p300/CBP

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2662	ICG-001	ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927
S7152	C646	C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S8968	PRI-724 (Foscenvivint)	Foscenvivint (PRI-724) 是一种有效的特异性抑制剂，可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629 Cell Death Dis, 2025, 16(1):466 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118225
S8740	A-485	A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400 Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S8190	CPI-637	CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S6758	I-CBP112	I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂，对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。	Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S0022	YF-2	YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S3984	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。	Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
S8625	GNE-049	GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S6876	CPI-1612	CPI-1612 是一种口服的强效 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。它对 EP300 HAT 的 IC50 为 8.0 nM。CPI-1612 可抑制体内 H3K27 乙酰化，并在低剂量下对 JEKO-1 套细胞淋巴瘤异种移植有效。CPI-1612 具有抗癌活性。
E1348	E-7386	E-7386是一种选择性抑制剂，可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用，在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417 Cell Rep, 2024, 43(8):114532
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S2966	TTK21	TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性，浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可穿过血脑屏障，不会产生毒性，并可到达大脑的不同部位。	Chin Med J (Engl), 2025, 10.1097/CM9.0000000000003567
S7152	C646	C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S8740	A-485	A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400 Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S8190	CPI-637	CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S6758	I-CBP112	I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂，对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。	Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S3984	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。	Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
S8625	GNE-049	GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S6876	CPI-1612	CPI-1612 是一种口服的强效 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。它对 EP300 HAT 的 IC50 为 8.0 nM。CPI-1612 可抑制体内 H3K27 乙酰化，并在低剂量下对 JEKO-1 套细胞淋巴瘤异种移植有效。CPI-1612 具有抗癌活性。
E1348	E-7386	E-7386是一种选择性抑制剂，可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用，在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417 Cell Rep, 2024, 43(8):114532
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S2966	TTK21	TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性，浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可穿过血脑屏障，不会产生毒性，并可到达大脑的不同部位。	Chin Med J (Engl), 2025, 10.1097/CM9.0000000000003567
S2662	ICG-001	ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927
S8968	PRI-724 (Foscenvivint)	Foscenvivint (PRI-724) 是一种有效的特异性抑制剂，可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629 Cell Death Dis, 2025, 16(1):466 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118225
S0022	YF-2	YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77