利用的特异性 androgen receptor (AR) PROTAC 降解剂，可导致AR的泛素化和降解。ARV-110 可完全降解 androgen receptor (AR)，在所有测试的细胞系中的DC50值均 < 1 nM。ARV-110 可用于前列腺癌的研究。	BMC Biol, 2025, 23(1):51 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324 Nucleic Acids Res, 2023, gkad642
S7040	AZD3514	AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，Ki为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。Phase 1。
E8277New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594，Compound 28A) 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 降解剂，DC50 为 2.7 nM。它与 AR 和 cereblon (CRBN) 结合，诱导 AR 泛素化和降解。GDC-2992 还能抑制 VCaP 细胞的增殖，并有望降低前列腺癌的治疗耐药性和复发率。
E8283New	ID11916	ID11916 是一种口服的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可阻断雄激素结合、AR 核转位和转录活性。它还能抑制 PDE5 并表现出抗增殖活性。ID11916 可抑制 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
E8305New	ATC-324	ATC-324 是一种强效的雄激素受体 (AR) 自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) 降解剂，其 DC50 为 2.05 µM。它能够诱导 AR 的自噬-溶酶体降解，降低细胞核 AR 和 AR-V7 活性，并对 AR 阳性前列腺癌细胞产生细胞毒性，因此可用于前列腺癌研究。
E0377	CLP-3094	CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂，IC50为4 μM，同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100)是Enzalutamide的活性代谢物，它是一种口服活性的雄激素受体抑制剂，用于治疗去势抵抗性前列腺癌。
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。	Nat Commun, 2025, 16(1):4133 bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S1250	Enzalutamide	Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。	Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591 Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812 Cancer Res, 2025, 85(2):342-359
S1190	Bicalutamide	Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。	J Control Release, 2025, 380:417-432 iScience, 2024, 27(3):109246 Cancers (Basel), 2024, 16(7)1303
S1908	Flutamide	Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物，与雄激素受体有结合活性，Ki为55 nM，主要用于治疗前列腺癌。	iScience, 2024, 27(10):110862 Zool Res, 2024, 45(2):355-366 Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
S7559	Darolutamide (ODM-201)	Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3。	Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812 Nat Commun, 2024, 15(1):9755 Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4635-4653
S4054	Spironolactone	Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂， IC50为77 nM.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523 iScience, 2024, 27(2):108839
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂，也是androgen receptor (AR)（雄激素受体）拮抗剂，IC50分别为300 nM和384 nM，也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S7955	EPI-001	EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S2042	Cyproterone Acetate	Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。	iScience, 2024, 27(10):110862 Sci Rep, 2021, 11(1):5457 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728	3,3'-Diindolylmethane	3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是indole-3-carbinol的主要消化产物，而indole-3-carbinol是十字花科蔬菜中一种潜在的抗癌物质。3,3'-Diindolylmethane(DIM) 是一种纯粹的 androgen receptor (AR) 的强拮抗剂。	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50 为 36 nM。 它可用于治疗晚期前列腺癌。
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908)是一种非甾体类抗雄性激素药物，对androgen receptors具有亲和力。用于治疗前列腺癌。
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是一种甾族的黄体酮，具有抗雄激素和抗促性腺激素的作用。其半衰期约为34-38小时。
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253)是一种有效且具有选择性的下一代 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.9 nM。JNJ-63576253 在 WT 和 LBD 突变、enzalutamide耐药的前列腺癌模型中显示出强大的抑制作用。
S8885	UT-34	UT-34 是一种有效的、选择性的、可口服的第二代 androgen receptor (AR) 泛拮抗剂和降解剂，其对于野生型 AR、T877A AR和W741L AR的IC50值分别为203.46 nM、80.78 nM和94.17 nM。UT-34 是一种恩杂鲁胺抗性的前列腺癌的潜在的下一代治疗剂。
S5285	RU58841	RU58841, also known as PSK-3841 or HMR-3841, is a non-steroidal anti-androgen.
E1964New	BMS-986365	BMS-986365（CC-94676）是一种强效、选择性的异双功能配体导向降解剂（LDD）和雄激素受体（AR）拮抗剂，有效靶向细胞质和细胞核中雄激素受体（ER）的野生型和突变型。其快速降解AR，抑制AR信号传导，并在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中显示出抑制肿瘤生长的良好临床活性。
E0608	Pyrilutamide(KX-826)	Pyrilutamide (KX-826) 是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，是治疗雄激素性脱发 (AGA) 和寻常痤疮的潜在一线外用药物。
S9045	Triptophenolide	Triptophenolide (Hypolide), derived from Tripterygium wilfordii, is a pan-antagonist for wild-type and mutant androgen receptors with the IC50 values of 260 nM for AR-WT, 480 nM for AR-F876L, 388 nM for AR-T877A, and 437 nM for W741C+T877A.
E2850	ORM-15341	ORM-15341是一种对人雄激素受体(human androgen receptor, hAR)有效的完全拮抗药，IC50值为38 nM，Ki值为8 nM。
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。
S5437	4,4'-DDE	4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene), a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
S0839	ACP-105	ACP-105 是一种口服有效的 selective androgen receptor modulator (SARM)，对AR野生型和AR突变T877A的pEC50值分别为9.0和9.4。	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S0276	GSK-2881078	GSK 2881078 是一种非甾体选择性的 androgen receptor 的调节剂，有潜力应用于治疗恶病质。
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)是一种 androgen receptor (AR) 降解促进剂，可通过降解全长和剪接变异体的雄激素受体来抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。
E8277New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594，Compound 28A) 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 降解剂，DC50 为 2.7 nM。它与 AR 和 cereblon (CRBN) 结合，诱导 AR 泛素化和降解。GDC-2992 还能抑制 VCaP 细胞的增殖，并有望降低前列腺癌的治疗耐药性和复发率。
E8283New	ID11916	ID11916 是一种口服的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可阻断雄激素结合、AR 核转位和转录活性。它还能抑制 PDE5 并表现出抗增殖活性。ID11916 可抑制 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
E8305New	ATC-324	ATC-324 是一种强效的雄激素受体 (AR) 自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) 降解剂，其 DC50 为 2.05 µM。它能够诱导 AR 的自噬-溶酶体降解，降低细胞核 AR 和 AR-V7 活性，并对 AR 阳性前列腺癌细胞产生细胞毒性，因此可用于前列腺癌研究。
E1964New	BMS-986365	BMS-986365（CC-94676）是一种强效、选择性的异双功能配体导向降解剂（LDD）和雄激素受体（AR）拮抗剂，有效靶向细胞质和细胞核中雄激素受体（ER）的野生型和突变型。其快速降解AR，抑制AR信号传导，并在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中显示出抑制肿瘤生长的良好临床活性。

Androgen Receptor信号通路图