Cyproterone Acetate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2042 中文名称:醋酸环丙氯地孕酮

Cyproterone Acetate Chemical Structure

CAS No. 427-51-0

Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
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客户使用Selleck生产的Cyproterone Acetate发表文献2篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (C) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells. (D) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–0.5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells

    Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(9):2319-2332. Cyproterone Acetate purchased from Selleck.

产品安全说明书

Androgen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
靶点
Androgen Receptor [1]
7.1 nM
体外研究

Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能,也具有部分激活剂特性,在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。[1] 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。[2]

体内研究 Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响,且显著降低精子数量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate处理的大鼠中,SOD和GST活性显著降低,NO显著提高, MDA含量反应睾丸的氧化状态。[3]Cyproterone acetate处理,再加上在秋季认为延长白天,对精子活力和形态产生负影响。[4] Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平,也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

AR and ERα CALUX bioassays:

U2-OS cells are transfected with 3× HRE-TATA-Luc and pSG5-neo-hAR, using calcium phosphate precipitation to generate AR CALUX cells. AR and ERα CALUX cells are plated in 96-well plates (6000 cells/well) with phenol red-free DF medium supplemented with 5% dextran-coated charcoal-stripped FCS (DCC-FCS) at a volume of 200 μL per well. Two days later, the medium is refreshed, and cells are incubated with human or fetal serum (0–10% [v/v]) or Cyproterone acetate (dissolved in ethanol or DMSO) in triplicate at a 1:1000 dilution. In case of serum incubation, final serum concentration is 10% (v/v), and lower percentages of the tested sera are supplemented with DCC-FCS. After 24 hours the medium is removed, cells are lysed in 30 μL Triton-lysis buffer and measured for luciferase activity using a luminometer for 0.1 min/well.
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: T47Dco人类乳腺癌细胞
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 20 小时
  • Method: 使用T47Dco人类乳腺癌细胞(表达约等摩尔浓度组成型产生的hPR-A 和 hPR-B)评估孕激素兴奋剂活性。使用FuGENE 6转染剂使 细胞转染瞬时PRE2-tk-LUC,PRE2-tk-LUC是一种含胸甘激酶(tk)启动子上游黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件(PRE)和萤火虫LUC基因的两份复制的报告质粒。CV-1细胞共转染3XHRE-LUC,含黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件, 和人类AR表达载体(pCMV5hAR3.1)的三份复制。6小时后, 移除含FUGENE 6的培养基,使用含多种浓度Cyproterone acetate的培养基取代。20小时后细胞裂解,分析上清液蛋白浓度和 LUC 活性。相对光单位(RLU) 正常化,用来衡量每孔蛋白含量的差别。测定每孔中Cyproterone acetate造成的折叠激活与乙醇处理对照组,比较两者,使用GraphPad PRISM绘制对浓度的log10的曲线图。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 阉割的雄性SD大鼠
  • Dosages: 0.2 mg /kg/day
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (199.06 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.98 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
20 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 416.94
化学式

C24H29ClO4

CAS号 427-51-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04925180 Not yet recruiting Drug: Cyproterone Acetate (Androcur BAY94-8367) Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea|Hypersexuality in Men|Sexual Deviations in Men|Prostate Cancer Bayer September 13 2021 --
NCT02494297 Completed -- Hirsutism|Androgenetic Alopecia|Severe Anemia|Seborrhea|PCOS Center for Epidemiology and Health Research Germany|Bayer March 6 2015 --

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