Histone Acetyltransferase

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抑制剂选择性比较

Histone Acetyltransferase产品

所有产品(18) Histone Acetyltransferase抑制剂(17) Histone Acetyltransferase激活剂(1)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7152	C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中K_i为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Life Sci, 2021, 271:119127 Autophagy, 2020, 15:1-13 EMBO Mol Med, 2020, e12291	Phosphorylation of STAT6 in butyrate-treated M2-BMDMs. Western blotting was performed with anti-phospho-STAT6, STAT6, and β-actin. Data are representative of three independent experiments. M2:M2 macrophage; But:butyrate.
S1848	Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	Adv Biol Regul, 2021, S2212-4926(20)30091-9 Mol Cell, 2020, 80(3):525-540.e9 Front Microbiol, 2020, 15;10:3016
S7256	SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Clin Cancer Res, 2021, clincanres.4391.2020 Clin Sci (Lond), 2021, 135(3):555-574 Neurorehabil Neural Repair, 2020, 1545968320969939	H3K27ac change. SMMC-7721 cells were treated with EPZ-6438 (1 μM) alone or in combination with histone acetyltransferase inhibitors C646 (5 μM) or SGC-CBP30 (5 μM) for 6 days. H3K27ac was examined by immunoblotting.
S8190	CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161^New	Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
S1242^New	CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。
S6886^New	1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9648^New	NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。
S8740	A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。
S6655	WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂，IC50为8 nM。
S8776	WM-1119 WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂，IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。	J Med Chem, 2020, 31
S7582	Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	Oncogene, 2020, 39(18):3754-3773 Free Radic Biol Med, 2020, 10.1016/j.freeradbiomed.2020.01.016 Chemosphere, 2020, 247:125825	Western blot analysis of α-SMA expression in whole-lung lysates. Data are expressed as means ± SEM, *P < 0.05 versus vehicle and #P < 0.05 versus PQ (n = 4-6).
S7641	Remodelin hydrobromide Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。	Transl Oncol, 2020, 16;13(8):100783 Mol Cell Biochem, 2020, 10.1007/s11010-020-03776-w Cell Rep, 2019, 29(7):2078-2091.e5
S2951	P300/CBP-IN-3 P300/CBP-IN-3 is an inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase.
S9432	Ginkgolic Acid Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).	Neurochem Res, 2021, 10.1007/s11064-021-03260-x
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0) Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂，对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性，并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂，据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT) 。
S7476	MG149 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂，其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。	J Clin Invest, 2020, 2;130(3):1431-1445 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Chemosphere, 2020, 247:125825
S0022^New	YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7152	C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中K_i为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Life Sci,2021, 271:119127 Autophagy,2020, 15:1-13 EMBO Mol Med,2020, e12291	Phosphorylation of STAT6 in butyrate-treated M2-BMDMs. Western blotting was performed with anti-phospho-STAT6, STAT6, and β-actin. Data are representative of three independent experiments. M2:M2 macrophage; But:butyrate.
S1848	Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	Adv Biol Regul,2021, S2212-4926(20)30091-9 Mol Cell,2020, 80(3):525-540.e9 Front Microbiol,2020, 15;10:3016
S7256	SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Clin Cancer Res,2021, clincanres.4391.2020 Clin Sci (Lond),2021, 135(3):555-574 Neurorehabil Neural Repair,2020, 1545968320969939	H3K27ac change. SMMC-7721 cells were treated with EPZ-6438 (1 μM) alone or in combination with histone acetyltransferase inhibitors C646 (5 μM) or SGC-CBP30 (5 μM) for 6 days. H3K27ac was examined by immunoblotting.
S8190	CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Acta Pharmacol Sin,2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161^New	Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
S1242^New	CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。
S6886^New	1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9648^New	NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。
S8740	A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。
S6655	WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂，IC50为8 nM。
S8776	WM-1119 WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂，IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。	J Med Chem,2020, 31
S7582	Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	Oncogene,2020, 39(18):3754-3773 Free Radic Biol Med,2020, 10.1016/j.freeradbiomed.2020.01.016 Chemosphere,2020, 247:125825	Western blot analysis of α-SMA expression in whole-lung lysates. Data are expressed as means ± SEM, *P < 0.05 versus vehicle and #P < 0.05 versus PQ (n = 4-6).
S7641	Remodelin hydrobromide Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。	Transl Oncol,2020, 16;13(8):100783 Mol Cell Biochem,2020, 10.1007/s11010-020-03776-w Cell Rep,2019, 29(7):2078-2091.e5
S2951	P300/CBP-IN-3 P300/CBP-IN-3 is an inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase.
S9432	Ginkgolic Acid Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).	Neurochem Res,2021, 10.1007/s11064-021-03260-x
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0) Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂，对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性，并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂，据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT) 。
S7476	MG149 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂，其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。	J Clin Invest,2020, 2;130(3):1431-1445 Cancer Sci,2020, 112(1):133-143 Chemosphere,2020, 247:125825

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文献引用

实验数据

S0022^New

YF-2

YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。