CCS-1477 (CBP-IN-1)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S9667 别名: CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4

CCS-1477 (CBP-IN-1) Chemical Structure

CAS No. 2222941-37-7

CCS1477(CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。

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产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CCS1477(CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。
靶点
p300/CBP bromodomain [1]
()
androgen receptor [1]
()
c-Myc [1]
()
体外研究

CCS1477 inhibits cell proliferation in prostate cancer cell lines and decreases AR- and C-MYC–regulated gene expression.[2]

体内研究

In AR-SV–driven models, CCS1477 has antitumor activity, regulating AR and C-MYC signaling. Early clinical studies suggest that CCS1477 modulates KLK3 blood levels and regulates CRPC biopsy biomarker expression.[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: 22Rv1 cells, C4-2 cells
  • Concentrations: 500 nM, 96 nM
  • Incubation Time: 5 hr, 24 hr
  • Method:

    22Rv1 and C4-2 cells are plated in hormone-deficient media for 72 hours, following which cells are treated with vehicle (0 nmol/L) or CCS1477 500 nmol/L for 5 hours, followed by the addition of 10 nmol/L dihydrotestosterone for 3 hours. Then ChIP is performed. 22Rv1 cells are seeded at equal density in hormone-deficient media. After 72 hours, cells are treated with either vehicle control, 100 nmol/L JQ1, or 96 nmol/L CCS1477. After 24 hours, cells are harvested and lysed, and RNA is extracted using TRIzol, per the manufacturer's instructions.


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: male CD1 mice
  • Dosages: 3 mg/kg, 30 mg/kg
  • Administration: Oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (187.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol '''''''100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 534.60
化学式

C30H32F2N4O3

CAS号 2222941-37-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04068597 Recruiting Drug: CCS1477 Haematological Malignancy|Acute Myeloid Leukemia|Non Hodgkin Lymphoma|Multiple Myeloma CellCentric Ltd. August 9 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03568656 Recruiting Drug: CCS1477|Drug: Abiraterone acetate|Drug: Enzalutamide Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer|Advanced Solid Tumors CellCentric Ltd. July 23 2018 Phase 1|Phase 2

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathway Map

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