Galeterone

目录号:S2803 别名: TOK-001 中文名称:加来特龙,伽来特隆

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Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

Galeterone Chemical Structure

CAS: 851983-85-2

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生物活性

产品描述 Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
特性 Galeterone目前唯一一种具有三种不同机制来治疗性前列腺癌的小分子化合物。
靶点
CYP17 [1]
(Cell-free assay)
Androgen Receptor [1]
(PC3AR)
300 nM 384 nM
体外研究

Galeterone是有效预阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50为845nM。Galeterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM 和 3.2 μM[1]。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突变AR的结合,IC 50为454nM。 在睾酮刺激下,Galeterone强效抑制LNCaP 和 LAPC4细胞的增殖,IC 50分别为2.6μM和4μM。此外,Galeterone处理可以剂量依赖的方式增加AR降解效率[2]。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调[3]。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%[4]。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平[6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human PC3 cells NYX1elE6TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXKyT281TGm|cHzhZ4Vu\W62IH;mJHs{UF2UMUi4NUBnem:vIHHu[JJw\2WwIILlZ4VxfG:{IHnuJIh2dWGwIGDDN{Bk\WyuczygSWM2OD1yLkSwOUDPxE1? M{HaTFI2PTlzME[2
human LNCaP cells M3TpW2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWraZVgzOiCq NV;5N5ZNTGm|cHzhZ4Vu\W62IH;mJHs{UF2UMUi4NUBnem:vIFHSJIlvKGi3bXHuJGxPS2GSIHPlcIx{KGGodHXyJFIhcHK|IHL5JJNkcW62aXzsZZRqd25iY3;1cpRqdmdiYX7hcJl{cXNuIFXDOVA:OC54NzFOwG0> M1LTUVI{PzF|NU[3
human CWR22Rv1 cells MWLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NYrpcpk1UW6mdXP0bY9vKG:oIHHwc5B1d3OrczDpckBpfW2jbjDDW3IzOlK4MTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcoR2[3Srb36gc4YhWEGUUDDjcIVifmGpZR?= M2jQPVI{PzF|NU[3
human LNCAP cells M173OmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NW\XZ4RHPSEQvF2= MmCxOFghcA>? NFvCeFRFd3ewIILl[5Vt[XSrb36gc4YhSVJicILveIVqdiCneIDy[ZN{cW:wIHnuJIh2dWGwIFzOR2FRKGOnbHzzJIF1KDVidV2gZYZ1\XJiNEigbJJ{KGK7IFTBVGkhe3SjaX7pcocu[mG|ZXSgbY1ufW6xY4n0c4Np\W2rY3HsJIFv[Wy7c3nz M322eFI{PzF|NU[3
体内研究 剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势[1]。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • CYP17体外检测:

    体外Galeterone一直CYP 17活性用快速醋酸释放试验(AARA)评估,利用完整的大肠杆菌表达P450c17作为酶源。它涉及到使用[21-3H]- 17α-羟孕烯醇酮为底物,CYP 17活性用在底物C-21侧链剪切是产生的氚醋酸形成量来衡量。 IC 50值由在适当的范围的抑制率和抑制浓度比值做图确定。

细胞实验:[2]
  • Cell lines: LNCaP 和 LAPC4
  • Concentrations: 溶解于 DMSO, 终浓度 ~20 μM
  • Incubation Time: 7 天
  • Method: 细胞接种于24孔板。细胞用在无类固醇或1 nM DHT (LNCaP)或10 nM DHT (LAPC4)的条件下, 用梯度浓度的Galeterone处理7天。MTT (LAPC4) 或XTT (LNCaP)法检测活细胞数目。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 雄性SCID小鼠皮下接种LAPC4细胞
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 皮下注射,每日两次

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% hydroxyethyl cellulose

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 388.55
化学式

C26H32N2O

CAS号 851983-85-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02729376 Completed Drug: galeterone Healthy Educational & Scientific LLC March 2016 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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