Galeterone

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2803 别名: TOK-001 中文名称:加来特龙,伽来特隆

Galeterone Chemical Structure

CAS No. 851983-85-2

Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2125.13 现货
RMB 1380.57 现货
RMB 3866.37 现货
RMB 5477.08 现货
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客户使用Selleck生产的Galeterone发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • C. Impact of CYP17A1 inhibitors on genes involved in androgen biosynthesis. H295R cells were treated with control (DMSO) or 1 μM orteronel and galeterone for 72 h and then RNA was isolated and transcribed to cDNA. Results of qRT-PCR validation of HSD3B2, CYP17A1 and AKR1C3 genes relative to the housekeeping gene cyclophilin A. Expression of the genes was analyzed by SYBR Green real-time PCR. Analysis of relative gene expression was determined by the 2−ΔΔCt method. *p < 0.05.

    Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10.. Galeterone purchased from Selleck.

产品安全说明书

Androgen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
特性 Galeterone目前唯一一种具有三种不同机制来治疗性前列腺癌的小分子化合物。
靶点
CYP17 [1]
(Cell-free assay)
Androgen Receptor [1]
(PC3AR)
300 nM 384 nM
体外研究

Galeterone是有效预阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50为845nM。Galeterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM 和 3.2 μM[1]。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突变AR的结合,IC 50为454nM。 在睾酮刺激下,Galeterone强效抑制LNCaP 和 LAPC4细胞的增殖,IC 50分别为2.6μM和4μM。此外,Galeterone处理可以剂量依赖的方式增加AR降解效率[2]。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调[3]。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%[4]。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平[6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human PC3 cells MlTESpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NEPHUmdFcXOybHHj[Y1mdnRib3[gX|NJZVJzOEixJIZzd21iYX7kdo9o\W5icnXj[ZB1d3JiaX6gbJVu[W5iUFOzJINmdGy|LDDFR|UxRTBwNEC1JO69VQ>? NIXFepUzPTV7MUC2Oi=>
human LNCaP cells NYWxSVdzTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1\WcFIhcA>? NX;HR4JMTGm|cHzhZ4Vu\W62IH;mJHs{UF2UMUi4NUBnem:vIFHSJIlvKGi3bXHuJGxPS2GSIHPlcIx{KGGodHXyJFIhcHK|IHL5JJNkcW62aXzsZZRqd25iY3;1cpRqdmdiYX7hcJl{cXNuIFXDOVA:OC54NzFOwG0> NH[2[XkzOzdzM{W2Oy=>
human CWR22Rv1 cells MX7GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MkHjTY5lfWO2aX;uJI9nKGGyb4D0c5NqeyCrbjDoeY1idiCFV2KyNnJ3OSClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCrbnT1Z5Rqd25ib3[gVGFTWCClbHXheoFo\Q>? Mk\QNlM4OTN3Nke=
human LNCAP cells NFLYSYZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M3ewRVUh|ryP NVLZOnNPPDhiaB?= NWHXepcyTG:5bjDy[Yd2dGG2aX;uJI9nKEGUIIDyc5RmcW5iZYjwdoV{e2mxbjDpckBpfW2jbjDMUmNCWCClZXzsd{BifCB3IIXNJIFnfGW{IES4JIhzeyCkeTDERXBKKHO2YXnubY5oNWKjc3XkJIludXWwb3P5eI9kcGWvaXPhcEBidmGueYPpdy=> MWSyN|cyOzV4Nx?=

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体内研究 剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势[1]。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

CYP17体外检测:

体外Galeterone一直CYP 17活性用快速醋酸释放试验(AARA)评估,利用完整的大肠杆菌表达P450c17作为酶源。它涉及到使用[21-3H]- 17α-羟孕烯醇酮为底物,CYP 17活性用在底物C-21侧链剪切是产生的氚醋酸形成量来衡量。 IC 50值由在适当的范围的抑制率和抑制浓度比值做图确定。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: LNCaP 和 LAPC4
  • Concentrations: 溶解于 DMSO, 终浓度 ~20 μM
  • Incubation Time: 7 天
  • Method: 细胞接种于24孔板。细胞用在无类固醇或1 nM DHT (LNCaP)或10 nM DHT (LAPC4)的条件下, 用梯度浓度的Galeterone处理7天。MTT (LAPC4) 或XTT (LNCaP)法检测活细胞数目。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雄性SCID小鼠皮下接种LAPC4细胞
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 皮下注射,每日两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 40 mg/mL warmed (102.94 mM)
DMSO 24 mg/mL (61.76 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% hydroxyethyl cellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 388.55
化学式

C26H32N2O

CAS号 851983-85-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TOK-001

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02729376 Completed Drug: galeterone Healthy Educational & Scientific LLC March 2016 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Androgen Receptor Signaling Pathway Map

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