AZD3514

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7040

AZD3514 Chemical Structure

CAS No. 1240299-33-5

AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。

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产品安全说明书

Androgen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。
靶点
Androgen Receptor [1]
2.2 μM(Ki)
体外研究

AZD3514结合到AR配体结合域,结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外,AZD3514作用于表达野生型(VCaP)和突变型(T877A),AR(LNCaP)的前列腺癌细胞,抑制细胞生长,但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外,AZD3514作用于LNCaP细胞,2-3小时内,快速降低PSA合成,且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞,抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞,也降低AR蛋白,6-8小时内看到明显效果,18-24小时达到最大效果。在这种条件下,下调AR的能力,可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide,后两者不降低AR蛋白水平。[2]

体内研究 AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理,每天一次,连续7天,显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠,持续3天,表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (192.47 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.47 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 519.56
化学式

C25H32F3N7O2

CAS号 1240299-33-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01351688 Completed Drug: AZD3514 Prostate Cancer AstraZeneca August 2011 Phase 1
NCT01162395 Completed Drug: AZD3514 Prostate Cancer AstraZeneca August 2010 Phase 1

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操作手册

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