C646
目录号：S7152
Molecular Weight(MW): 445.42
C646是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。
客户使用该产品的6个实验数据：
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Phosphorylation of STAT6 in butyrate-treated M2-BMDMs. Western blotting was performed with anti-phospho-STAT6, STAT6, and β-actin. Data are representative of three independent experiments. M2:M2 macrophage; But:butyrate.
Sci Rep, 2016, 6:24838.. C646 purchased from Selleck.
A. Immunoprecipitation of HSP90 from NT, shHSF1 or shHSF1 Mec-1 cells treated with 20 μM, C646 for 24 hours followed by immunoblotting for acetyl lysine and HSP90 (top panel). Immunoprecipitation of CDC37 followed by immunoblot analysis of HSP90 and the indicated HSP90 client kinases (bottom panel).
Oncotarget, 2015, 6(31):31767-79.. C646 purchased from Selleck.
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(E) si-P300-3 and C646 separately suppressed the Res-induced mRNA expression of VEGFb, VEGFR1, and VEGFR2 in differentiated PC-12 cells (*P<0.05, **P<0.01, ***P<0.01).
Front Neurosci, 2018, doi:10.3389/fnins.2018.00341. C646 purchased from Selleck.
The expression of Dtprp in stromal cells at 96 h decreased in a dose-dependent manner when stromal cells were treated with histone acetyltransferase inhibitor C646.
Biol Reprod, 2015, 93(1): 13. C646 purchased from Selleck.
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Left: The protein level of acH4K5 in the DMSO and C646 5 µM groups. H4 was used as a loading control. Right: The expression level of cyclin D3 decreased in the C646 5 µM group compared with the DMSO group detected by Western blotting analysis. Protein lysates for Western blot analysis were obtained at 48 h after C646 treatment.
Biol Reprod, 2015, 93(1): 13. C646 purchased from Selleck.
C646 attenuates ETV1 expression and inactivates KIT-dependent pathways. GIST882 cells were treated with C646 (5-20 μmol/l) for 24 h. Imatinib (500 nmol/l) alone or in combination with C646 (15 μmol/l) was used for the combination study. DMSO was used as the vehicle control. The expression levels of ETV1 and KIT-dependent pathway-related proteins were analysed by western blotting. GAPDH was used as a reference. ETV1, ETS translocation variant 1; GIST, gastrointestinal stromal tumor; DMSO, dimethyl sulfoxide; GAPDH, glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase.
Oncol Rep, 2016, 36(5):2763-2770.. C646 purchased from Selleck.
产品安全说明书
Histone Acetyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | C646是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers. | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。[1]C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。[2]C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。[3] |
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| 体内研究 | 弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。[4]C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。[5] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
+ 展开
放射性检测: 使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20 mM HEPES (pH 7.9)中进行，包含5 mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100μM H4-15, 和 5 nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂，DMSO 浓度保持不变(<5%)。反应在30°C 下温育10分钟, 然后加入1:1 12C-acetyl-CoA 和 14C-acetyl-CoA 的混合物到 20 mM，开始反应。在30°C下进行10分钟后，使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶，洗涤，干燥，暴露于PhosphorImager板上，对产生的Ac-H4-15进行量化，得到IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验：[1] |
+ 展开
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| 动物实验：[4] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 13 mg/mL (29.18 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
1mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 445.42 |
|---|---|
| 化学式 | C24H19N3O6 |
| CAS号 | 328968-36-1 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
I am planning to conduct IP studies in mice, any specific vehicle that you can recommend to me?
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回答：
We found it can be dissolved in 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 1 mg/ml as a clear solution. It should be ok for i.p. injection.
