Histone Acetyltransferase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Histone Acetyltransferase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7152

C646

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

S1848

Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

S8190

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。

S1161New

Histone Acetyltransferase Inhibitor II

Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。

S1242New

CPTH2

CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。

S6886New

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S9648New

NEO2734

NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。

S8740

A-485

A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。

S6655

WM-8014

WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。

S8776

WM-1119

WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。

S7582

Anacardic Acid

Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。

S7641

Remodelin hydrobromide

Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。

S2951

P300/​CBP-IN-3

P300/CBP-IN-3 is an inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase.

S9432

Ginkgolic Acid

Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).

S9445

Ginkgolic Acid (C13:0)

Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂,对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂,据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT)

S7476

MG149

MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。

S0022New

YF-2

YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7152

C646

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

S1848

Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

S8190

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。

S1161New

Histone Acetyltransferase Inhibitor II

Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。

S1242New

CPTH2

CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。

S6886New

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S9648New

NEO2734

NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。

S8740

A-485

A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。

S6655

WM-8014

WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。

S8776

WM-1119

WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。

S7582

Anacardic Acid

Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。

S7641

Remodelin hydrobromide

Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。

S2951

P300/​CBP-IN-3

P300/CBP-IN-3 is an inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase.

S9432

Ginkgolic Acid

Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).

S9445

Ginkgolic Acid (C13:0)

Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂,对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂,据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT)

S7476

MG149

MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0022New

YF-2

YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。