Abiraterone Acetate

目录号:S2246 别名: CB7630

Abiraterone Acetate Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 391.55

Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • Concomitant Western blot analysis of ER and TFF1 assessed after 16 h treatment with E2 or abiraterone in the presence or absence of MG-132 (10 μM).

    Br J Cancer, 2018, doi:10.1038/s41416-018-0158-y. Abiraterone Acetate purchased from Selleck.

    BCaPT10 and BPH-1 cells were treated with vehicle (NTC, white bars), 10 uM abiraterone (ABI, gray bars), or abiraterone plus steroid hormones (black bars, 100 nM DHT, 10 nM estradiol, and 10 nM progestin). Minimum of 200 cells per condition was used from each of at least 3 independent experiments. Each result is shown as the average 盨EM from at least 3 independent experiments. One-way ANOVA. *, P < .05; **, P < .01; ***, P < .005; ****, P < .001.

    Endocrinology 2014 155(2), 358-69. Abiraterone Acetate purchased from Selleck.

  • Inhibition study of expressed orendogenous 5α-reductase-3 enzymeintheabsenceandpresence of 100 and150 nM abiraterone at pH7.4 using 1.0 μM testosterone as substrate.

    Prostate 2013 74, 235-49. Abiraterone Acetate purchased from Selleck.

产品安全说明书

P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。
特性 Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。
靶点
CYP17 [1]
(Cell-free assay)
72 nM
体外研究

Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。[1] Abiraterone通过抑制CYP17A1,阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD),3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。[2] Abiraterone抑制C17,20-裂解酶,在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%),并反过来增加LH浓度(192%)。[3] Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达,这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
hamster V79MZh11B1 cells MlH2SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M{[1dWlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hS1mSMUHCNUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iaHHtd5RmeiCYN{nNXogyOUJzIHPlcIx{NCCLQ{WwQVEvPjB6IN88US=> MlTvNVg3PzJ6Nki=
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体内研究 对大鼠进行腹腔注射给药,abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630(Abiraterone Acetate)是去醋酸盐前体药物,它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下,并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好,平均消除半衰期为27.6小时[5]。在小鼠中进行的临床前研究表明,abiraterone抑制CYP17,降低雄激素的产生,可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[3]

+ 展开

C17,20-裂解酶活性试验:

将微粒体在反应混合物中稀释至终蛋白浓度为50 μg/mL,反应混合物包含0.25 M蔗糖,20 mM Tris-HCl (pH 7.4),10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在37 °C下平衡10分钟后,加入终浓度为0.6 mM的βNADP起始反应。在将600 μL反应混合物分配到各试管之前,测试化合物在氮气流中蒸干,然后在37 °C下培养10分钟。与Abiraterone培养后,将500 μL反应混合物转移到包含1 μM酶底物,17OHP的试管中。进一步培养10分钟后,试管放置在冰上,加入0.1 ml NaOH 1N停止反应。将试管深度冷冻,并储存在-20 °C,直到测试进行到Δ4A水平。开发Δ4A RIA,并且使用Δ4A的特异性抗体在实验室微孔板上自动化,指令由Biogenesis提供。游离和结合抗原的分离通过葡聚糖包被的活性炭悬浮液实现。离心分离后,等分上清液以一式两份在液体闪烁计数器上计数。未知样品的Δ4A浓度根据标准曲线测定。检出限为0.5 ng/mL,在13 ng/mL试验值处,试验内和试验之间的变异系数分别为10.7和17.6%。酶促反应表示为每10分钟和每毫克蛋白质Δ4A形成的pmol量。没有抑制剂(对照组)的最大活性值设定为100%。IC50值使用酶活性(%)对抑制剂浓度对数图的非线性分析计算。
细胞实验:

[4]

+ 展开
  • Cell lines: LNCaP和VCaP细胞
  • Concentrations: 0 μM -10 μM
  • Incubation Time: 24小时和96小时
  • Method:

    LNCaP和VcaP细胞接种在96孔板,在CSS增补的无酚红或FBS增补的培养基中培养7天。在接种24小时和96小时后,细胞用Abiraterone处理,细胞活性在第7天通过加入CellTiter Glo测量发光情况测定。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

+ 展开
  • Animal Models: 负荷LAPC4细胞的雄性NOD/SCID小鼠
  • Formulation: 0.1 mL 5% 苄醇和 95% 红花油溶液
  • Dosages: 0.5 mmol/kg/d
  • Administration: 皮下注射给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 28 mg/mL (71.51 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+95% Corn oil
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 391.55
化学式

C26H33NO2

CAS号 154229-18-2
稳定性 powder
in solvent
别名 CB7630

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03548246 Not yet recruiting Congenital Adrenal Hyperplasia University of Texas Southwestern Medical Center|National Institutes of Health Clinical Center (CC)|University of Michigan|Children''s Hospital Los Angeles|Feinstein Institute for Medical Research September 2019 Phase 2
NCT03649841 Not yet recruiting Castration-resistant Prostate Cancer|Metastatic Prostate Carcinoma|Prostate Adenocarcinoma|Prostate Carcinoma Metastatic in the Bone|Prostate Small Cell Carcinoma University of Washington January 17 2019 Phase 2
NCT02789878 Not yet recruiting Prostate Cancer Instituto do Cancer do Estado de São Paulo|Janssen LP October 2018 Phase 2
NCT03706365 Not yet recruiting Prostate Cancer Eli Lilly and Company October 17 2018 Phase 2
NCT03732820 Not yet recruiting Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer AstraZeneca|Merck Sharp & Dohme Corp. October 31 2018 Phase 3
NCT03678025 Recruiting Castration Levels of Testosterone|Metastatic Prostatic Adenocarcinoma|Stage IV Prostate Cancer AJCC v8|Stage IVA Prostate Cancer AJCC v8|Stage IVB Prostate Cancer AJCC v8 Southwest Oncology Group|National Cancer Institute (NCI) September 17 2018 Phase 3

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P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathway Map

P450 (e.g. CYP17) Inhibitors with Unique Features

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