Histone Acetyltransferase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Histone Acetyltransferase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7152

C646

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

S1848

Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane) 是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

S8190

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。

S6886New

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S9648New

NEO2734

NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。

S6655New

WM-8014

WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。

S8740

A-485

A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。

S8776

WM-1119

WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。

S7582

Anacardic Acid

Anacardic Acid是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。

S7641

Remodelin

Remodelin是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。

S9432

Ginkgolic Acid

Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).

S9445

Ginkgolic Acid (C13:0)

Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂,对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂,据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT)

S7476

MG149

MG149 是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。

S0022New

YF-2

YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有对抗CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7152

C646

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

S1848

Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane) 是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

S8190

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。

S6886New

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S9648New

NEO2734

NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。

S6655New

WM-8014

WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。

S8740

A-485

A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。

S8776

WM-1119

WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。

S7582

Anacardic Acid

Anacardic Acid是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。

S7641

Remodelin

Remodelin是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。

S9432

Ginkgolic Acid

Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).

S9445

Ginkgolic Acid (C13:0)

Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂,对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂,据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT)

S7476

MG149

MG149 是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0022New

YF-2

YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有对抗CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。