Flutamide

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1908 别名: SCH-13521 中文名称:氟他胺

Flutamide Chemical Structure

CAS No. 13311-84-7

Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。

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客户使用Selleck生产的Flutamide发表文献13篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Active Stat5a/b increases nuclear levels of antiandrogen-liganded AR in PC-3 cells. PC-3 cells were infected with AdAR, AdPrlR and AdWTStat5a, serum-starved for 12 h, and pretreated with 1 nM DHT, 10 μM Bicalutamide (Bic), 10 μM Flutamide (Flu) or 10 μM MDV3100 (MDV) for 1 h before stimulation with 10 nM Prl for 30 min, where indicated. Immunostaining depicts DAPI, Stat5a/b, AR and merged imaging of Stat5a/b and AR.

    Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26. . Flutamide purchased from Selleck.

  • Effects of flutamide on Cd-induced Cx43 protein level and cell proliferation. (A) AR and (B) Cx43 were analyzed throughWestern blot. Results are reported as mean ± SD fromthree replicates. (C) Effect of flutamide on Cd-induced cell proliferation at 48 h, determined through an Edu test. *P<0.05 and ** P <0.01 vs. DMSO group; #P< 0.05 and ##P <0.01 vs. DMSO + Cd. AR, androgen receptor; DMSO, dimethyl sulfoxide; NS, no statistical significance.

    J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942. Flutamide purchased from Selleck.

产品安全说明书

Androgen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。
靶点
Androgen Receptor [1]
55 nM(Ki)
体外研究

Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式,直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体,Ki是55 nM。[1] Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖,仅表现出抗雄激素作用,而没有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。[3]

体内研究 Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式,直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体,Ki是55 nM。[1] Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖,仅表现出抗雄激素作用,而没有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。[3] Flutamide导致大鼠前列腺重量从319 mg 显著降低到 245 mg。联合使用flutamide 和 LHRH激动剂引发副作用,使前列腺重量降低到101mg,并且前列腺ODC活性显著下降。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

雄激素受体试验:

100μl胞浆和100 μl饱和浓度的[3H]T含有或者不含有逐渐增加浓度的无标记T,DHT,flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育结束时,加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭,0.1%葡聚糖T-70,0.1% 凝胶,1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分钟,2300 × g离心15分钟以分离自由的和结合的T。350 μl上清转移到含有10ml水溶液的计数器管中,用Beckman LS 330计数器计数。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: 雄激素敏感的 Shionogi 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 40天
  • Method: Flutamide影响培养基中小鼠乳腺癌Shionogi细胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生长。细胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培养基中培养40天。培养基每两天更换一次。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 雄性大鼠
  • Dosages: 5 毫克 每天两次,0.25毫升
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 55 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 276.21
化学式

C11H11F3N2O3

CAS号 13311-84-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SCH-13521

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01889199 Recruiting Drug: Flutamide|Other: Placebo Polycystic Ovary Syndrome (PCOS) University of California Los Angeles|Oregon Health and Science University April 2013 Phase 2
NCT02341404 Completed Drug: 2-hydroxyflutamide (2-HOF) Prostate Cancer Lidds AB|Uppsala University May 2012 Phase 2
NCT00006214 Completed Drug: flutamide|Other: placebo Prostate Cancer Alliance for Clinical Trials in Oncology|National Cancer Institute (NCI) August 2000 Phase 2

技术支持

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操作手册

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