Darolutamide (ODM-201)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7559 别名: BAY-1841788 中文名称:达洛鲁胺

Darolutamide (ODM-201) Chemical Structure

CAS No. 1297538-32-9

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1630.26 现货
RMB 1601.02 现货
RMB 4906.73 现货
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客户使用Selleck生产的Darolutamide (ODM-201)发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Growth suppression effect of different antiandrogens and Chk1 inhibitors on MDA-MB-453 and SUM185PE cells. The effects of a range of concentrations of three antiandrogens (enzalutamide, ENZA; darolutamide, ODM-201; and abiraterone acetate, AA) and two Chk1 inhibitors (GDC-0575 and AZD7762) were assessed by MTT. Histograms represent the respective IC50s (mean of n = 3–4 experiments; error bars show the 95% confidence interval).

    Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1469. Darolutamide (ODM-201) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Androgen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。
靶点
Androgen receptor [1]
11 nM(Ki)
体外研究

在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖,IC50为230 nM,而对测试的AR-阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。[1]

体内研究 在负荷VCaP异种移植物的小鼠中,ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

AR结合亲和力:

测试化合物的AR结合亲和力通过竞争结合试验在阉割大鼠的前列腺细胞质裂解物中进行研究。将新鲜前列腺切碎,并用包含蛋白酶抑制剂的缓冲液A均质化。将匀浆离心,得到的上层清液用葡聚糖涂覆的活性炭溶液处理以除去内源性类固醇。放射性配体[3H]mibolerone对离体大鼠ARs的解离常数在饱和结合实验中测定。对于Ki值的测定,前列腺细胞溶胶制剂和1 nM [3H]mibolerone与逐渐增加浓度的测试化合物培育过夜。培育后,结合的和游离的类固醇通过100 μL葡聚糖涂覆活性炭悬浮液处理分离。结合放射性实验使用microbeta计数器通过在200 μL闪烁液中计数100 μL上清液部分测定。所有过程在0–4 °C进行。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: DU-145,H1581,和 VCaP 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 4天
  • Method: VCaP细胞用次最大浓度mibolerone (0.1 nM)和逐渐增加浓度的测试化合物在无类固醇的试验培养基中处理,培养基用4 mM GlutaMAX增补。用化合物培育4天后,细胞活性使用WST-1细胞增殖试验测量。为排除非-AR介导的毒性,AR-阴性PC细胞(DU-145)和肺癌细胞(H1581)用逐渐增加浓度的ODM-201处理,细胞活性如上测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: BALB/c nude male mice bearing负荷 VCaP 异种移植物的雌性 BALB/c裸鼠
  • Dosages: 50 mg/kg, bid
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 80 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol '38 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 398.85
化学式

C19H19ClN6O2

CAS号 1297538-32-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 BAY-1841788

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04070209 Recruiting Drug: Darolutamide (BAY1841788)|Radiation: SBRT Metastatic Prostate Cancer|Castration-resistant Prostate Cancer Sir Mortimer B. Davis - Jewish General Hospital October 19 2020 Phase 2
NCT01317641 Completed Drug: ODM-201 Prostate Cancer Orion Corporation Orion Pharma|Endo Pharmaceuticals March 2011 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Androgen Receptor Signaling Pathway Map

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