C646

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7152

C646 Chemical Structure

CAS No. 328968-36-1

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

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产品安全说明书

Histone Acetyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
特性 Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.
靶点
p300/CBP [1]
(Cell-free assay)
400 nM(Ki)
体外研究

C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的,可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞,降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平,且废除TSA诱导的乙酰化。[1]C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系,通过干扰AR和NF-kB通路,而诱导细胞凋亡。[2]C646作用于小鼠细胞,抑制全部H3K4me3动态乙酰化,且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点,从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NE-4C cells M2rRVmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1\sTlAuPSEQvF2= M37XZohq\2hiZ3z1Z49{\SCrbnT1Z4VlKGmwY4LlZZNmeyCxZjDIOGs2[WNiYX7kJGg1UzVxOD:xNk8yPmGlIHzleoVteyCrbjDOSU01SyClZXzsd{BiemViaX7obYJqfGWmIHL5JIFl\Gm2aX;uJI9nKGFic3Xs[YN1cX[nIFPCVE9xOzByIHnubIljcXSxcjDDOlQ3KGmwIHGg[I9{\S2mZYDlcoRmdnRid3H5JEhnem:vIECgeI8hPSEQvF2p MYSzNFEyPDN2Nh?=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
H3K27Ac; 

PubMed: 27322077     


The effect of C646 on p300 HAT activity. Cells were treated with C646 at 30 uM for MIAPaCa2 and 40 uM for Panc1 for 48 hours and then cell lysates were applied for western blotting to evaluate acetylated H3K27 as a surrogate of p300 HAT activity. C646 inhibited p300 HAT activity.

Cyclin A1/2 / Cyclin E2 / p53 / p21 ; 

PubMed: 23698071     


Western blot analyses on WM35, 1205Lu and WM983B cells. Lanes 1-4 represent 24 h of treatment with 0.2% DMSO, 10 μM C646, 20 μM C646 and 20 μM C37, respectively. 

α-c-Myc; 

PubMed: 28630312     


HCC2429 cells were treated with DMSO or with 20, 30, or 40 μM C646 for 6 h. Whole-cell lysates were analyzed on SDS/PAGE and immunoblotted with indicated antibodies.

27322077 23698071 28630312
Immunofluorescence
BRD4 / p300 ; 

PubMed: 28630312     


HCC2429 cells were treated with 20 μM C646 for 1 h, 1 μM (+)-JQ1 for 1 h, or 5 mM HMBA for 12 h. Untreated control cells and treated cells were fixed and immunostained with BRD4 C and p300 antibodies and were counterstained with DAPI. (Scale bars: 10 μm) 

28630312
体内研究 弱灭绝训练后,C646立即注入到ILPFC,增强恐惧消退记忆的整合。[4]C646处理脊髓,衰减机械痛和热痛觉过敏,伴随着抑制COX-2表达。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

放射性检测:

使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20 mM HEPES (pH 7.9)中进行,包含5 mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100μM H4-15, 和 5 nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂,DMSO 浓度保持不变(<5%)。反应在30°C 下温育10分钟, 然后加入1:1 12C-acetyl-CoA 和 14C-acetyl-CoA 的混合物到 20 mM,开始反应。在30°C下进行10分钟后,使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶,洗涤,干燥,暴露于PhosphorImager板上,对产生的Ac-H4-15进行量化,得到IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: C3H10T1/2
  • Concentrations: ~25 μM
  • Incubation Time: 1 到3小时
  • Method: 在小鼠细胞中测定组蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纤维细胞在含10% FCS的DMEM 培养基中 在37°C下含6% CO2的环境中生长。铺满培养物在含0.5% FCS 的DMEM 培养基中静置18-20小时,然后再处理。使用如下化合物处理细胞:TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM)。使用如下浓度的抗体: 总H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗体内部产生。通过酸提取从细胞中分离组蛋白,经SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝胶电泳分离,并通过免疫印迹分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠
  • Dosages: 每种情况下2×0.75 μl 注射体积, 1.5 μg, 处理 超过2分钟
  • Administration: 注入 ILPFC
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 13 mg/mL (29.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5%Tween 80+ddH2O
1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 445.42
化学式

C24H19N3O6

CAS号 328968-36-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I am planning to conduct IP studies in mice, any specific vehicle that you can recommend to me?

  • 回答:

    We found it can be dissolved in 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 1 mg/ml as a clear solution. It should be ok for i.p. injection.

Histone Acetyltransferase Signaling Pathway Map

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