Histone Acetyltransferase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Histone Acetyltransferase产品

所有产品(21) Histone Acetyltransferase抑制剂(19) Histone Acetyltransferase激活剂(2)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7152	C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中K_i为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Cell Rep, 2022, 38(3):110250 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245	Phosphorylation of STAT6 in butyrate-treated M2-BMDMs. Western blotting was performed with anti-phospho-STAT6, STAT6, and β-actin. Data are representative of three independent experiments. M2:M2 macrophage; But:butyrate.
S1848	Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337 Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360 Front Immunol, 2021, 12:656242
S7256	SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8 Immunity, 2021, S1074-7613(21)00222-3 Sci Adv, 2021, 7(36):eabf9975	H3K27ac change. SMMC-7721 cells were treated with EPZ-6438 (1 μM) alone or in combination with histone acetyltransferase inhibitors C646 (5 μM) or SGC-CBP30 (5 μM) for 6 days. H3K27ac was examined by immunoblotting.
S8190	CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
E0146^New	PF-9363 (CTx-648) F-9363 (CTx-648) 是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂，对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
S9805^New	WM-3835 WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂，能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移，并导致 apoptosis 激活。
S8740	A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):384-399 EMBO J, 2022, e109463 Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01815-5
S6655	WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂，IC50为8 nM。
S8776	WM-1119 WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂，IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。	Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021 Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S7582	Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 J Pharmacol Exp Ther, 2021, 379(3):303-309	Western blot analysis of α-SMA expression in whole-lung lysates. Data are expressed as means ± SEM, *P < 0.05 versus vehicle and #P < 0.05 versus PQ (n = 4-6).
S9648	NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。	Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01815-5
S7641	Remodelin hydrobromide Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。	Cancer Cell Int, 2021, 21(1):413 Transl Oncol, 2020, 16;13(8):100783 Mol Cell Biochem, 2020, 10.1007/s11010-020-03776-w
S2951	P300/CBP-IN-3 P300/CBP-IN-3 is an inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase.
S9432	Ginkgolic Acid Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).	Neurochem Res, 2021, 10.1007/s11064-021-03260-x
S6886	1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0) Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂，对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性，并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂，据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT) 。
S7476	MG149 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂，其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。	Brain Behav Immun, 2022, S0889-1591(22)00025-3 Biomolecules, 2021, 11(5)658 Mol Cell Endocrinol, 2021, 537:111425
S1242	CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
E1107^New	CTB CTB是一种p300激活剂，CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。
S0022	YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7152	C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中K_i为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Cell Rep,2022, 38(3):110250 Hepatology,2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology,2021, 10.1002/hep.32245	Phosphorylation of STAT6 in butyrate-treated M2-BMDMs. Western blotting was performed with anti-phospho-STAT6, STAT6, and β-actin. Data are representative of three independent experiments. M2:M2 macrophage; But:butyrate.
S1848	Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	Phytother Res,2022, 36(3):1326-1337 Adv Sci (Weinh),2021, e2103360 Front Immunol,2021, 12:656242
S7256	SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Nature,2021, 10.1038/s41586-021-04116-8 Immunity,2021, S1074-7613(21)00222-3 Sci Adv,2021, 7(36):eabf9975	H3K27ac change. SMMC-7721 cells were treated with EPZ-6438 (1 μM) alone or in combination with histone acetyltransferase inhibitors C646 (5 μM) or SGC-CBP30 (5 μM) for 6 days. H3K27ac was examined by immunoblotting.
S8190	CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Acta Pharmacol Sin,2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
E0146^New	PF-9363 (CTx-648) F-9363 (CTx-648) 是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂，对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
S9805^New	WM-3835 WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂，能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移，并导致 apoptosis 激活。
S8740	A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。	Nat Cell Biol,2022, 24(3):384-399 EMBO J,2022, e109463 Br J Cancer,2022, 10.1038/s41416-022-01815-5
S6655	WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂，IC50为8 nM。
S8776	WM-1119 WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂，IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。	Cancer Discov,2022, candisc.0646.2021 Theranostics,2021, 11(13):6278-6292 Biochem Biophys Res Commun,2021, 585:185-190
S7582	Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	Hepatology,2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology,2021, 10.1002/hep.32245 J Pharmacol Exp Ther,2021, 379(3):303-309	Western blot analysis of α-SMA expression in whole-lung lysates. Data are expressed as means ± SEM, *P < 0.05 versus vehicle and #P < 0.05 versus PQ (n = 4-6).
S9648	NEO2734 NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。	Br J Cancer,2022, 10.1038/s41416-022-01815-5
S7641	Remodelin hydrobromide Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。	Cancer Cell Int,2021, 21(1):413 Transl Oncol,2020, 16;13(8):100783 Mol Cell Biochem,2020, 10.1007/s11010-020-03776-w
S2951	P300/CBP-IN-3 P300/CBP-IN-3 is an inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase.
S9432	Ginkgolic Acid Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).	Neurochem Res,2021, 10.1007/s11064-021-03260-x
S6886	1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0) Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂，对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性，并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂，据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT) 。
S7476	MG149 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂，其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。	Brain Behav Immun,2022, S0889-1591(22)00025-3 Biomolecules,2021, 11(5)658 Mol Cell Endocrinol,2021, 537:111425
S1242	CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。	Transl Oncol,2021, 14(11):101196
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
E1107^New	CTB CTB是一种p300激活剂，CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。
S0022	YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77

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实验数据

E1107^New