Ketoconazole
别名: R 41400 中文名称：酮康唑
Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Ketoconazole Chemical Structure
CAS: 65277-42-1
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P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human THP1 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human THP1 cells after 48 hrs, IC50=44 μM | 17960923 | |
| P815B cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against mouse P815B cells after 24 hrs by MTS/PMS assay, LD50=25 μM | 25036789 | |
| LLC-PK1 epithelial cells | Function assay | Inhibition of P-glycoprotein, human L-MDR1 expressed in LLC-PK1 epithelial cells using calcein-AM polarisation assay, IC50=4.8 μM | 12699389 | ||
| MCF7 cells | Function assay | Inhibition of CYP26A1 in human MCF7 cells assessed as all-trans retinoic acid metabolism, IC50=12 μM | 16279770 | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of CYP24A1 expressed in CHO cells, IC50=0.52 μM | 20655626 | ||
| V79 11B2 cells | Function assay | Inhibition of human CYP11B2 expressed in V79 11B2 cells, IC50=0.081 μM | 16570918 | ||
| V79 cells | Function assay | Inhibition of human CYP24 hydroxylase expressed in V79 cells, IC50=0.312 μM | 15615534 | ||
| hamster V79MZh11B1 cells | Function assay | Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=0.127 μM | 18672868 | ||
| hamster V79MZh11B2 cells | Function assay | Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=0.067 μM | 18672868 | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=1.90546 μM | 18448342 | ||
| V79 11B1 cells | Function assay | Inhibition of human CYP11B1 expressed in V79 11B1 cells, IC50=0.224 μM | 16570918 | ||
| Topp 3 cells | Function assay | Inhibition of human CYP51 expressed in Topp 3 cells by lanosterol demethylase assay, IC50=0.19 μM | 17194716 | ||
| V79 cells | Function assay | Inhibition of human CYP24A1 expressed in chinese hamster V79 cells, IC50=0.312 μM | 20594862 | ||
| V79MZ cells | Function assay | Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZ cells using 11-deoxycorticosterone substrate, IC50=0.067 μM | 24900247 | ||
| V79MZh cells | Function assay | Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.067 μM | 20550118 | ||
| human epidermal keratinocytes | Function assay | Inhibition of CYP24A1 in human epidermal keratinocytes, IC50=0.126 μM | 20594862 | ||
| V79MZh cells | Function assay | Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.127 μM | 20550118 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Ketoconazole作用于Malassezia 菌种活性比Econazole 和Miconazole 高。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3 mM。[2] Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[3H]胸苷渗透，IC50为2.5 mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系，抑制[3H]胸苷渗透，IC50 分别为2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞，在24小时内，诱导S期细胞数减少（从17%降低至3%），这种作用具有剂量依赖性，Go-G1期细胞百分数则相应增加（从64% 增加至80%）。[3]Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感，最小抑制浓度（MICs）为0.03 µg/m。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 全细胞 [3H]R1881 结合实验 | |||
| 成纤维细胞在5或6个150 cm2组织培养瓶中生长至汇合，用于常规分析。从最初细胞系接种到生长至汇合通常需要4-6周。所有的研究在3-20通道之间进行。实验前两天，更换培养基为缺乏胎牛血清的培养基。在实验开始24小时前再重复一次。使用0.5-1.0 nM [3H]R1881和量不断增加的非放射性化合物进行竞争性实验分析。在有5 × 10-7 M R1881 存在时，测定低亲和力结合位点，在无任何抑制剂的情况下，测定[3H]R 1881的整个细胞结合力，减去上述低亲和力结合位点，获得5个高亲和力结合位点。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HT29-S-B6 结肠细胞 | ||
| 浓度 | 25 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | HT29-S-B6细胞 (5×105) 接种在35-mm 培养皿中。第二天,更换培养基。在实验期间，每天更新培养基。相同的一式三份培养皿用于细胞计数，[3H]胸苷渗透法，和流式细胞仪。[3H]胸苷(0.5 μCi) 渗透持续24小时，在培养末期，使用1 mL培养基冲洗细胞，使用1 mL胰蛋白酶-EDTA进行离，然后使用培养基按1:3进行稀释。使用库氏计数器对等分试样(0.5-1 mL)进行细胞计数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ketoconazole 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显著降低血浆皮质酮，也减少低剂量可卡因自我给药。[5]Ketoconazole 处理给药大鼠，提高Digoxin的口服AUC值，从63 mg x h/L 提高至 411 mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的静脉注射AUC值，从93 mg x h/L 提高至 486 mg x h/L。Ketoconazole处理给药大鼠，提高Digoxin的生物有效性，从 0.68提高至0.84 ,而平均吸收时间从1.1小时减少至0.3小时。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Wistar 大鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04869449 | Recruiting | Glioblastoma|Glioblastoma Multiforme|Glioblastoma Multiforme of Brain|Glioblastoma Multiforme Adult |
Milton S. Hershey Medical Center |
May 12 2022 | Early Phase 1 |
| NCT04212000 | Completed | Healthy |
Cortendo AB |
December 16 2019 | Phase 1 |
| NCT03796273 | Recruiting | Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|Astrocytoma|Breast Carcinoma Metastatic in the Brain|Glioma|Invasive Breast Carcinoma|Oligodendroglioma|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|Recurrent Glioma |
Wake Forest University Health Sciences|National Cancer Institute (NCI) |
March 13 2019 | Early Phase 1 |
| NCT04872920 | Recruiting | Cushing Syndrome |
HRA Pharma |
December 20 2018 | -- |
| NCT03473418 | Unknown status | Vaginal Candidiasis |
Assiut University |
April 1 2018 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 531.43 | 分子式 | C26H28Cl2N4O4 |
| CAS号 | 65277-42-1 | SDF | Download Ketoconazole SDF |
| Smiles | CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OCC3COC(O3)(CN4C=CN=C4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Ethanol : 7 mg/mL DMSO : 3 mg/mL ( (5.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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