Ketoconazole (R 41400)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1353 中文名称:酮康唑

Ketoconazole (R 41400) Chemical Structure

CAS No. 65277-42-1

Ketoconazole (R 41400)能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶)IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。

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客户使用Selleck生产的Ketoconazole (R 41400)发表文献10篇:

产品安全说明书

P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ketoconazole (R 41400)能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶)IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
特性 Ketoconazole作用于Malassezia 菌种活性比Econazole 和Miconazole 高。
靶点
Cyclosporine oxidase [1] Testosterone 6 beta-hydroxylase [1]
0.19 mM 0.22 mM
体外研究

Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体,IC50为0.3 mM。[2] Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞,降低细胞增殖,[3H]胸苷渗透,IC50为2.5 mM,这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系,抑制[3H]胸苷渗透,IC50 分别为2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞,在24小时内,诱导S期细胞数减少(从17%降低至3%),这种作用具有剂量依赖性,Go-G1期细胞百分数则相应增加(从64% 增加至80%)。[3]Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感,最小抑制浓度(MICs)为0.03 µg/m。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
LLC-PK1 epithelial cells MW\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MXfJcohq[mm2aX;uJI9nKFBvZ3z5Z49xem:2ZXnuMEBpfW2jbjDMMW1FWjFiZYjwdoV{e2WmIHnuJGxNSy2SS{Gg[ZBqfGinbHnhcEBk\WyuczD1d4lv\yClYXzj[YlvNUGPIIDvcIFzcXOjdHnvckBie3OjeTygTWM2OD12Lkig{txO MlfDNVI3QTl|OEm=
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Topp 3 cells NHiwTlhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnPHTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBEYVB3MTDlfJBz\XO|ZXSgbY4hXG:ycDCzJINmdGy|IHL5JIxidm:|dHXyc4wh\GWvZYTofYxie2ViYYPzZZktKEmFNUC9NE4yQSEQvF2= M3TvbVE4OTl2N{G2
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V79MZ cells NYPEOppOTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Mkf4TY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBEYVBzMVKyJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCqYX3zeIVzKFZ5OV3aJINmdGy|IIXzbY5oKDFzLXTlc5h6[2:{dHnjc5N1\XKxbnWgd5Vje3S{YYTlMEBKSzVyPUCuNFY4KM7:TR?= NXvsT|NCOjR7MECyOFc>
V79MZh cells NXLGT4pTTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGT5TplKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKEO\UEGxRlIh\XiycnXzd4VlKGmwIHjhcZN1\XJiVke5UXppKGOnbHzzMEBKSzVyPUCuNFY4KM7:TR?= NFfscYYzODV3MEGxPC=>
human epidermal keratinocytes NGf3V4FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NXyyNmNSUW6qaXLpeIlwdiCxZjDDXXAzPEFzIHnuJIh2dWGwIHXwbYRmem2jbDDr[ZJifGmwb3P5eIV{NCCLQ{WwQVAvOTJ4IN88US=> NWXWPY43OjB3OUS4OlI>
V79MZh cells NFXue3NHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M{KxTWlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hS1mSMUHCNUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iaHHtd5RmeiCYN{nNXogh[2WubIOsJGlEPTB;MD6xNlch|ryP NUXqT5Z[OjB3NUCxNVg>

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体内研究 Ketoconazole 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠,显著降低血浆皮质酮,也减少低剂量可卡因自我给药。[5]Ketoconazole 处理给药大鼠,提高Digoxin的口服AUC值,从63 mg x h/L 提高至 411 mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的静脉注射AUC值,从93 mg x h/L 提高至 486 mg x h/L。Ketoconazole处理给药大鼠,提高Digoxin的生物有效性,从 0.68提高至0.84 ,而平均吸收时间从1.1小时减少至0.3小时。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

全细胞 [3H]R1881 结合实验:

成纤维细胞在5或6个150 cm2组织培养瓶中生长至汇合,用于常规分析。从最初细胞系接种到生长至汇合通常需要4-6周。所有的研究在3-20通道之间进行。实验前两天,更换培养基为缺乏胎牛血清的培养基。在实验开始24小时前再重复一次。使用0.5-1.0 nM [3H]R1881和量不断增加的非放射性化合物进行竞争性实验分析。在有5 × 10-7 M R1881 存在时,测定低亲和力结合位点,在无任何抑制剂的情况下,测定[3H]R 1881的整个细胞结合力,减去上述低亲和力结合位点,获得5个高亲和力结合位点。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: HT29-S-B6 结肠细胞
  • Concentrations: 25 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: HT29-S-B6细胞 (5×105) 接种在35-mm 培养皿中。第二天,更换培养基。在实验期间,每天更新培养基。相同的一式三份培养皿用于细胞计数,[3H]胸苷渗透法,和流式细胞仪。[3H]胸苷(0.5 μCi) 渗透持续24小时,在培养末期,使用1 mL培养基冲洗细胞,使用1 mL胰蛋白酶-EDTA进行离,然后使用培养基按1:3进行稀释。使用库氏计数器对等分试样(0.5-1 mL)进行细胞计数。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 雄性 Wistar 大鼠
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL warmed (9.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol '''7 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 531.43
化学式

C26H28Cl2N4O4

CAS号 65277-42-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04869449 Not yet recruiting Drug: Ketoconazole Glioblastoma|Glioblastoma Multiforme|Glioblastoma Multiforme of Brain|Glioblastoma Multiforme Adult Milton S. Hershey Medical Center August 2021 Early Phase 1
NCT04212000 Completed Drug: Levoketoconazole|Drug: Ketoconazole Healthy Cortendo AB December 16 2019 Phase 1
NCT03796273 Recruiting Other: Best Practice|Drug: Ketoconazole Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|Astrocytoma|Breast Carcinoma Metastatic in the Brain|Glioma|Invasive Breast Carcinoma|Oligodendroglioma|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|Recurrent Glioma Wake Forest University Health Sciences|National Cancer Institute (NCI) March 13 2019 Early Phase 1
NCT04872920 Recruiting -- Cushing Syndrome HRA Pharma December 20 2018 --
NCT03473418 Unknown status Drug: Ketoconazole|Drug: Terconazole Vaginal Candidiasis Assiut University April 1 2018 Phase 3

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

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  • * 必填项

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathway Map

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