Apigenin

别名: LY 080400, NSC 83244 中文名称：芹菜素,芹黄素,芹菜苷元

目录号：S2262 Purity: 99.73%

Apigenin是一种有效的CYP2C9抑制剂，K_i为2 μM.。

Apigenin Chemical Structure

CAS: 520-36-5

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 735.38	现货
50mg	RMB 580.57	现货
200mg	RMB 1714.91	现货
1g	RMB 4668.3	现货
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P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
human THP1 cells	Function assay	20 uM	1 h	Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis	23786520
MDA-MB-231 cells	Function assay	5 uM		Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay	25190466
human MV4-11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM	23411073
mouse RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM	19778086
human H9 cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM	8158164
HEK293 cells	Function assay		24 h	Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM	24955889
mouse 26-L5 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM	12027739
human RS4:11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM	23411073
mouse B16-BL6 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM	12027739
human H9 cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM	8158164
human HT1080 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC	12027739
mouse L929 cells	Function assay		15 mins	Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining	9287415
mouse RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM	16038536
human H295R cells	Function assay			Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM	18778944
HEK293 FS cells	Function assay			Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM	20731357
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM	19725578
human mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM	21354800
MDCK cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM	21354800
human MDA-kb2 cells	Function assay			Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM	19592245
MCF-7 MX cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM	21354800
MDCK cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM	18640042
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生物活性

产品描述

Apigenin是一种有效的CYP2C9抑制剂，K_i为2 μM.。

特性

对CT-L的抑制比 kaempferol和myricetin更有效。

靶点

CYP2C9 ^[5]

2 μM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Apigenin通过与三磷酸腺苷(ATP)竞争而抑制PKC。Apigenin也降低TPA诱导的细胞蛋白的磷酸化水平，并抑制TPA诱导的c-jun和c-fos表达。Apigenin对转化的v-H-ras表型的NIH3T3细胞具有反转作用。^[1]在中国仓鼠卵巢细胞中，Apigenin能够抑制硝基芘诱导的毒性基因引起的突变。在小鼠巨噬细胞中，Apigenin抑制LPS诱导的环氧合酶-2 和一氧化氮合成酶-2的活性和表达。Apigenin被报道具有抑制蛋白激酶C，分裂素激活的蛋白激酶(MAPK)，C3HI小鼠胚胎成纤维细胞的转化以及v-Ha-ras-转化的NIH3T3细胞中下游致癌基因的活性。 Apigenin阻断过氧物酶体增殖调控的激酶(ERK)，离体肝细胞中的MAPK。Apigenin可以下调Na⁺/Ca²⁺-交换器的表达，该蛋白是大鼠心肌细胞钙离子外排的一个重要蛋白。在表皮细胞和成纤维细胞中，Apigenin通过抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滞，并伴随p53蛋白质稳定性增加。在培养的人类内皮细胞中，Apigenin能够有效抑制TNFα诱导的细胞粘附分子-1的上调。在人类卵巢癌细胞中，Apigenin通过PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信号通路抑制HIF-1α 和 VEGF表达^[2]在人类角质细胞中，Apigenin通过抑制MAPK信号转导并降低API转录因子水平抑制分化。Apigenin也会抑制人类角质细胞的增殖。^[3]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21		29108230
	Immunofluorescence	E-caherin / Vimentin Snail		27203387
	Growth inhibition assay	Cell viability		23224239

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中，Apigenin下调IL-4的产生。Apigenin通过抑制肿瘤细胞和内皮细胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺转移。在雌性小鼠中，Apigenin引起子宫重量和整个子宫中雌激素受体(ER)-α浓度显著增加，通过雌激素受体β1抑制前列腺癌和乳腺癌细胞生长。Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平，增加在血液循环中结合IGF-I 蛋白的IGFBP-3含量。^[2] Apigenin (12.5 毫克/千克)增加成年小鼠海马区齿状回区域细胞的增殖。^[4]

参考文献
[1] Lin JK, et al. J Cell Biochem Suppl, 1997, 28-29, 39-48. [2] Shukla S, et al. Pharm Res, 2010, 27(6), 962-978. [3] Balasubramanian S, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2007, 224(3), 214-219. [4] Taupin P, et al. Expert Opin Ther Pat, 2009, 19(4), 523-527. [5] Shi MD, et al. Cancer Cell Int. 2015, 15:33. [6] Shukla S, et al. Carcinogenesis. 2014, 35(2):452-60. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	270.24	分子式	C₁₅H₁₀O₅
CAS号	520-36-5	SDF	Download Apigenin SDF
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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