Histone Acetyltransferase

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Histone Acetyltransferase产品

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  • Histone Acetyltransferase激活剂 (3)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7152 C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
Mol Carcinog, 2024, 63(3):430-447
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3834927/v1
J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Nutrients, 2023, 15(3)740
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Oncol Rep, 2022, 48(6)221
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。
Cell Rep, 2023, 42(8):112963
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
J Hepatol, 2022, 76(4):921-933
S7582 Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。
POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S7476 MG149 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。
Clin Exp Hypertens, 2023, 45(1):2259130
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8719
Brain Behav Immun, 2022, S0889-1591(22)00025-3
S8740 A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578660
Nat Commun, 2023, 14(1):8361
Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143
S7641 Remodelin hydrobromide Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。
Mol Med, 2024, 30(1):13
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9
S8776 WM-1119 WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S9648 NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01815-5
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S9432 Ginkgolic Acid Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
Neurochem Res, 2021, 10.1007/s11064-021-03260-x
S0022 YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
S1242 CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。
Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
E1107 CTB CTB是一种p300激活剂,CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。
S6655 WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。
E1215 JQAD1 JQAD1 是一种依赖于 CRBN 的 PROTAC,可选择性地靶向 EP300 进行降解。
E0068 NiCur NiCur是一种小分子,可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性应激时下调p53活化,同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
A5041 ATF2 Rabbit Recombinant mAb
E1654New CTPB CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶(HAT) 的合成激活剂,它通过增加核小体中 H3 和 H4 乙酰化来促进转录。
S6886 1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9445 Ginkgolic Acid (C13:0) Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂,对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂,据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT)
S2977 EML 425 EML425是一种强效的选择性环磷腺苷效应元件结合蛋白(cyclic-AMP response element binding protein, CBP)/p300抑制剂,IC50分别为2.9和1.1 μM。
A5083 ATF1 Rabbit Recombinant mAb
S9805 WM-3835 WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂,能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移,并导致 apoptosis 激活。
E0146 PF-9363 PF-9363是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂,对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
S7152 C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
Mol Carcinog, 2024, 63(3):430-447
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3834927/v1
J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Nutrients, 2023, 15(3)740
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Oncol Rep, 2022, 48(6)221
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。
Cell Rep, 2023, 42(8):112963
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
J Hepatol, 2022, 76(4):921-933
S7582 Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。
POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S7476 MG149 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。
Clin Exp Hypertens, 2023, 45(1):2259130
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8719
Brain Behav Immun, 2022, S0889-1591(22)00025-3
S8740 A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578660
Nat Commun, 2023, 14(1):8361
Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143
S7641 Remodelin hydrobromide Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。
Mol Med, 2024, 30(1):13
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9
S8776 WM-1119 WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S9648 NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01815-5
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S9432 Ginkgolic Acid Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
Neurochem Res, 2021, 10.1007/s11064-021-03260-x
S1242 CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。
Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6655 WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。
E0068 NiCur NiCur是一种小分子,可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性应激时下调p53活化,同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
S6886 1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9445 Ginkgolic Acid (C13:0) Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂,对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂,据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT)
S2977 EML 425 EML425是一种强效的选择性环磷腺苷效应元件结合蛋白(cyclic-AMP response element binding protein, CBP)/p300抑制剂,IC50分别为2.9和1.1 μM。
S9805 WM-3835 WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂,能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移,并导致 apoptosis 激活。
E0146 PF-9363 PF-9363是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂,对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
A5041 ATF2 Rabbit Recombinant mAb
A5083 ATF1 Rabbit Recombinant mAb
S0022 YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1107 CTB CTB是一种p300激活剂,CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。
E1654New CTPB CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶(HAT) 的合成激活剂,它通过增加核小体中 H3 和 H4 乙酰化来促进转录。
E1654New CTPB CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶(HAT) 的合成激活剂,它通过增加核小体中 H3 和 H4 乙酰化来促进转录。

Histone Acetyltransferase抑制剂选择性比较

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